驱虫斑鸠菊注射液对小鼠免疫功能的影响

目的:探讨驱虫斑鸠菊对小鼠免疫功能的影响。方法:采用[3H]-TdR掺入法和脾细胞介导羊红细胞定量溶血分光光度法以及迟发型超敏反应试验等观察了驱虫斑鸠菊对小鼠兔疫功能的作用。结果:驱虫斑鸠菊在体内外均可以明显抑制ConA刺激的小鼠T淋巴细胞的增殖反应和LPS刺激的小鼠B淋巴细胞的增殖反应（P<0.01）;对小鼠胸腺指数和脾脏指数、绵羊红细胞（SRBC）诱导的正常小鼠脾抗体细胞生成反应以及小鼠皮肤迟发型超敏反应都显示出明显的抑制作用,而且上述抑制作用与药物浓度有一定的剂量效应关系。结论:驱虫斑鸠菊对机体体液免疫、细胞免疫都有明显的抑制作用。     

新药研究开发中有关问题的思考

目的 :促进我国新药研究开发工作的有效开展。方法 :对与新药研究开发有关的几个问题分别加以讨论。结果与结论 :新药研究开发应结合我国的实际情况 ,仿创并举 ,尽快走向以创为主。     

槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷对游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂肪变性的作用

探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中脂滴含量的影响,并同时检测其对甘油三酯和胆固醇的作用。DCFH-DA法检测Q3GA对HepG2细胞脂质蓄积引起的活性氧(ROS)的变化;硫代巴比妥酸法和黄嘌呤氧化酶法分别测定丙二醛(MDA)的含量和超氧化物歧化酶(SOD)的活性。RT-PCR分析脂肪酸氧化相关的基因过氧化物酶体增殖物受体(PPARα)、肉毒碱棕榈酰转移酶(CPT1A)、中链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)、细胞色素P450 4A11(CYP4A11)、乙酰辅酶A氧化酶(ACO)的表达情况。实验结果显示,Q3GA可剂量依赖性降低FFA诱导的HepG2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,但未降低胆固醇的含量。同时可改善脂肪酸氧化引起ROS,MDA的升高以及SOD的降低。另外,Q3GA在一定浓度下可上调脂肪酸β氧化相关基因PPARα、CPT1A、MCAD的表达,而对CYP4A11和ACO的表达没有促进作用。综上所述,Q3GA可抵抗脂肪酸氧化引发肝细胞的氧化应激损伤,保护HepG2细胞,降低游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,其调节机制可能与其对HepG2细胞中游离脂肪酸氧化有关。     

木樨草素等抗心肌缺血/再灌注损伤及抑制脂代谢和细胞凋亡作用研究

目的?探讨香青兰中木樨草素、山奈酚和木樨草苷对大鼠离体心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)模型的保护作用及其抑制脂代谢相关酶11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）、溶血磷脂酸酰基转移酶(LPAATs)和细胞凋亡相关蛋白磷酸酯酶和张力蛋白同系物（PTEN）、蛋白酪氨酸磷酸酶2（SHIP-2）的作用,探讨中药多成分、多靶点抗MIRI的机制。方法?采用Langendorff装置,以洛-林二氏溶液为灌流液,通过停灌和复灌心脏建立MIRI模型,检测心率(HR)、左室舒张末压(LVEDP)、左室发展压(LVDP)、(-dp/dt)/(+dp/dt)、冠脉流量(CF)、乳酸脱氢酶(LDH)、心肌梗死面积。ELISA法测定LPAATβ和11β-HSD1活性。分光光度法测定PTEN和SHIP-2活性。结果?木樨草素、山奈酚和木樨草苷保护HR,降低LDH过量释放,升高LVEDP、LVDP和(-dp/dt)/(+dp/dt),恢复CF,降低心肌梗死面积。LPAATβ、11β-HSD1、PTEN、SHP-2等蛋白活性受木樨草素等的抑制。结论?木樨草素、山奈酚和木樨草苷具有通过抗脂代谢紊乱和抗细胞凋亡分子机制保护大鼠离体心脏MIRI的作用。      

