新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮的合成

报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ^3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ^3(5),9(10)-雌甾二烯-2，17-二酮１和Ａ-失碳-６β，１９-环氧-Δ³-雄甾-2，17-二酮3的选择性炔化，分别得标题化合物2（44%）及Ａ-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-６β，１９-环氧-Δ³雄甾-2-酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。     

有机药物化学中不对称合成手性产率及其随温度变化规律的研究

本文首次用分子力学计算产物或过渡态分子内张力能来估算热力学或动力学,控制不对称合成反应生成的立体异构体的相对比例,并从热力学上推导了这一比例随温度变化公式,而且从实验上得到证明,在有机或药物化学最富有挑战性的领域——不对称合成中具有重要的理论和实际意义。     

环十五酮的抗炎和镇痛作用

本文报道环十五酮900mg/kg灌胃明显抑制小鼠耳壳二甲苯致肿。600mg/kg灌胃对大鼠足跖注射1％角叉菜0.1ml或鲜蛋清0.1ml致肿,也有明显消肿作用。用小鼠扭体法(皮下注射224、400、712mg/kg)、甲醛法(腹腔注射300mg/kg)和热板法(腹腔注射500mg/kg)测试,均证实环十五酮提高痛阈。镇痛时间比度冷丁、氨基比林长。     

银杏外种皮化学成分研究

从银杏外种皮的乙酸乙酯、丙酮和正丁醇提取物中，分得８个结晶，经波谱解析，与对照品及标准图谱对照，分别鉴定为：胡萝卜甙（ｄａｕｃｏｓｔｅｒｏｌ，１）、银杏内酯Ａ和银杏内酯Ｂ混合物（ｇｉｎｋｇｏｌｉｄｅＡａｎｄＢ，２）、银杏内酯Ｃ（ｇｉｎｋｇｏｌｉｄｅＣ...     

激光共聚焦显微镜比较观察甾体皂苷Trilliuo、Lc253、Lc239对培养心肌细胞内[Ca2+]i的作用

目的：薯蓣皂苷元的皂苷为许多抗心血管中药中的主要活性成分，具有重要研究价值。本研究以经人工合成获得的薯蓣皂苷元皂苷同系物甾体皂苷Trilliuo(署蓣皂苷元葡萄糖苷、Lc253[薯蓣皂苷鼠李糖(1→2)葡萄糖苷]、Lc239(薯蓣皂苷元[鼠李糖(1→2)，葡萄糖(1→3)]葡萄糖苷)为研究对象，通过考察它们对培养心肌细胞钙离子释放的影响，分析其构效关系。方法：利用激光共聚焦显微镜测定加入fluo3—AM培养的心肌细胞中的钙离子变化情况。结果：Lc253能明显增强心肌细胞节律性和呈浓度依赖性增加心肌细胞静息钙离子水平，加入CaCl2 10mmol/L or KCl 60 mmol/L后钙离子荧光峰强度仍维持在较高水平；而Trilliuo and Lc239在10^—5mmol/L浓度时，对心肌细胞静息钙离子水平作用不明显，在高浓度胞外Ca^2 或K^ 情况下，抑制心肌细胞内钙离子升高；其作用特点与verapamil相似，具有钙离子通道阻断作用。结论：研究结果显示三种甾体皂苷对细胞内钙离子浓度有所差异，结构中连接糖的数目与调孔钙内流的活性有重要的相关性。这些皂苷类化合物对钙离子通道的活性有潜在的开发价值。     

南海海绵Cinachyrella australiensis活性成分研究

从中国南海海绵Cinachyrella australiensis的乙酸乙酯萃取部分分离出3个化合物，应用IR、^1H—NMR、^13C—NMR和MS等光谱分析技术，确定它们为鲨肝醇（Ⅰ)，胆甾4—烯—3—酮(Ⅱ)和α—23烷—甘油醚(Ⅲ)。本文是首次报道该种海绵化学成分研究。     

白术糖复合物AMP-B的理化性质及降血糖活性的研究

目的研究白术糖复合物AMP-B的理化性质及其对正常和糖尿病大鼠降血糖的作用.方法用水浸、醇沉、膜分离和冷冻干燥得到粗多糖,再经柱色谱得白术糖复合物AMP-B.建立大鼠四氧嘧啶糖尿病模型,分3个剂量组给药,测定血糖值、饮水量和耗食量,及胸腺指数、胰腺指数.结果 AMP-B是一种糖复合物,各元素质量分数为:C 32.84%, H 5.68%, N 1.79%.碳水化合物 50.3%,糖醛酸40.4%,蛋白质11.5%.气相色谱分析表明AMP-B 由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖和鼠李糖组成,摩尔比3.0∶2.5∶1.3∶3.5∶1.0.AMP-B 50,100和200 mg*kg-1 ig 能显著降低四氧嘧啶糖尿病大鼠血糖水平,与模型组比较P<0.01,对正常大鼠血糖无影响.AMP-B能减少糖尿病大鼠的饮水量和耗食量,对四氧嘧啶引起的大鼠胰岛损伤有一定的恢复作用,抵抗四氧嘧啶引起的大鼠胸腺、胰腺萎缩.结论 AMP-B对四氧嘧啶引起的糖尿病大鼠有明显降血糖作用.     

新型N受体激动剂对小鼠学习记忆能力的改善作用

目的观察新型N受体激动剂顺-1-甲基-1，2，3，3a，4，8b-六氢吡咯[3，2-f]氮茚(专利号CN1385429A，缩写为ZY-1)对小鼠学习记忆能力的影响。方法选用东莨菪碱所致ICR小鼠记忆获得性、环己酰亚胺所致记忆巩固性、乙醇所致记忆再现障碍性模型。结果新型N受体激动剂ZY-1显减少上述记忆障     

延胡索中季铵生物碱的高分辨基质辅助激光解吸电离质谱研究

目的：研究中药中季铵生物碱的基质辅助激光解吸电离质谱行为。方法：以延胡索为例，采用2，5-二羟基苯甲酸为基质，以样品和基质混合均匀点样，直接分析中药生物碱提取物；利用高分辨质谱数据确定生物碱化合物的元素组成。结果：从延胡索中检出并鉴定了去氢紫堇碱等5种季铵生物碱。结论：基质辅助激光解吸电离质谱为中药中季铵生物碱提供了一种快速分析方法。     

从白术总多糖中抗肿瘤有效成分的变化试论GAP的重要性

目的:研究白术药材中总多糖(AMP-O1)的质量,探讨其影响因素及控制方法.方法:采用水提、醇沉、透析和冷冻干燥等方法从白术药材中提AMP-O1.以AMP-O1中抗肿瘤活性成分AMP-Ⅰ的含量以及中性糖、糖醛酸、蛋白质含量为指标对药材质量进行评价.结合文献报道论述在白术药材生产中影响药材质量的各种因素和施行GAP管理的重要性.结果:发现从同一产地所购6批白术药材质量存在极大差异.结论:白术药材中AMP-O1质量受生产中多种因素综合影响,为保证其产量和质量,在生产过程中施行GAP管理是非常重要的.