4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物的设计合成及其抗肿瘤活性

目的设计合成一系列4-苯基-2-氨基嘧啶类新型化合物,并测定其对前列腺癌细胞(PC-3)的生长抑制活性。方法以硝基苯乙酮为起始原料,通过嘧啶环合、酰胺缩合、硝基还原、氨基保护及脱保护反应合成目标化合物。采用MTT法测试化合物对前列腺癌PC-3细胞的生长抑制活性;采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶AKT1的抑制活性。结果与结论合成了9个未见文献报道的4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。化合物9a-1、9a-3、9b-1(5μmol·L-1)对激酶AKT1的抑制率大于60%。     

去甲斑蝥素诱导细胞凋亡的研究进展

目的 综述了近年来去甲斑蝥素诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展。方法 以有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论 去甲斑蝥素诱导细胞凋亡正在逐渐成为研究热点,其诱导细胞凋亡的具体机制还远未被研究透彻。随着研究的不断深入,去甲斑蝥素在治疗肿瘤的过程中,必将发挥更大的作用。     

急性脑出血患者血清IL-8、IL-10与血肿周围低密度的关系

目的观察急性脑出血患者血清炎性因子变化与血肿周围低密度的相关性。方法收集89例急性脑出血患者检测白细胞介素-8（IL-8）、白细胞介素-10（IL-10）,CT检查动态观察血肿及其周围低密度的变化。对照组为35例成年健康体检者。结果脑出血组患者血清IL-8、IL-10水平较对照组显著增高。单因素分析显示,IL-8（r=0.741,P=0.000）,IL-10（r=0.657,P=0.000）与血肿周围低密度均有显著相关性。结论急性脑出血患者血清IL-8、IL-10水平显著增高,患者血清中IL-8、IL-10水平与血肿周围水肿密切相关。     

抗艾滋病药物研究进展

艾滋病是由人免疫缺陷病毒感染导致人体防御机能缺陷，而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。本文按照人免疫缺陷病毒复制周期中的不同环节，分别介绍融合抑制剂，逆转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂的最新研究进展。     

外隐斜同视机融合训练

外隐斜同视机融合训练张林娜，于秀浚，骆杰，张晓，赵桂森，谭东眼的视轴有外斜趋势，但能为融合功能遏制，行使双眼单视而不显露偏斜者称为外隐斜。外隐斜可出现头痛、头晕、不能阅读等视疲劳症状，可严重影响患者的工作和学习。本文调查了３０例１４～５１岁组外隐斜患...     

钚促排药物的设计与合成

利用仿生化学的原理，本文设计并合成了两个儿茶酚胺类和两个羟基吡啶酮类八配位的螯合剂，初步动物试验表明，具有较强的钚促排能力。     

缩瞳药氨甲酰胆碱的合成及药效实验

采用一锅两步连续反应法合成了氨甲酰胆碱，其化学结构经红外光谱、核磁共振谱和元素分析证实。向兔眼前房注射０．０１％氨甲酰胆碱０．３ｍｌ，１～２ｓ瞳孔即开始缩小，５ｍｉｎ后瞳孔由１１．９ｍｍ缩小为２．３ｍｍ。     

α, γ-二酮类HIV-1整合酶抑制剂研究进展

整合酶 (integrase, IN) 是人类免疫缺陷1型病毒 (human immunodeficiency virus-1, HIV-1) 复制过程必需的酶, 而人类细胞中没有该酶的类似物, 理论上抑制IN对人体副作用很小, 因此HIV-1 IN成为治疗艾滋病 (acquired immunodeficiency syndrome, AIDS) 合理的靶点。本文综述了近年来α, γ-二酮类IN抑制剂的发展现状, 为发展定量构效关系 (quantitative structure-activity relationship, QSAR)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的IN抑制剂提供参考。     

雄激素受体抑制剂的研究进展

雄激素受体与前列腺癌的发生、发展密切相关,是配体依赖的转录因子,其与雄激素结合后发生构象转化形成二聚体而活化,并进入细胞核中与相应的 DNA 反应元件结合,促进靶基因的转录,进而促进细胞的增殖。在前列腺癌组织中,雄激素受体的增殖或突变能使其对血清中较低含量的雄激素敏感,是前列腺癌恶化的主要原因。设计合成对野生型及突变型雄激素受体具有较好抑制活性的药物是治疗前列腺癌的首要策略。该文综述了雄激素受体的结构、功能及其抑制剂的研究进展,期望为新型抗前列腺癌药物的设计研究提供参考。