一种类凝血酶制剂的人体药动学研究

目的：研究单次静注注射用尖吻蛇毒血凝酶（HCA）的人体药代动力学规律。方法：30例男性健康志愿者随机分组至1 U、2 U、4 U 3个剂量组,每组10例,采用放射免疫分析法对受试血清检测HCA的含量,用DAS软件计算其药代动力学参数。结果：受试者给药后,药-时曲线符合二室模型,主要药代动力学参数：t1/2α为34～55 min;t1/2β为301～351 min;CL分别为0.001 1、0.001 2、0.000 9 L/（min.kg）,Vd分别为1.357 0、0.593 4、0.410 1 L/kg,AUC0-tn分别为16 518.38、22 405.67和29 531.41μU/（min.ml）,呈明显的剂量依赖关系。结论：单次静注注射用HCA体内药代动力学特征符合一级线性动力学二室模型。     

高效液相色谱法测定硫酸沙丁胺醇有关物质的含量

目的建立硫酸沙丁胺醇原料药有关物质的检测方法。方法采用高效液相色谱( HPLC)法测定。色谱柱为 HypersilGold C8柱( 250 mm×4.6 mm,3 μm)流动相 A为 3.45 g一水合磷酸二氢钠用 900 mL 0.05%的三乙酸胺溶液溶解,以稀磷酸调节 pH至 3.0之后用 0.05%的三乙酸胺溶,液定容至 1 000 mL;流动相 B为甲醇∶乙腈(体积比 20∶80),进行梯度洗脱;流速为 1.0 mL/min,检测波长为 273 nm,柱温为 25 ℃。结果在该色谱条件下,硫酸沙丁胺醇及杂质 A、B、C、D、E、F、G、K、M、O、L、Q、I、J均能有效分离,分离度均大于 1.5;并且硫酸沙丁胺醇及杂质 C、D、F、M、O在 0.45~18.0 μg/mL内质量浓度与峰面积线性关系良好,回收率分别为杂质 C为 99.1%,RSD为 2.6%(n＝9);杂质 D为 99.3%,RSD为 2.1%(n＝9);杂质 F为 100.1%,RSD为 2.5%(n＝9);杂质 M为 100.5%,RSD为 1.7%(n＝9);杂质 O为 100.2%,RSD为 1.9%(n＝9)。结论该方法专属性强,适用于硫酸沙丁胺醇原料药有关物质检测。     

HPLC法测定非洛地平缓释片中非洛地平的含量

目的建立HPLC法测定非洛地平缓释片的含量。方法采用大连依利特ODS-2(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱;乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(2∶1∶2)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为254 nm,进样体积为20μL。结果非洛地平在9.72~29.16 mg/L浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8)。平均回收率为100.3%,RSD为0.87%(n=9)。结论该方法简便、灵敏、准确,可用于非洛地平缓释片的质量控制。     

阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的处方研究

目的：对阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊进行处方研究。方法：采用离心造粒法分别制备两种微丸。主要以收率、释放度及处方稳定性为指标进行质量评价。结果：黏合剂的种类、浓度及包衣增重对双嘧达莫缓释微丸的质量及释放有显著影响。不同辅料的性质、包衣增重对阿司匹林速释微丸的稳定性有显著影响。结论：优选出更适合产业化、稳定性更好的阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊。     

直接凝血酶抑制剂研究进展

凝血酶处于凝血级联的重要位置,它在血小板活化和纤维蛋白生成中发挥重要作用.直接凝血酶抑制剂能够直接抑制凝血酶的活性,是一类非常有前景的抗血栓药物,本文对直接凝血酶抑制剂的研究进展进行综述.     

均匀设计法优化6,8-环二硫辛酸乙酯的合成工艺

本文采用均匀设计实验法对"万能抗氧化剂"硫辛酸的重要中间体-6,8-环二硫辛酸乙酯的合成进行了优化,考察了硫化钠和硫粉与6,8-二氯辛酸乙酯的摩尔比,反应温度和滴加时间等因素;经过多元线性回归分析,兼顾收率和杂质等指标,确定了最优的6,8-环二硫辛酸乙酯的制备工艺条件.     

试制丙泊酚注射液与进口原研药质量对比研究

目的:对试制丙泊酚脂肪乳注射液与进口原研药进行质量对比研究。方法:考察自制及市售原研药丙泊酚注射液的pH、粒径、渗透压、含量及有关物质。结果:试制样品与国外市售品各项检测指标均相当。结论:自制丙泊酚注射液质量合格、稳定可控,与原研药质量一致。