羊踯躅根治疗慢性肾小球肾炎的实验及临床研究

本文用反复静脉注射小剂量牛血清白蛋白复制家兔慢性肾炎,用羊踯躅根治疗。同时,用该药对慢性肾炎病人进行疗效观察。阳性组兔肾小球呈现中至重度颗粒形免疫荧光,肾组织呈明显慢性硬化性肾小球肾炎改变。尿蛋白±～++。治疗组兔及病人治疗后病变及症状均明显减轻或消失。结果提示循环免疫复合物反复沉着可引起兔类似人类的慢性硬化性肾小球肾炎,羊踯躅根对病变有一定的控制和治疗作用,这可能与其抑制免疫发病机制有关。     

羊踯躅根对免疫复合物型肾小球肾炎核因子κB表达的影响

目的探讨核因子κB（NF-κB）在免疫复合物型肾小球肾炎发病机制中的作用；观察羊踯躅根对其表达的影响。方法采用牛血清白蛋白（BSA）方法复制免疫复合物型肾小球肾炎大鼠模型，设对照组、模型组和羊踯躅根治疗组。分别进行24h尿蛋白定量、血清肌酐检测和肾组织学检查；采用实时荧光PCR方法检测NF-κB抑制剂IκBmRNA的表达；Western blot方法检测NF-κB蛋白的表达。结果与对照组相比，治疗组和模型组的24h尿蛋白定量、血肌酐明显增加，出现异常肾组织学改变；治疗组与模型组比较，肾脏病理改变减轻，IκBmRNA降解减少，NF-κB蛋白表达下降，具有统计学意义（P〈0．01）。结论NF-κB在免疫复合物型肾小球肾炎的发病机制中扮演了重要角色，羊踯躅根制剂可能通过抑制NF-κB的激活和表达对免疫复合物型肾小球肾炎的治疗发挥作用。     

薄层扫描法测定不同季节采集羊踯躅根中八厘麻毒素的含量

羊踯躅根中含有八厘麻毒素。本文采用薄层扫描法测定羊踯躅根中八厘麻毒素的含量，用氯仿：丙酮：甲醇（８２：１：５）作展开剂、上行展开，用薄层扫描仪于波长６３０ｎｍ扫描定量，本法简便、灵敏、准确。测定了不同季节采集的羊踯躅根中八厘麻毒素的含量。     

中国羊踯躅花化学成分研究

从国产杜鹃花科植物羊踯躅(Rhododendron molle G.Don)的花中分离得到两种有药理活性的成分。经光谱(IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹H COSY,¹H-¹H NOESY,¹³C-¹H COSY)等分析证明其中一种为新的四环二萜类化合物。命名为羊踯躅素Ⅲ(rhodomollein Ⅲ)(1)。     

八厘麻毒素的提取及其半数致死量研究

目的从干燥羊踯躅果实中提取八厘麻毒素并测定八厘麻毒素的半数致死量（LD50）。方法将羊踯躅果实粉碎后,经乙醇浸泡、加热回流、硅胶层析及重结晶获得八厘麻毒素。选取18～22g小鼠20只,予不同剂量八厘麻毒素灌胃给药,观察15min内小鼠死亡与存活状况,采用Dixon-Mood法计算LD50。结果 13kg羊踯躅果实共提取出3g八厘麻毒素,采用序贯法测得八厘麻毒素的LD50为7.609mg/kg。结论应设法减少或消除羊踯躅中有效成分八厘麻毒素的毒副作用,在临床应用中发挥其最佳降压效果。     

羊踯躅根片治疗类风湿性关节炎70例观察

羊踯躅根[Rhododendron molle(Bl.)G·Don],又名闹羊花根、八厘麻根等,为杜鹃花科植物。具有驱风、除湿、消肿、止痛等作用,可用于治疗风寒湿痹。我们试用其片剂治疗类风湿性关节炎(RA)患者70例,疗效较好。现报告如下。一般资料 70例患者均按照1987年美国风湿病学会修订的 RA 诊断标准确诊。其中男15例,女55例;年龄12～20岁5例,20~ ～30岁15例,30~ ～40岁12例,40~ ～50岁17例,50~ ～60岁18例,>60岁3例;病程6周～1年31例,1~ ～10年24例,10~ ～20年14例,>20年1例。另选大致相同条件患者30例作对照组。治疗方法治疗组:将羊踯躅根作成片剂,每片含生药0.5g,每日4.5～7.5g(个别患者用至12g),分3～4次口服;疗程4周～6个月(1例仅用1周后     

