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《沈阳药科大学学报》2019,(9):760-767
目的将多肽CSKSSDYQC(CSK)化学结合到三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan chloride,TMC)上,构建杯状细胞靶向口服给药系统,以期获得口服生物利用度较高的给药系统。方法通过化学合成的方法将CSK连接到TMC上,并用异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FITC)进行荧光标记。以粒径和成球率为指标,采用单因素实验得到纳米粒的制备处方。用乳酸脱氢酶细胞毒性测试(lactate dehydrogenase,LDH)法分别考察载体材料和纳米粒对Caco-2和HT29-MTX细胞存活率的影响。建立Caco-2/HT29-MTX共培养细胞单分子层,进行纳米粒的跨膜转运实验。利用免疫荧光法考察纳米粒在体内吸收情况。结果按照最优处方制得的FITC-TMC纳米粒和FITC-TMC-CSK纳米粒的粒径分别为214.5 nm和234.3 nm;电位分别为15.81 mV和8.96 mV;成球率分别为98.14%和91.58%。FITC-TMC-CSK的细胞毒性低于FITC-TMC,纳米粒的细胞毒性低于载体材料。FITC-TMC-CSK纳米粒的累积透过量高于FITC-TMC纳米粒,其表观渗透系数(P_(app))值是后者的2.17倍。FITC-TMC-CSK纳米粒在正常大鼠不同肠段吸收顺序为回肠>空肠>十二指肠。结论将CSK键合到TMC上构建杯状细胞靶向纳米粒,能有效提高纳米粒的吸收,在药物口服吸收的研究中具有广阔的应用前景。 相似文献
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目的 :为了准确测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量。方法 :采用薄层层析对水飞蓟宾和水飞蓟宾单磷酸酯钠进行分离 ,用紫外分光光度法测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的含量 ,测定波长 2 88nm。结果 :线性范围 5~30 μg/mL ,相关系数为 0 .9996 ,平均回收率为 98.93% ,RSD为 1.12 %。 结论 :本法能有效消除水飞蓟宾对测定的干扰 ,准确测定水飞蓟宾单磷酸酯钠的真实含量 相似文献
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目的 研制大黄酚前体脂质体并对其质量考察。方法 采用载体沉积法制备大黄酚前体脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素考察和正交试验法优化该处方,并观察其稳定性、形态及粒径。结果 大黄酚前体脂质体的最佳处方:温度为40℃,载脂比为40:1,胆固醇卵磷脂比为1:5,药脂比1:12;按该处方制备的大黄酚前体脂质体稳定性好,包封率达(84.69±2.29)%,平均粒径为(593.4±14.2)nm,Zeta电位为(-54.35±0.88)mV。结论 采用载体沉积法,以山梨醇为载体,按最优处方和最佳制备条件可制得包封率较高、稳定性好、粒径均匀的大黄酚前体脂质体。 相似文献
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