血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展

目的 :综述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦研究进展。方法 :对替米沙坦构效关系、药效、药理作用、毒性以及代谢等方面进行探讨。结果与结论 :替米沙坦选择性地、不可逆转地拮抗AT1受体 ,而对其他受体 ,尤其是心血管系统的受体无影响 ,是一种很好的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂     

5-氧代-1,2,4-噁二唑化合物的合成工艺改进

氰基化合物在盐酸羟胺和三乙胺作用下于85～90℃反应20～24h得到N-羟基脒化合物,收率由文献的26%～68%提高到90%以上.再与氯甲酸异丁酯反应后脱醇环合即可得到5-氧代-1,2,4-噁二唑化合物.以TAK-536甲酯为例总收率可达49%.     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中虎杖苷浓度

目的 建立测定大鼠血浆中虎杖苷浓度的LC-MS/MS方法。 方法 采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中虎杖苷的浓度,以二苯乙烯苷为内标,血浆样品用乙腈沉淀蛋白,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C₁₈ (100 mm×2.1 mm, 3.5 μm),流动相为甲醇-乙腈-0.1%甲酸水溶液(18∶15∶67),流速0.3 ml/min,柱温30 ℃。 结果 虎杖苷的线性范围为1.0~5 000.0 ng/ml (r=0.998 4),最低定量检测浓度为1.0     

芒柄花素衍生物的合成及其初步生物活性

设计合成了８个芒柄花素（７－羟基－４’－甲氧基异黄酮）衍生物,其中７个为新化合物,并进行了体外初步抗骨质疏松活性实验,结果显示这些化合物对体外培养的兔骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用机制、构效关系、结构改造以及在治疗高血压、降低脑卒中的发生率和减少肾胜损害等方面的应用进行综述。     

眼镜蛇毒素抗类风湿性关节炎实验研究

目的 :观察眼镜蛇 (Najanaja)毒素的抗炎作用。方法 :采用大鼠佐剂性关节炎和大鼠棉球肉芽肿模型。结果 :眼镜蛇毒素对佐剂性关节炎模型大鼠的踝关节肿胀程度无明显影响 ,但使大鼠棉球肉芽肿重量显著减轻 (P <0 0 5 )。结论 :眼镜蛇毒素对关节滑膜增生可能有一定保护或逆转功能。     

篇蓄的化学成分研究

萹蓄Polygonum aviculare L.为蓼科(Polygo-naceae)植物萹蓄的全草.中医认为其能利水通淋,杀虫止痒.主治淋症,小便不利,黄疸及各类寄生虫病.现代药理学研究表明萹蓄全草提取物具有利尿、降压、抗菌等作用.     

光动力滑膜切除术治疗类风湿性关节炎

光动力滑膜切除法是近几年兴起的治疗类风湿性关节炎的新颖疗法。它操作简便、创伤小、费用低、副作用小 ,具有其他传统疗法所不具备的优点。本文对光动力滑膜切除法治疗类风湿性关节炎的研究现状作一综述。     

高铁（Ⅲ）卟啉化合物脱铁反应研究

对具有不同周边基团的高铁（Ⅲ）卟啉化合物进行了脱铁反应研究,发现适合于周边无不稳定基团的卟啉化合物的脱铁试剂为含饱和溴化氢的冰醛酸溶液或铁粉的甲酸溶液,周边含醛基的卟啉化合物可在硫酸亚铁－盐酸的冰醛酸溶液中反应,而3,8位含醚键和烯键的化合物用含硫酸亚铁－氯化氢的氯仿－甲醇溶液中反应。     

卟吩类化合物对果腹果蝇的光活化毒力

目的 测定卟吩类化合物-四-(3’-甲基)-苯基卟吩(TMPP)对果腹果蝇的光活化毒性。方法 果腹果蝇随机麻醉分组。每组20只，根据处理方法进食不同培养基，以焦脱镁叶绿酸a(Pa)为阳性对照品，选择适当的浓度，测定不同处理方式、光照时间长短和光照强弱对毒效的影响。结果 TMPP的光活毒杀效应随化合物浓度的提高、光照时间的延长及强度的增加而增强。相同条件下，TMPP的活性比Pa强。结论 光和光敏剂是光活化杀虫效应的关键，TMPP是一个优良的光敏剂。