羊踯躅的研究进展

本文综述了羊踯躅的化学成分、药物、毒理和毒性构效关系等，并对羊踯躅的研究作了简要展望。     

羊踯躅二萜类成分和各极性部位的体内外抗炎活性研究

目的:对羊踯躅(Rhododendron molle G. Don)二萜类成分和各极性部位的体内外抗炎活性进行评价。方法:制备羊踯躅二萜类成分闹羊花毒素Ⅲ、Ⅵ及羊踯躅水提取液,采用大孔树脂柱色谱法分离不同极性部位(水部位、30%乙醇部位、95%乙醇部位)。体外实验:①取RAW264.7细胞分为空白对照组、雷公藤多苷片组、闹羊花毒素Ⅲ组、闹羊花毒素Ⅵ组、羊踯躅水提取液组、水部位组、30%乙醇部位组、95%乙醇部位组,各药物干预组分别给予相应药物处理(浓度100.0、50.0、25.0、12.5、6.3、3.1μg/ml)。培养24 h后,CCK-8法检测各组细胞的增殖情况,计算相对存活率。②取RAW264.7细胞分组同前,各药物干预组分别给予相应药物处理(浓度10.0、5.0、2.5、1.2、0.6、0.3μg/ml)。药物作用4 h后,加入2.0μg/ml LPS诱导炎症反应;培养24 h后,ELISA检测各组细胞上清液中TNF-α和IL-1β的含量,并分别计算各药物对TNF-α和IL-1β的半数抑制浓度(IC_(50)),以比较不同药物体外抗炎活性的效能。体内实验:①对闹羊花毒素Ⅲ、Ⅵ和各极性部位进行小鼠急性毒性实验,评价其毒性大小,并确定体内实验的给药剂量。②各组小鼠分别灌胃给予不同剂量的闹羊花毒素Ⅲ、Ⅵ和各极性部位,连续7 d,末次给药后采用二甲苯诱导耳廓肿胀,比较各组小鼠的耳廓肿胀度,计算肿胀抑制率。结果:体外实验:①羊踯躅二萜类成分和各极性部位在给药浓度≤12.5μg/ml时对RAW264.7细胞增殖无显著影响。②对LPS诱导的RAW264.7细胞炎症反应,闹羊花毒素Ⅲ可抑制TNF-α、IL-1β的水平,其IC_(50)值分别为1.87、1.93μg/ml,抗炎效能与雷公藤多苷片相当;95%乙醇部位可抑制IL-1β的水平,其IC_(50)值为9.81μg/ml。体内实验:①闹羊花毒素Ⅲ(LD_(50)为2.35 mg/kg)和闹羊花毒素Ⅵ(LD_(50)为8.47 mg/kg)的毒性均大于雷公藤多苷片(LD_(50)为100.36 mg/kg);各极性部位的LD_(50)值均明显大于闹羊花毒素Ⅲ、Ⅵ;95%乙醇部位(LD_(50)为88.54 mg/kg)的毒性大于羊踯躅水提取液及其他极性部位。②与模型组相比,闹羊花毒素Ⅲ(0.12、0.24 mg/kg)、羊踯躅水提取液(61.88 mg/kg)、95%乙醇部位(8.85 mg/kg)可显著降低模型小鼠的耳廓肿胀度(P0.05),表现出较强的抗炎活性。结论:以闹羊花毒素Ⅲ为代表的二萜类成分是羊踯躅主要的抗炎活性成分及毒性成分。     

羊踯躅果实水煎液联合美托洛尔降压调脂作用研究

目的 探讨羊踯躅果实水煎液联合美托洛尔对自发性高血压大鼠( SHR)的降压调脂作用,并分析其可能机制.方法 雄性SHR大鼠32只,随机分为美托洛尔组、羊踯躅果实水煎液组、羊踯躅果实水煎液联合美托洛尔组、模型组,另设Wistar-kyoto大鼠空白组.连续用药4周后,腹主动脉取血,测血浆MDA、NO与ET-1水平,同时检测TC、TG、HDL-C及LDL-C.采用HE和Masson染色观察肾脏组织结构并对纤维化程度进行半定量分析.取另外一侧肾脏,测肾脏局部血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)水平.结果 给药前,各SHR组与空白组相比,平均动脉压明显升高(P＜0.01),SHR组间血压无明显差异.给药4周后,各给药组与模型组相比,均有明显的降压效果(P ＜0.05或P＜0.01),用药各组间降压差异无统计学意义(P＞0.05).各用药组肾脏局部AngⅡ含有量同模型组相比都有明显下降(P＜0.01),联合用药组与单用各药组相比,肾脏局部AngⅡ降低效果更为明显(P＜0.05或P＜0.01).美托洛尔组在表现较好降压效果的同时,可引起血浆中LDL-C、TG、TC升高(P＜0.01),HDL-C降低(P＜0.01).羊踯躅果实水煎液组与模型组比较血脂变化无明显差异(P＞0.05).联合用药组与模型组比较TC、TG、LDL-C水平无明显变化,差异无统计学意义(P＞0.05);但HDL-C水平明显升高(P＜0.01).各给药组ET-1和MDA与模型组相比明显降低(P＜0.05或P＜0.01),而NO水平明显升高(P＜0.05或P＜0.01).联合用药组与美托洛尔组相比表现出更加明显的降低肾脏纤维化作用.结论 联合用药组较单用其中一种药物可以在达到良好降压的同时并不影响血中LDL-C、TG、TC的水平,但可使HDL-C升高,且具有更加明显的降低肾脏纤维化作用.其降压机制可能与升高舒张血管因子NO水平同时降低肾脏局部AngⅡ水平、降低血浆ET-1水平有关,也可能与降低MDA生成有关.     

羊踯躅花蕾中的二氢查耳酮

羊踯躅RhododendronmolleG.Don为杜鹃花科杜鹃花属植物。其花序具有驱风、除湿、定痛功效[1]。其主要镇痛活性成分为木藜芦烷型的二萜类化合物,笔者在分离羊踯躅花蕾中有效镇痛成分的同时,分离得到了一系列的二氢查耳酮类化合物。二氢查耳酮类化合物作为植物中一类重要的次生代谢产物,具有抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌及雌性激素样作用等多种生物活性[2]。本文报道羊踯躅花蕾中的5种二氢查耳酮化合物:4′-O-甲基根皮苷()、根皮素4′-O-葡萄糖苷()、根皮素()、4′-O-甲基根皮素()和6′-O-甲基根皮素()的分离和结构鉴定。化合物～均为首…