抗肿瘤药物的研究Ⅲ. 数种锑胺羧螯合物对实验肿瘤的作用

1.锑胺羧螯合物是一种新型的抗肿瘤药物,应用Sb-26(EDTA-SbNa)、Sb-57(PDTA-SbNa)、Sb-66(HEDT-Sb)和Sb-71(ATA-Sb)分别为15—20、30—50、25—30和20—40毫克/公斤剂量时,均能显著地抑制小白鼠Ehrlich 腹水瘤的生长,平均延长生存时间4—22天,延长率36—147%.上述剂量对大白鼠Guerin 氏癌也有抑制作用,抑制率为58—70%.后3个药物,还能使小白鼠梭形细胞肉瘤腹水型的生存时间延长5—16天,延长率50—160%,其中以Sb-71的疗效最著.Sb-26、Sb-57、Sb-71、Sb-66对肉瘤180和AK 肉瘤及前3者对Ehrlich 固体瘤和淋巴白血病固体型的实验结果,除Sb-71对肉瘤180有抑制作用外,其他均无疗效.2.4 类锑化合物:3个(月弟)酸化合物(Sb-8,Sb-11和Sb-42)及1个酒石酸锑(Sb-15),与螯合的间苯二酚锑(Sb-64)和8羟基喹啉锑(Sb-85)各1个,对Ehrlich 腹水瘤的实验结果,均无明显疗效.3.小白鼠的急性半数致死量,Sb-57和Sb-71分别为131和62毫克/公斤,亚急性半数致死量分别为75和58毫克/公斤.     

抗肿瘤药物的研究——Ⅵ.对-双(2-氯乙基)氨基-隣甲氧基-苯丙氨酸的实验治疗及毒性

肿瘤化学治疗中氮芥类药物占有重要的地位,临床上已证明这类药对某些造血系统肿瘤有一定的疗效.近年来,很多学者都沿着这条路线,继续寻找更理想的药物.自溶肉瘤素(sarcolysin)发现以来,氨基酸类的氮芥更引起了大家的注意.我们茌这方面也进行了较系统的工作,在筛选中发现对-双(2-氯乙基)氨基-邻甲氧基-苯丙氨酸(药物编     

抗肿瘤药物的研究——ⅩⅧ.5-[双-(2-氯乙基)-氨基]-吲■-2羧酸(AT-346)的抗肿瘤作用及毒性

作者发現两个吲(口朶)氮芥化合物AT-267和AT-346均有明显的抗肿瘤作用,其中尤以AT-346的疗效較佳,因此进行了它的疗效与毒性研究并与溶肉瘤素进行了比較。主要結果如下:(1)AT-267,AT-346和溶肉瘤素分别口服1/6的急性LD₅₀剂量对小鼠肉瘤180,棱形細胞肉瘤,网织細胞肉瘤,AK肉瘤,Ehrlich癌实体型和乳腺癌均有显著的抑制作用。前两个药对小鼠黑色素瘤,脑瘤22和大鼠Jensen肉瘤也均有一定的抑制作用。(2)AT-267,AT-346和溶肉瘤素口服对小白鼠的急性LD₅₀分别为120,16和33毫克/公斤,亚急性LD₅₀分别为33,6.8,10毫克/公斤。AT-267和AT-346对肉瘤180的治疗指数(MTD/MED)分别为6.7和13.4。它們对大白鼠的亚急性LD₅₀分别为21和7毫克/公斤。(3)給狗每天口服AT-346 0.9和2.7毫克/公斤,共10天,可見造血系統的抑制及食量的降低,組織学检查除发現腸粘膜下出血及肝脏輕度的脂肪性变外,未見有其他的异常。給0.3毫克/公斤組,除白血球略有降低外,也未見有其他的异常发現。猴2只在10天内分别用AT-346总量56和122毫克,均見造血器官的輕度抑制,用总量5毫克的另1只猴則未見明显的异常改变。     

