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目的:优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(mPEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制备mPEG-PLGA包裹DTX的纳米胶束,加入全氟戊烷后可形成纳米乳。考察纳米乳的处方工艺、及其形成纳米泡的条件。采用MTT法考察DTX纳米泡的MCF-7细胞毒性。结果成膜材料最佳比例为mPEG-PLGA∶司盘20=10∶1(摩尔比),形成的膜弹性好,可耐受温度和超声。DTX纳米泡有明显的温度和超声敏感性。随温度升高粒径逐渐增大;温度降低粒径减小。在超声作用下,纳米泡先发生合并,粒径变大,随后略有减小。DTX纳米泡有显著的MCF-7细胞毒作用,呈剂量依赖性。结论 DTX纳米泡有望成为肿瘤靶向超声触发释药新制剂。  相似文献
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