姜黄素通过PI3K/p53信号通路调控人胃癌细胞SGC-7901的增殖、凋亡和周期

目的 探讨姜黄素(Cur)对人胃癌细胞株SGC-7901增殖、凋亡和周期的影响及其分子机制.方法 采用不同浓度梯度Cur(0、10、20、40μmol/L)处理正常培养的SGC-7901细胞.3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法检测在不同时间点(24、48、72 h)细胞增殖能力变化;Hoechst 33258荧光染色观察细胞凋亡状况;流式细胞术检测细胞凋亡水平及周期变化;Western blot检测PI3K/p53信号通路相关蛋白表达变化.结果 MTT结果 显示,与对照组比较,Cur呈浓度依赖性抑制SGC-7901细胞增殖;细胞荧光染色结果 显示Cur处理组的细胞亮蓝色荧光强度减弱;流式细胞术结果 显示,与对照组比较,不同浓度Cur处理组细胞凋亡率增加(P<0.05,P<0.01),G0/G1期细胞出现阻滞(P<0.01);Western blot结果 显示,与对照组比较,不同浓度Cur组细胞PI3 K蛋白表达量、Akt磷酸化水平均降低(P<0.01),而p21和p53蛋白表达量升高(P<0.05,P<0.01).结论 Cur能抑制SGC-7901细胞的增殖效应,通过诱导细胞发生G0/G1期阻滞进而促进其凋亡进程,这可能与其对PI3 K/p53信号通路的调控密切相关.     

基于网络药理学及分子对接方法研究复方三黄酊抗菌机制

目的 采用网络药理学及分子对接的研究方法对复方三黄酊抗菌活性的作用机制进行研究。方法 运用大数据背景下的TCMSP数据库对复方三黄酊的化学成分和靶点进行预测。应用GeneCards数据库对相关的靶点基因进行一定程度的挑选,应用Cytoscape3.7.1软件形成一个由复方三黄酊药物、成分、靶点组成的完整的网络体系,同时应用String数据平台对存在的蛋白质进行相互作用的网络构建,应用Omicshare数据库分析GO和KEGG的作用通路。应用MOE分子对接软件将核心靶点与化合物进行分子对接,应用Discovery Studio分子建模软件将结果可视化。结果 复方三黄酊发挥抗菌作用的主要潜在成分包括槲皮素、丁香油酚、β-谷甾醇、药根碱、汉黄芩素等,其作用的核心靶点为AKT1、IL6、TP53、VEGFA、TNF等35个。复方三黄酊通过关键靶点激活MAPK信号通路、磷脂酰肌醇3激酶—蛋白激酶B信号通路、IL-17信号通路、肿瘤坏死因子信号通路等。核心靶点(AKT1、IL6、TP53、VEGFA、TNF)与化合物(槲皮素、丁香油酚、β-谷甾醇、药根碱)具有较好的亲和性。结论 复方三黄酊通过干预...     

复方延胡索微乳凝胶贴膏的提取及镇痛抗炎作用

目的 探讨复方延胡索微乳凝胶贴膏中非挥发性组分的最优提取工艺及提取物的镇痛抗炎药效。方法 确定延胡索乙素提取率、延胡索总生物碱提取率、鸡血藤总黄酮提取率、干浸膏得率为考察指标,在单因素试验的基础上,采用模糊层次分析法联合Box-Behnken设计优化提取工艺。采用醋酸致扭体模型、二甲苯致耳肿胀模型观察提取物的镇痛抗炎效果。结果 最优提取工艺为加入21倍68%乙醇,连续回流提取5 h。所得提取物可使扭体反应次数明显减少,耳肿胀程度明显降低。结论 优化后的提取工艺操作简单、稳定可靠,提取物具有良好的镇痛抗炎药效,为复方延胡索微乳凝胶贴膏的制剂开发提供了思路。     

