槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠对重组人CK2全酶的抑制作用及动力学分析

目的观察槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠(sodium quercetin-7,4′-disulphate,SQDS)对重组人CK2全酶的直接作用及酶动力学机制。方法通过测定转移到CK2底物上的［γ-³²P］ATP的³²P放射活度检测不同条件下的重组人CK2全酶的活性。结果重组人CK2是一种Ca²⁺,cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶,与天然CK2的性质一致。SQDS对重组人CK2全酶有很强的抑制作用,IC₅₀为4.4 μmol·L^-1,抑制作用大于已知CK2抑制剂DRB和A3。CK2的动力学研究表明:SQDS与ATP和酪蛋白分别呈竞争性和非竞争性抑制作用。结论SQDS是有效的CK2抑制剂,对于开发更有效的CK2抑制剂及将SQDS用于临床提供了一定的实验依据。     

金雀异黄素及二个结构改造物与抗肿瘤、抗血小板作用的关系

目的;合成金雀异黄水溶性衍生物并研究它们在抗肿瘤,抗血小板作用中的影响。方法：通过浓硫酸酯化金雀异黄素（Ｇ）,加入饱和ＮａＣｌ溶液,获得二个水溶性衍生物;金雀异黄素－４’－硫酸酯钠（Ｇ１）的金雀异黄素－７,４‘－二硫酸酯二钠（Ｇ２）。通过     

槲皮素一硫酸酯对凝血酶诱导的猪血小板聚集和肌动蛋白聚合的影响

槲皮素一硫酸酯对凝血酶诱导的猪血小板聚集和肌动蛋白聚合的影响＊刘文宋芝娟梁念慈佘戟１莫丽儿１（广东医学院医用生化研究所、１化学教研室，湛江５２４０２３）中国图书分类号Ｒ３３１．１４３；Ｒ９７３．２；Ｒ９７７．２９血小板激动剂如凝血酶、ＡＤＰ等诱导血小...     

槲皮素二硫酸酯二钠对猪血小板F-肌动蛋白生成的影响

槲皮素二硫酸酯二钠是以槲皮素为原料合成的一种水溶性黄酮类化合物。采用曲拉通（Triton）沉淀法研究槲皮素二硫酸酯二钠与肌动蛋白微丝（F-肌动蛋白）生成间的关系，结果表明槲皮素二硫酸酯二钠可强烈抑制凝血酶诱导的猪血小板肌动蛋白的聚合，半数抑制率（IC50）=30μmol／L。结果提示槲皮素二硫酸酯二钠具有较强的抗血小板作用。     

槲皮素精氨酸复合物的制备研究

目的：制备水溶性槲皮素精氨酸复合物（QAC），拓宽槲皮素的给药途径。方法：取一定量槲皮素（QUE）和L－精氨酸在乙醇中回流制备QAC，通过胶束纸色谱，紫外吸收光谱、红外吸收光谱和X射线衍射图谱对QAC进行结构鉴定。结果：摩尔比为1：1的QUE和L－精氨酸形成了QAC，并且QAC常温下稳定存在。与QUE比较，QAC的水溶性明显增大，仍然对抑制细胞生长具有较强的活性。结论：该制备方法简捷实用，有助于提高QUE的生物利用度。     

槲皮素二硫酸酯二钠对猪血小板F-肌动蛋白生成的影响

槲皮素二硫酸酯二钠是以槲皮素为原料合成的一种水溶性黄酮类化合物。采用曲拉通（Triton）沉淀法研究槲皮素二硫酸酯二钠与肌动蛋白微丝（F-肌动蛋白）生成间的关系，结果表明槲皮素二硫酸酯二钠可强烈抑制凝血酶诱导的猪血小板肌动蛋白的聚合，半数抑制率（IC50）=30μmol／L。结果提示槲皮素二硫酸酯二钠具有较强的抗血小板作用。     

槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）是天然的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用，并影响多种酶的活性〔１～４〕．但由于槲皮素不溶于水，难于吸收〔５〕，极大地限制了其生物利用度和体内给药...     