一种新型马鹿茸多肽纯化、鉴定及体外降血糖活性

从马鹿茸干品中分离具有降血糖活性的多肽。以新疆塔里木马鹿茸干品为原料,粉碎后经醋酸-醋酸钠(pH 3.5)缓冲液浸提,再经醇沉、超滤、离子交换色谱、凝胶过滤色谱和反相色谱纯化多肽,并对该多肽进行MALDI TOF/MS相对分子质量检测和LC-MS/MS鉴定。MTT法检测促胰岛β细胞增殖和STZ损伤后修复能力以及建立肝细胞胰岛素耐受模型检测该多肽促肝细胞葡萄糖消耗量活性。结果表明,分离纯化得到的多肽CAP经MALDI-TOF/MS检测,其相对分子质量为6 804,LC-MS/MS及相关数据库比对发现,CAP为一种新的肽。CAP能显著促胰岛β细胞的增殖和STZ损伤后的修复,并能显著增加肝细胞的葡萄糖摄入量。     

综合评分法优选驱虫斑鸠菊的提取工艺

目的优选驱虫斑鸠菊的最佳提取工艺。方法采用正交试验设计,以紫铆素含量、总黄酮含量及浸膏得率为指标,考察影响提取的因素。结果驱虫斑鸠菊的最佳提取工艺为加入10倍量水,浸泡1 h,煎煮1 h,共3次。结论该工艺可提高驱虫斑鸠菊的提取率。     

综合评分法筛选驱虫斑鸠菊水提取液澄清工艺

目的:优化驱虫斑鸠菊水提取液的澄清工艺。方法:采用正交试验设计,以浸膏量、浸膏中紫铆素和总黄酮含量为评分指标,筛选驱虫斑鸠菊水提取液的澄清条件。结果:驱虫斑鸠菊水提取液的澄清条件为:ZTC1+1型澄清剂的加入顺序为先加入0.5%(g.mL-1)澄清剂B溶液,再加入1.0%(g.mL-1)澄清剂A溶液;澄清剂B和A的最佳用量分别为2.0%(V/V)和0.5%(V/V);反应温度分别为(80±1)℃和(60±1)℃;反应时间均为2h。结论:该工艺简便、可行,可为实际生产提供理论依据。     

中国华东汉族人群细胞色素酶CYP3A4新基因型的发现与序列分析

目的:探讨中国华东地区汉族人群细胞色素P4503A4基因的基因型差异。方法:采用RT-PCR与DNA测序技术相结合的方法对来自华东地区的6份汉族成人肝组织P4503A4基因的cD-NA进行了扩增与序列分析。结果:本研究从6份汉族人肝组织中首次检测到了一种新的基因型,该基因型存在三处氨基酸突变和一处核苷酸缺失,即第71位氨基酸发生V(GTG)→A(GCG)突变;第225位氨基酸发生V(GTC)→I(AIC)的突变;第393位氨基酸发生W(TGG)→V(GTG)突变;第671～673位核苷酸CAG发生缺失。结论:本研究首次发现中国华东地区汉族人群存在一种CYP3A4新基因型。     

抗Ⅰ型超敏反应药物筛选体外肥大细胞模型的建立

目前,由Ⅰ型超敏反应引发的疾病越来越多,如过敏性休克、花粉症(又称变态反应性鼻炎)、支气管哮喘等.在免疫学研究领域中对Ⅰ型超敏反应的研究是一个热点.在药物研究方面,寻找治疗Ⅰ型超敏反应的药物亦是一个重要的研究方向,目前对体内筛选研究较多.本课题的目的在于建立基于细胞水平上的体外快速筛选模型,用于筛选抗Ⅰ型超敏反应的药物,使药物筛选实现快速微量的目标.     

中药复方物质基础研究进展

本文通过中药药物动力学研究、中药血清药物化学和血清药理学研究、中药谱效关系相关性研究三个方面阐明:中药复方物质基础研究的主流思路是通过化学结合药理学等其他方法来阐明复方中化学成分不是单味药化学成分的简单相加,而是药物间复杂的配伍过程包含了质的变化,从而阐明配伍的实质.