抗肿瘤药物的研究——Ⅶ.对-双(2-氯乙基)氨基β-苯丙氨酸对动物肿瘤的疗效及其毒性

氯乙基氨类药物对肿瘤的生长具有一定的抑制作用,其氨基酸衍生物,如溶肉瘤素是目前化学治疗较好的药物.继续研究这类药物的新衍生物被认为是寻找有效抗癌药物的重要方向之一.我们茌这方面也进行了系统的筛选,发现对-双(2-氯乙基)氨基β-苯丙氨酸(由于药物编号为合14,以下简称合14)具有显着的抑制肿瘤作用,因此较仔     

抗肿瘤药物的研究 ⅩⅩ.樟州水仙总碱的疗效及其毒性

本文介绍的AC-445系自樟州水仙分离的总生物碱,具有一定的抗癌作用。以20-30毫克/公斤腹腔注射对大白鼠Jensen肉瘤,小白鼠Crocker肉瘤及Ehrlich腹水癌均有明显的疗效.小白鼠腹腔注射的念性LD₅₀为182毫克/公斤,小白鼠及大白鼠的亚急性LD₅₀分别为59及23毫克/公斤.在狗的急性毒性实验中,本药在注射初期能产生呕吐,但动物很快即可耐受.本药在1,4和16毫克/公斤时可使狗周围血中的白血球总数增加,且可维持较长时间.     

黄芪多糖对核糖核酸酶及其抑制因子平衡系统的保护作用

核糖核酸酶(RNase)与它的抑制因子(RI)结合,以潜伏形式存在于机体,其活力反映 RI 的水平。潜伏的 RNase%依次为:肾>肝>肺>脾。黄芪多糖抑制游离的RNase 活力的程度是:肾<肝<肺<脾。此结果应用平衡反应的相对增加速度来解释;黄芪多糖的作用在低 RI 组织表现显著。而它对正常动物的血、肾 RNase 活力无抑制作用。汞剂中毒时,血、肾 RNase 活力显著升高;预先给于黄芪多糖,能对抗汞剂的作用,使机体的核糖核酸酶及其抑制因子平衡系统维持正常,具有保护机体的作用。     

延胡索的药理研究(Ⅳ)延胡索素乙和丑对循环和呼吸的影响

1.給麻醉猫靜脉內慢慢注射延胡索素乙40毫克/千克(相当2倍鎮痛有效剂量)时,血压略降,心跳变慢,心脏功能無明显变化.正常家兔靜脉注射乙素20或40毫克/千克时,呼吸短时兴奋;剂量增至60毫克/千克(相当3倍鎮痛有效剂量)时,呼吸有抑制. 2.麻醉猫靜脉內慢慢注射延胡索素丑30毫克/千克(相当鎮痛有效剂量的2倍),血压略降,心跳变慢,心电圖的T波有倒置現象。正常家兎靜脉注射丑素30毫克/千克时,对呼吸無抑制,而有兴奋現象。     

抗肿瘤药物的研究——Ⅶ.对-双(2-氯乙基)氨基β-苯丙氨酸对动物肿瘤的疗效及其毒性

p-bis(2-chloroethyl)amino-β-phenylalanine(Ho-14) at the daily dosage of 10 mg/kg produced marked inhibitory action on spindle cell sarcoma, AK sarcoma,lymphatic leukemia,Ehrlich ascites carcinoma,mammary carcinoma in mice, and Walker carcinoma and Jensen sarcoma in rats. The acute and subacute LD₅₀(7 injections)levels after intraperitoneal injections of Ho-14 in mice were found to be 50.5 and 22.6 mg/kg respectively. Ho-14 was injected intravenously in rabbits for 15 days.At the dosage of 1 mg/kg it had no significant influence on the blood cell counts,hemoglobin content and urinalysis.When the dosage was raised to 5 mg/kg,the white cell counts decreased significantly and gradually re- covered 3 wceks after cessation of the drug.Under the influence of 10 mg/kg the leukocyte counts were also decreased and most of the rabbits died after 6—9 injections. Ho-14 was administered intragastrically at the dosages of 5 and 10 mg/kg every four days and the total doses attained 450 and 1260 mg,no remarkable change in the blood picture,EKG, blood pressure,urine and feces examinations was observed.