槲皮素-7,4′-二硫酸酯钠对重组人CK2全酶的抑制作用及动力学分析

目的　观察槲皮素 7,4′ 二硫酸酯钠 (sodiumquercetin 7,4′ disulphate ,SQDS)对重组人CK2全酶的直接作用及酶动力学机制。方法　通过测定转移到CK2底物上的 [γ 3 2 P]ATP的3 2 P放射活度检测不同条件下的重组人CK2全酶的活性。结果　重组人CK2是一种Ca2 +,cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶 ,与天然CK2的性质一致。SQDS对重组人CK2全酶有很强的抑制作用 ,IC50 为 4 4μmol·L- 1 ,抑制作用大于已知CK2抑制剂DRB和A3。CK2的动力学研究表明 :SQDS与ATP和酪蛋白分别呈竞争性和非竞争性抑制作用。结论　SQDS是有效的CK2抑制剂 ,对于开发更有效的CK2抑制剂及将SQDS用于临床提供了一定的实验依据。     

槲皮素单硫酸酯钠对 HL-60细胞生长的影响(英文)

通过观察槲皮素单硫酸酯钠 (SQMS)对 HL-60细胞毒作用 ,细胞周期变化 ,胞内 Ca2 +浓度([Ca2 +]i)变化及蛋白激酶 CK2活性的变化研究SQMS对 HL- 60细胞生长的影响 .发现 SQMS(2 0- 1 2 0μmol· L-1)可浓度依赖性抑制 HL- 60细胞的生长 ,阻断 HL- 60细胞于 G0 /G1期 ;SQMS(1 0 0μmol· L-1)可使 [Ca2 +]i 由 (1 0 5± 9) nmol·L-1上升到 (2 0 1± 1 3) nmol· L-1;低浓度 SQMS(0 .55-8.8μmol· L-1)可显著抑制从 HL- 60细胞中纯化的蛋白激酶 CK2的活性 .结果提示 ,SQMS可抑制HL- 60细胞生长 ,其机理可能与抑制 HL- 60细胞中蛋白激酶 CK2的活性 ,提高细胞 [Ca2 +]i 及促进细胞分化有关 .     

槲皮素及其水溶性衍生物对HL-60细胞生长影响的比较

目的　研究并比较槲皮素及其硫酸酯钠盐衍生物 (槲皮素单硫酸酯钠、槲皮素二硫酸酯钠 )对HL 6 0细胞生长的影响。方法　细胞存活力以台盼兰染色法测定 ;蛋白激酶CK 2活性以连接到CK 2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的3 2 P放射活度来检测 ;细胞周期变化以流式细胞仪检测。结果　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均可抑制HL 6 0细胞的生长 ,槲皮素和槲皮素单硫酸酯钠对HL 6 0细胞生长的抑制作用差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,槲皮素二硫酸酯钠的作用则比槲皮素弱得多 (P <0 0 1) ;槲皮素可抑制HL 6 0细胞中蛋白激酶CK 2的活性 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮1999 0 5 14收稿 ,1993 0 7 15修回 广东省自然科学基金资助课题 (No 940 5 86)和广东省高教厅重点学科资助课题 (No 93 0 4)作者简介 :翁　云 ,女 ,2 7岁 ,硕士 ;梁念慈 ,男 ,5 8岁 ,教授 ,博士生导师 ,广东医学院院长。研究方向 :生化药理学素二硫酸酯钠对HL 6 0细胞内CK 2活性无明显影响 ;槲皮素阻断HL 6 0细胞于G2 /M期 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均阻断细胞于G0 /G1期。结论　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均为潜在的肿瘤细胞生长抑制剂 ,但它们的抑制机制却不相同 ,槲皮素 7 OH对维持槲皮素的功能有重要作用。