丙二胺的拆分及右雷佐生的合成

目的 通过对一系列合成方法的研究，合成得到右雷佐生。方法 以1，2—丙二胺为原料，通过拆分、烷基化、环合等反应，完善了合成工艺。结果与结论 以左旋酒石酸为拆分剂，对消旋1，2-丙二胺进行拆分，得到其右旋异构体，在将1，2-丙二胺双酒石酸盐转变成盐酸盐的过程中，对文献方法进行了改进，简化了操作，合成路线具有实际应用价值。     

二氢黄酮类化合物的合成研究进展

综述二氢黄酮类化合物的合成研究进展,总结已报道的各种类型的二氢黄酮合成方法,为二氢黄酮类新药研发提供方法学支持。合成方法包括:查尔酮环合、Friedel-Crafts反应、Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,以及二氢黄酮的不对称合成,并简要介绍无溶剂合成二氢黄酮等"绿色"化学方法。     

CuBr2/O2促进N-芳基-β-烯胺酯分子内氧化环合反应构建2,3-二取代吲哚

吲哚类化合物作为一类具有广泛生物和药理活性的有机分子,其合成研究具有重要的价值。而通过N-芳基烯胺的分子内氧化偶联反应构建吲哚类化合物成为合成吲哚类化合物最直接、高效的方法之一,得到合成化学家的广泛关注。基于此,本文发展以便宜的二价铜盐(CuBr2)、绿色氧化剂(O2)和吡啶作为配体共同促进的N-芳基-β-烯胺酯的分子内氧化环合反应,以58%~94%的收率成功地合成一系列2,3-二取代的吲哚类化合物,并对其进行核磁共振氢谱和碳谱表征。该合成策略为吲哚类化合物的合成提供了新的方法。     

依普黄酮的合成工艺改进

目的 研究依普黄酮的化学合成路线.方法 从间苯二酚苯乙酸开始,经酰化、单醚化和环合反应3步合成目标化合物.结果 纯度达到要求,总收率达到57.2％.结论 本文报道的合成工艺,原料易得,反应条件温和,工艺路线简便易行.     

千金藤啶碱的全合成

目的 合成天然产物千金藤啶碱（SPD）。方法 以3-羟基-4-苄氧基苯乙酸为原料,经内酯化、甲基化得到7-苄氧基-8-甲氧基苯并二氢异吡喃-3-酮(3),化合物3与3-甲氧基-4-苄氧基苯乙胺缩合得酰胺衍生物N-(4-苄氧基-3-甲氧基苯乙基)-2-(4-苄氧基-2-羟甲基-3-甲氧基苯基)乙酰胺(5),5经Bischler-Napieralski环合、硼氢化钠还原得2,10-二苄氧基-3,9-二甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a, g]喹嗪(6),6经Raney-Ni催化氢化脱苄基得到千金藤啶碱。结果与结论 该合成路线较短,操作简单,反应条件温和,成本较低,且在保证收率的前提下避免了高危险性的重氮甲烷的使用,目标化合物SPD及其中间体的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。     

可乐定合成的新方法

报道了以邻氯硝基苯为原料合成可乐定（１）的新方法。邻氯硝基苯先经锌粉、氯化铵还原和甲酸、乙酐甲酰化得Ｎ－（２－氯苯基）－Ｎ－羟基甲酰胺（３），再经氯化亚砜、五氯化磷氯化，然后与己二胺环合得（１）．此法操作简便，成本较低，总收率２１．８％。     

可乐定合成的新方法

报道了以邻氯硝基苯为原料合成可乐定（１）的新方法，邻氯硝基苯先经锌粉，氯化锌还原和甲酸、乙酐甲酰化得Ｎ－（２－氯苯基）－Ｎ－羟基甲酰胺（３），再经氯化亚砜，五氯化磷氯化，然后与乙二胺环合得（１）。此法操作简便，成本较低，总收率２１．８％。     

6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究

目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究.方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到.结果 实验总收率约为56％.结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产.     

4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺的合成

以2-羧基-4-甲氧基苯乙酸为原料经环合、二甲基化两步反应合成目标产物4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺,研完了反应时间、温度、物料配比等因素对各步反应产率的影响,找到了最佳工艺条件,并通过核磁谱图表征了目标产物的结构,在上述优化条件下,两步反应的总收率可达到70％以上.     

微波技术在物中间体合成中的应用

目的：运用微波技术进行药物中间体合成。方法：对硝基还原反应、缩合反应、环合反应采用微波催化的方法进行。结果：合成五个药物中间体,反应时间均大大缩短。结论：该方法具有操作简单,反应时间短等优点,有一定实用意义。