蜂胶化学成分、药理作用及临床应用研究进展

蜂胶是我国传统中药,具有补虚弱、化浊脂、止消渴的功效,外用可解毒消肿、收敛生肌。蜂胶中含有丰富的化学成分,目前已从蜂胶中分离鉴定出黄酮、酚酸、萜、糖、氨基酸、脂肪族、微量元素、维生素等类化学成分400余个,其中黄酮、酚酸、萜等类是其主要活性成分。现代药理研究表明,蜂胶具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、治疗阿尔茨海默病、抗肿瘤、降血糖、调血脂、保肝、神经保护、免疫调节、促进伤口愈合、抑制黑色素生成等广泛的药理活性。临床上,蜂胶常用于治疗牙周炎、口腔溃疡、高脂血症、幽门螺杆菌感染、皮肤烧烫伤、鸡眼等疾病。查阅近20年来国内外蜂胶相关的研究报道,对其化学成分、药理作用及临床应用研究进展进行综述,以期为蜂胶的进一步研究开发与利用提供参考。     

《中国药典》三七项下供试品溶液制备方法的改进

目的优选三七含量测定时供试品溶液的制备方法。方法采用HPLC法同时测定三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1,结合Box-Behnken设计-响应面法考察提取溶剂、料液比、提取温度对皂苷类成分提取工艺的影响,优选供试品溶液的制备方法。结果最佳制备方法为采用75%甲醇,回流提取1次,料液比为1∶40,提取温度为100℃。结论优选出的供试品溶液制备方法简单可行,成分提取率较高,为三七含量测定时供试品溶液制备提供参考。     

基于质量源于设计（QbD）理念的葛根总黄酮-甘草酸纳米粉体的制备与质量评价

目的 基于质量源于设计（quality by design，QbD）理念优化制备葛根总黄酮-甘草酸纳米粉体（Pueraria total flavonoids-glycyrrhizic acid nanopowder，PG-NP），并对其进行质量评价。方法 采用超声破碎-高压均质法制备PG-NP混悬液。以PG-NP混悬液的粒径、多分散指数（polydispersity index，PDI）和ζ电位作为关键质量属性，应用鱼骨图筛选风险因素。采用Plackett-Burman设计试验筛选关键工艺参数（critical process parameters，CCPs），在此基础上结合Box-Behnken设计优化PG-NP混悬液的处方配比，应用单因素试验确定PG-NP中冻干保护剂含量。对优化后的PG-NP进行扫描电子显微镜（scanning electron microscope，SEM）、X射线衍射仪（X ray diffraction，XRD）、差示量热扫描仪（differential scanning calorimetry，DSC）表征，并考察PG-NP中葛根素体外溶出性能。结果 PG-NP的最优制备工艺和处方配比：药辅比为17.5∶1、甘草酸用量为0.13%、搅拌转速为470r/min、均质压力为128.3MPa、甘露醇用量为5%。优化后PG-NP粒径为（228.00±7.80）nm，PDI为0.29±0.05，ζ电位为（-23.10±0.93）mV。PG-NP为具有针棒状晶型的淡黄色粉末，且其体外溶出性能较原料药有明显提高。结论 采用QbD理念优化的PG-NP制备工艺简单易行，处方设计合理，质量可控，可有效改善难溶性成分的溶出。     

超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱联合网络药理学及分子对接技术分析蜂胶总黄酮治疗牙周炎的作用机制

目的 系统描述蜂胶总黄酮(TFP)中主要化学成分，探讨蜂胶总黄酮治疗牙周炎的作用机制。方法 采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)明确TFP的化学成分。利用PubChem与Swiss target prediction数据库获取TFP作用靶点，通过在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)和GeneCards数据库筛选牙周炎相关靶点，并通过Venny 2.1平台获取TFP与牙周炎交集靶点。采用Cytoscape 3.7.2软件与STRING数据库分别构建“成分-靶点”网络图和交集靶点互作网络图，并利用DAVID数据库对交集靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析。利用Autodock vina1.1.2软件对筛选的TFP潜在药效成分与核心靶点进行分子对接。体外建立LPS诱导的人牙周膜干细胞(hPDLSCs)炎症损伤模型，并验证TFP的抗炎活性。结果从TFP中共鉴定出13个黄酮类成分。共获得90个TFP与牙周炎交集靶点，其中RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT1)、前列腺素内过氧化物合酶(PTGS2)、表皮生长因子受体(EGFR)等为TFP治疗牙周炎的核心靶点...