丹参二萜醌类活性成分通过PKCδ/PKD1μ信号通路抗胰腺癌的作用研究

摘要 目的 验证丹参二萜醌类活性成分对胰腺癌和多发性骨髓瘤的抑制效应，阐明其诱导胰腺癌和多发性骨髓瘤凋亡的作用机制。方法 胰腺癌细胞AsPC-1、BxPC-3用含10% gibco胎牛血清的RPMI1640培养液培养，按隐丹参酮组（30μM）、丹参新酮组（15μM）、去氢丹参新酮组（15μM）分别加药处理。cell-counting-kit-8（CCK8）法检测细胞存活率；AnnexinⅤ-FITC/PI流式细胞术检测细胞凋亡；Western Blot检测相关PKC同工酶磷酸化水平；对AsPC-1和BxPC-3细胞进行siRNA转染，Western Blot检测相关PKC同工酶磷酸化水平。结果 隐丹参酮组AsPC-1、BxPC-3细胞存活率分别为40.1%±5.0%、36.2%±5.4%；丹参新酮组AsPC-1、BxPC-3细胞存活率分别为52.1%±5.1%、47.2%±5.7%；去氢丹参新组AsPC-1、BxPC-3细胞存活率分别为46.1%±5.0%、42.2%±5.4%(P<0.01)。流式细胞术结果显示：AsPC-1组内空白对照组、隐丹参酮组、丹参新酮组、去氢丹参新酮组细胞的凋亡率分别为4.71%、30.10%、52.26%、42.30%；BxPC-3组内空白对照组、隐丹参酮组、丹参新酮组、去氢丹参新酮组细胞的凋亡率分别为5.10%、30.66%、33.76%、51.76%（P<0.01）。Western Blot检测显示隐丹参酮组、丹参新酮组、去氢丹参新酮组较空白对照组，胰腺癌AsPC-1、BxPC-3细胞p-PKD/PKCμ ser916、p-PKCδ thr505、p-PKD/PKCμ ser744/748的水平降低。Western Blot检测显示，siRNA沉默胰腺癌AsPC-1、BxPC-3细胞PKCδ，胰腺癌AsPC-1、BxPC-3细胞PKD/PKCμ ser744/748的磷酸化水平下调。结论 隐丹参酮、丹参新酮、去氢丹参新酮通过抑制PKCδthr505的磷酸化水平，继而PKD1μser744/748磷酸化水平下调，从而显著促进胰腺癌AsPC-1和BxPC-3细胞凋亡发生。     

MA方案治疗难治性复发性急性非淋巴细胞白血病临床观察

目的探讨难治性复发性急性非淋巴细胞白血病的治疗.方法应用MA(米托蒽醌+阿糖胞苷)方案治疗12例难治性复发性急性非淋巴细胞白血病.结果临床和血液学完全缓解(CR)5例(42%),部分缓解(PR)3例(25%),总有效率67%.结论 MA方案治疗难治性复发性急性非淋巴细胞白血病疗效确切.     

依托咪酯在人工流产中的应用

依托咪酯短暂全麻下施行人工流产术２００例，用药组镇痛效果，无痛１９０例，微痛８例，对照组２００例均有疼痛，人工流产综合征用药组２列，对照组１５例，两项指标两组比较差异均有显著性（Ｐ〈０．０５），由于依托咪酯的使用，人工流产真正成为一种完全无痛的手术。     

丹参二萜醌的细胞毒活性及构效关系研究

目的：丹参二萜醌的结构－细胞毒活性的关联与探讨。方法：应用CHARM（Chemistry at Harvard Macro Molecular Mechanics)力场，用powell方法优化本文涉及的丹参二萜醌及其类似物分子的几何构型，经优化后的分子构象采用quanta软件包括CNDO计算，以获取量子化学参数，并对这些参数进行分析。结果：A环是芳环的丹参酮也包括三环二萜凡具有平面环系统结构的均有可能对小鼠淋巴白血病细胞显示明显的细胞毒活性。在二氢呋喃环的氧原子－3（如二氢丹参酮－I、隐丹参酮）较之含呋喃环氧原子－3的丹参酮其局部电荷更负，因而也就使化合物具有更大的极性从而增强了细胞毒性。具有对称结构的含1，4对萘醌生色团的丹参新醌A或B较1，2邻萘醌的如Ro-090680和二氢丹参酮－I的细胞毒活性均显著降低。所有丹参酮及其类似物的疏水基团均远远多于亲水基团，因此它们均不溶于水，但可在水中以某种方式形成胶体颗粒，其中的一些参数如偶极距、范特华力、亲水指数，均可影响到它们的疏水相互作用。丹参酮－I本身细胞毒活性很低，但通过Mannich反应，在呋喃环上引进含氮杂环后其对P－388的细胞毒活性有很大提高。     

亲电性对醌二甲烷与富电子烯烃的电荷转移聚合

概述了亲电性对醌二甲烷与富电子烯烃电荷转移聚合的最新进展，着重介绍聚合的一般特征、引发机理、链增长机理，以及单体结构、溶剂对聚合反应的影响。     

吲哚醌对实验鼠血胆固醇作用的研究

吲哚醌 (indole 2 ,3 dione)为一种新型纯天然海洋药物 ,也是一种内源性活性物质 ,近年来有报道其作为单胺氧化酶B抑制剂参与抗点燃作用和抗老年性震颤麻痹药理作用〔1,2〕,为开发吲哚醌新的药用价值 ,我们于 1998～ 2 0 0 1年就其对血胆固醇的影响进行了一期动物实验研究。　　一、材料与方法　　 1.实验动物与试剂 :Wistar大鼠 ,雄性 ,30只 ,体重 15 0～ 2 0 0 g ;昆明种小鼠 5 0只 ,19～ 2 1g ,雌雄兼用。均为青岛市实验动物中心提供。　　力平脂 (lipanthyl)系法国科尼大药厂产品。吲哚醌由北京化工厂生产。总胆固醇测定试剂盒为北京精…     

百里香叶中酸性多糖的纯化及其生物活性

在对80种食用香料的抗补体活性研究中,发现百里香(Thymus vulgaris)叶的热水提取物显示强活性。本次对其中活性成分进行了纯化和特性分析。 百里香叶(500g)在室温下用甲醇提取5次,     

新异苯并二氢吡喃醌类抗生素G15—F和G15—G的提取与结构分析

从硫藤黄链轮丝菌Ｇ１５的发酵液中，通过溶媒提取，Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ－２０凝胶柱层析和反相中压柱层析，分离出抗生素Ｇ１５－Ｆ和Ｇ１５－Ｇ。经ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ和ＤＥＰＴ等波谱数据的分析，确定Ｇ１５－Ｆ和Ｇ１５－Ｇ为新的异苯并二氢吡喃酯类抗生素。它们具有抗革兰氏阳性菌和人咽上皮癌ＫＢ细胞的活性。