京尼平苷对高糖高脂诱导的胰岛β细胞胰岛素分泌的影响

目的研究京尼平苷对高糖高脂诱导的胰岛β细胞胰岛素分泌的影响。方法用高糖高脂孵育大鼠胰岛β细胞(INS-1)及原代大鼠胰岛,同时用京尼平苷干预,用放射免疫法检测胰岛素分泌量。结果京尼平苷增加高糖高脂孵育后INS-1细胞的数量;京尼平苷促进高糖高脂孵育后INS-1细胞的胰岛素分泌;京尼平苷改善高糖高脂孵育后原代大鼠胰岛的胰岛素分泌,且通过胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体发挥作用。结论京尼平苷通过GLP-1受体调节高糖高脂诱导后胰岛β细胞的胰岛素分泌。     

反相高效液相色谱法测定桅子中京尼平甙和京尼平的含量

应用高效液相色谱法同时测定了栀子中京尼平甙和京尼平的含量。采用YWG -C18柱 ,0 0 5mol/L磷酸氢二钠—甲醇 ( 72∶2 8) ,用磷酸调节pH6 80为流动相 ,于 2 4 0nm波长处检测 ,京尼平甙和京尼平的平均加样回收率分别为 99 10 % ,98 2 8% ,RSD分别为 1 0 5% ,1 2 1% (n=5)。本法简单、准确、重现性好     

京尼平苷对地鼠胆固醇结石形成的影响

目的观察京尼平苷预防给药对地鼠胆固醇结石形成的影响.方法用高脂肪高蛋白致石饲料造成地鼠胆固醇结石模型,阳性对照药物熊去氧胆酸80mg/kg和京尼平苷50,100mg/kgig,每天预防给药,给药30d后作胆囊内容物涂片检查观察地鼠的成石率,检测胆汁脂类成分计算胆汁成石指数.结果模型组的成石率为100%,成石指数(LI)大于1;京尼平苷50和100mg/kg组的成石率分别为40%(P＜0.05)和25%(P＜0.01),LI均小于1,熊去氧胆酸组的成石率与LI与京尼平苷100mg/kg组相近.结论京尼平苷对地鼠胆固醇结石的形成可能具有抑制作用.     

基于超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱技术的清利湿热颗粒入血成分分析

目的：阐明灌胃给予清利湿热颗粒后大鼠体内吸收入血的化学成分。方法：借助超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）技术,采用Agilent ZORBAX RRHD Eclipse XDB-C18色谱柱（2.1 mm×100 mm,1.8 μm）,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相体系,梯度洗脱,进样量为2 μL,在正、负离子模式下对处理后的空白血清和给药后0.5、1、2、4 h不同时间点的血清进行质谱检测。结果：通过与Natural Products HR-MS/MS Spectral Library 1.0数据库对比、文献分析以及质谱裂解规律从血清样品中鉴定出15个原型成分。结论：本研究为清利湿热颗粒标志性成分的选择提供了依据,初步确定了该产品发挥药效的物质基础,也为进一步揭示清利湿热颗粒的作用机制奠定基础。     

藓生马先蒿质量标准研究

目的 建立藓生马先蒿质量标准。方法 采用显微鉴别、TLC进行定性鉴别,2020年版《中国药典》方法检测其水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物含量,HPLC法测定京尼平苷酸、毛蕊花糖苷含量。结果 显微鉴别特征明显,可见花粉粒、草酸钙晶体、网纹状细胞、螺纹导管。TLC特征斑点分离清晰。10批样品水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物平均含量分别为8.3%、15.8%、2.0%、36.7%。京尼平苷酸、毛蕊花糖苷分别在12.83～128.31、11.77～117.75μg/mL范围内线性关系良好(r≥0.999 7),平均加样回收率分别为101%、101%,RSD分别为1.16%、1.08%,平均含量分别为0.31%、1.78%。结论 藓生马先蒿质量标准为水分、总灰分、酸不溶性灰分分别不得超过15%、20%、4.0%,浸出物不得少于33.0%,京尼平苷酸、毛蕊花糖苷含量分别不得少于0.25%、1.70%。     