1株黄河三角洲来源杂色曲霉A.versicolor BHT-72的次级代谢产物研究

目的 研究1株黄河三角洲盐碱地曲霉属真菌A. versicolor BHT-72的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析、ODS柱层析、高效液相（HPLC）等色谱方法对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用CCK8法和改良的Ellman法对化合物进行抗肿瘤和抗乙酰胆碱酯酶抑制活性的测试。结果 从A. versicolor BHT-72的大米发酵产物中共分离得到10个单体化合物,分别为diorcinol(1)、12-O-acetyl-sydowinin A(2)、sydowinin A(3)、13-O-acetylsydowinin B(4)、sydoxanthone(5)、3-formylindole(6)、尿苷（7）、zarzissine(8)、6-氨基嘌呤核苷（9）、6-氨基嘌呤脱氧核苷（10）。细胞毒活性测定结果显示,化合物1在质量浓度为30μg/mL时,对鼻咽癌细胞CNE-2的抑制率为65.0%,对非小细胞肺癌H1299和H520的抑制率分别为81...     

红树植物拟海桑化学成分研究

目的对海南红树植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris地上部分进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱、Sephadex LH-20凝胶柱、薄层色谱、高效液相色谱等方法对拟海桑化学成分进行分离纯化,通过理化性质和多种波谱数据(~1H-NMR、~(13)C-NMR)鉴定化合物的结构。结果从拟海桑地上部分的甲醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为植醇(1)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、豆甾-4,22-二烯-3,6-二酮(3)、胆甾醇(4)、(22E)-胆甾-5,22-二烯-3β-醇(5)、香叶木素(6)、小麦黄素(7)、5,3′,5′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(8)、5-羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮(9)、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基二氢黄酮(10)、香草醛(11)、对羟基苯甲醛(12)、水杨酸(13)、反式对羟基肉桂酸乙酯(14)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(15)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(16)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(17)。结论除化合物4、11、15、17外其余化合物均为首次从海桑属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

附子中双酯型生物碱的提取条件考察

目的优化附子中乌头碱等双酯型生物碱的提取条件。方法通过正交试验对提取方法进行优选。结果提取溶剂和冷浸时间对试验结果有显著影响,其他因素影响不显著,最佳提取条件为药材粉碎成细粉,加10倍量乙醚和1倍量氨试液,放置16 h后,超声10 min。结论该方法稳定可靠,提取率较高。     

正交设计法优选白斑乳膏Ⅱ号的基质处方

目的优选白斑乳膏Ⅱ号的基质处方。方法针对影响乳膏剂外观性状和稳定性的因素,用正交设计法,以油相、乳化剂和乳化温度为可变因素,选用L9(34)表进行实验。结果最佳的基质处方是:100 g白斑乳膏Ⅱ号中含液状石蜡9 g,白凡士林10 g,十八醇3 g,平平加O 1 g,十二烷基硫酸钠0.6 g,单硬脂酸甘油酯4 g,乳化温度80℃。结论正交设计法优选出的基质处方所配制的乳膏外观性状好,质量稳定,符合《中国药典》2010年版软膏项下有关规定。     

双波长紫外分光光度法测定复方氢醌乳膏中氢醌的含量

目的:建立复方氢醌乳膏中氢醌的含量测定方法。方法:采用双波长紫外分光光度法测定氢醌的含量。结果:氢醌在4.06~24.36μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9998,n=6),平均回收率95.87%,相对标准偏差为0.51%。结论:该含量测定方法简便快速,结果准确。     

天麻钩藤颗粒联合硝苯地平控释片治疗颈源性高血压的疗效

目的 观察天麻钩藤颗粒联合硝苯地平控释片在颈源性高血压患者中的应用效果。方法 选取120例颈源性高血压患者,随机分为3组,试验组同时口服天麻钩藤颗粒和硝苯地平控释片,对照1组口服硝苯地平控释片,对照2组口服天麻钩藤颗粒,治疗周期为4周,观察周期为8周。在第4、8周分别对比三组患者治疗前后的血压变化、颈部NDI评分、颈部NRS疼痛评分。结果 三组患者治疗后4周三组颈部NRS疼痛评分和NDI评分均降低,且差异无统计学意义,治疗后8周试验组和对照2组NRS疼痛评分低于对照1组,P＜0.05。在治疗后4周三组收缩压、舒张压均降低,治疗后第8周试验组和对照1组降压效果优于对照2组,P＜0.05。结论 天麻钩藤颗粒联合硝苯地平控释片可以改善颈源性高血压患者的颈肩部疼痛的临床症状,降压效果显著,患者满意度高,值得临床推广。