Box-Behnken设计-效应面法优化延胡索乙素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方和体外释药行为研究

目的 Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM）优化延胡索乙素（THP）聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒（THP-PLGA-NPs）处方,并进行体外评价。方法 纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs,以包封率、载药量、多分散系数（polydispersity index,PDI）和粒径大小为评价指标,单因素结合BBD-RSM筛选最优处方,采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉,将最优处方进行表征及体外释放实验。结果 最佳处方为PLGA用量为491.8 mg、油水体积比1：5.2、乳化剂质量分数为1.12%。THP-PLGA-NPS包封率为（185.07±1.06）%,载药量为（4.73±0.21）%,粒径为（181.32±7.14）nm,分别与模型预测值接近。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Higuchi模型：M_t/M_∞=0.112 4 t^1/2+0.078 0,r=0.987 9。结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选,且优化后的纳米粒具有缓释作用。     

欧前胡素固体分散体的制备及其体内药动学研究

目的制备欧前胡素固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体后,检测欧前胡素存在状态,并测定溶解度、溶出率、累积溶出度。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予欧前胡素及其固体分散体0??3%CMC?Na混悬液(25 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定欧前胡素血药浓度,计算主要药动学参数。结果欧前胡素以结晶型状态存在,制成固体分散体后转变为无定型状态,溶解度、溶出率、累积溶出度明显升高。与原料药比较,固体分散体t_max缩短(P<0.05),C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至2??03倍。结论固体分散体可改善欧前胡素溶解度、溶出率、累积溶出度,促进其体内吸收。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。     

1H和19F核磁共振定量法测定塞来昔布含量

目的 分别采用_¹H核磁共振定量法和_¹⁹F核磁共振定量法测定塞来昔布绝对含量,并将两种方法测定结果与质量平衡法测定结果进行比较。方法 氢核磁共振定量法以塞来昔布δ 6.92处质子峰作为定量峰,马来酸δ 6.33处为内标峰。在弛豫延迟时间10 s,采样时间4.01 s,扫描次数为32条件下采集混合物的氢谱。氟核磁共振定量法以4-溴-2-氟-乙酰苯胺为内标,在谱宽240 ppm,中心频率-94.26 ppm,样品扫描次数为16次条件下采集氟谱,计算两种核磁共振定量法的测试结果。结果 氢核磁共振定量法和氟核磁共振定量法测定结果相近,且与质量平衡法测定结果基本一致。结论 核磁共振定量法可以用来测定塞来昔布含量,具有准确、高效优势。     

薜荔化学成分研究

薜荔是桑科榕属植物薜荔Ficus pumila L．的茎、叶，又名木莲、爬墙虎、风不动等，全国大部分地区均产。可祛风除湿，通血活络，解毒消肿，主治风湿痹痛、坐骨神经痛、泻痢、水肿、闭经、产后瘀血腹痛、咽喉肿痛、睾丸炎、漆疮、痈疮肿毒等。药理研究显示，薜荔有抗菌、增强免疫、抗肿瘤、抗诱导、抗炎镇痛、驱蛔虫等活性。笔者对薜荔化学成分进行了研究，分离得到16个化合物，     

宫颈机能不全行紧急环扎术的预后分析

目的 探讨中孕期宫颈机能不全孕妇于不同孕周施行紧急宫颈环扎术的临床预后.方法 选取因宫颈机能不全于该院施行紧急宫颈环扎术的68例中孕期患者为研究对象.根据孕周,将68例患者分为A组(≤22周)、B组(22+1～24周)及C组(24+1～27周).对孕妇年龄、孕产史、大月份流产史、宫颈管长度、宽度、漏斗形成及羊膜囊膨出等情况进行统计分析,比较不同孕周行宫颈环扎术的母婴预后.结果 3组患者年龄、孕产史、大月份流产史、宫颈管长度、宽度、漏斗形成及羊膜囊膨出等情况比较差异无统计学意义(P>0.05).C组的分娩孕周、延长孕周天数、延长妊娠时间超过28 d的比例均小于A、B组,差异有统计学意义(P<0.05).A、B两组新生儿体质量大于C组;A、B两组新生儿体质量大于1000 g比例、Apgar评分、新生儿重症监护病房转入率均优于C组,差异有统计学意义(P<0.05).3组患者宫颈环扎术后发生胎膜早破(24 h内)、抗生素使用超过6 d、环扎失败、重复环扎、早产胎膜早破、绒毛膜羊膜炎的比例比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 与孕22周后比较,孕22周前实施紧急宫颈环扎术能有效延长孕周及改善新生儿预后.     

欧前胡素双层渗透泵控释片处方的优化

目的 优化欧前胡素双层渗透泵控释片处方.方法 以PEON750用量、NaCl用量、包衣增重为影响因素,累积释放度、释药线性为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方.结果 最佳处方为PEO N750用量116.3 mg/片,NaCl用量22.5 mg/片,包衣增重6.4％,平均累积释放度为93.79％,R2为0...     

基于网络药理学探究六神丸联合泼尼松治疗亚急性甲状腺炎的潜在作用

目的 探究六神丸联合泼尼松治疗亚急性甲状腺炎（SAT）的潜在作用。方法 应用TCMSP、HERB数据库和Swiss Target Prediction数据库等筛选六神丸、泼尼松的活性成分与靶点，并从GeneCards、OMIM、TTD和DisGeNET数据库获取SAT相关的治疗靶点。应用R语言Cluster Profiler包进行基因本体（GO）、京都基因和基因组（KEGG）富集分析，Cytoscape软件构建药物-活性成分-治疗靶点网络图，并针对关键靶点绘制蛋白-蛋白相互作用网络。通过拓扑结构分析获得关键基因，对关键基因、活性成分构建网络，采用分子对接分析关键靶点。结果 筛选获得六神丸活性成分12个，对应抗SAT靶点441个；泼尼松抗SAT靶点15个，六神丸联合泼尼松与SAT疾病交集靶点135个。GO富集筛选在生物过程方面获得1 811个条目，分子功能方面获得81个条目，细胞组成方面获得63个条目；KEGG富集分析出146条通路，涉及PI3K/Akt、MAPK、Rap1等信号通路。将六神丸活性成分远华蟾毒精、菜油甾醇、乙酸龙脑酯、脱氧胆酸等与筛选出的基因靶点SRC、HSP90AA1、...     

小檗碱对心血管药理作用的研究进展

小檗碱是一种具有众多生物活性的植物碱。大量研究证实小檗碱对心血管疾病的药理作用,这为小檗碱在临床治疗方面的应用开辟了新方向。本文综述了小檗碱对心血管药理作用的研究进展,在临床治疗过程中的作用仍需要长期大量的临床研究来进一步证实。     

栀子化学成分、药理作用及体内过程研究进展

对栀子的化学成分、药理作用、毒性及体内过程研究等的进展进行系统介绍,为栀子的进一步研究及应用提供参考。