栀子提取物京尼平苷和西红花苷利胆作用的研究

采用测定大鼠胆汁分泌量的实验方法,观察栀子提取物京尼平苷和西红花苷十二指肠给药后的利胆作用。结果显示西红花苷５０和１００ｍｇ／ｋｇ剂量均不增加大鼠的胆汁流量,而京尼平苷５０和１００ｍｇ／ｋｇ剂量均可显著增加大鼠胆汁流量,降低胆汁内胆固醇含量,增加胆汁内ＨＣＯ＾－３浓度,但对胆汁酸,胆红素,「Ｃａ＾２＋」含量无显著影响。     

京尼平通过SIRT3/SOD2改善小鼠缺血/再灌注后心脏功能

目的 研究栀子果实的主要药效成分京尼平对小鼠心肌缺血/再灌注（myocardial ischemia/reperfusion,MI/R）损伤后心功能的影响及其机制。 方法 将C57BL/6小鼠心脏冠状动脉左前降支结扎/放松建立小鼠心肌缺血/再灌注模型;通过Miller导管和心脏超声检测心脏功能,TUNEL染色检测细胞凋亡,western blot检测SIRT3、SOD2及凋亡相关分子的表达量。 结果 与Sham组相比,给予京尼平（50 mg/kg）显著改善了MI/R小鼠心脏功能,减轻了心肌细胞的凋亡及减少了凋亡相关分子的表达量。进一步研究表明,京尼平提高了SIRT3的表达量并降低了乙酰化SOD2水平。给予SIRT3的抑制剂3-TYP后,京尼平改善MI/R小鼠心脏功能、减轻心肌细胞凋亡及减少凋亡相关分子表达量的效果受到了显著抑制。 结论 京尼平具有改善MI/R后小鼠心脏功能和减轻心肌细胞的凋亡的作用,其机制与京尼平提高SIRT3的表达量和降低SOD2的乙酰化程度有关。     

HPLC波长切换法同时测定杜仲双降袋泡剂中7种成分的含量

目的建立高效液相(HPLC)波长切换法同时测定杜仲双降袋泡剂中桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷、芦丁及槲皮素7种成分含量的方法。方法以80%甲醇为溶剂,加热回流提取;色谱柱:Hydrosphere C18(4.6 mm×200 mm,5μm);柱温:30℃;流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;检测波长:208 nm(桃叶珊瑚苷)、235 nm(京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷)、270 nm(芦丁、槲皮素);流速:0.9 ml/min。结果桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷、芦丁、槲皮素的质量浓度分别在10.97~274.25μg/ml(r=0.999 7)、9.78~244.50μg/ml(r=0.999 8)、6.86~171.50μg/ml(r=0.999 6)、2.47~61.75μg/ml(r=0.999 7)、8.11~202.75μg/ml(r=0.999 1)、4.59~114.75μg/ml(r=0.999 9)、1.85~46.25μg/ml(r=0.999 5)范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为99.85%、98.92%、97.52%、97.08%、98.51%、97.10%、96.91%,RSD分别为0.93%、0.74%、1.26%、1.37%、0.88%、1.05%、1.33%。结论所建立的HPLC波长切换法可以同时测定杜仲双降袋泡剂中桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷、芦丁和槲皮素的含量,方法简便准确、灵敏度高,可用于杜仲双降袋泡剂的质量控制。     

一测多评法同时测定小儿明目丸中7种指标成分的含量

摘要：目的:建立一测多评法同时测定小儿明目丸中栀子新苷、羟异栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、大车前苷、黄芩苷和汉黄芩苷的含量。方法:采用高效液相色谱法,以Agilent XDB C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈-0.2%磷酸水溶液,流速为0.9 ml·min-1,柱温为30℃。以栀子苷为内参物,建立其它6种指标成分的相对校正因子,计算其含量。结果:栀子新苷、羟异栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、大车前苷、黄芩苷和汉黄芩苷分别在0.89～22.25μg·ml-1、2.66～66.50μg·ml-1、4.58～114.50μg·ml-1、8.26～206.50μg·ml-1、0.69～17.25μg·ml-1、14.82～370.50μg·ml-1、3.58～89.50μg·ml-1范围内线性关系良好（r≥0.999 3）,平均加样回收率（RSD）分别为97.74%（0.95%）,98.91%（1.25%）,99.27%（0.86%）,98.53%（1.17%）,97.12%（1.11%）,100.03%（0.72%）和98.48%（0.91%）（n=9）,一测多评法所得结果与外标法无明显差异。结论:该方法简便,准确,可用于同时测定小儿明目丸中7种成分含量。