日本七叶树化学成分的研究：Ⅱ.七叶树皂苷IVc和异七叶树皂苷Ia,Ib …

从日本七叶树Ａｅｓｃｕｌｕｓ ｔｕｒｂｉｎａｔａ Ｂｌ．种子的９０％乙醇提取物中分得３个二萜皂化合物,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为：七叶树皂苷ＩＶｃ：２２α－Ｏ－巴豆酰基－２８－Ｏ－乙酰基原七叶树皂苷配基－３β－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１→２）〕〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖基（１→４）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸（Ⅰ）,异七叶树皂苷Ｉａ：２１β－Ｏ－巴豆酰基－２８－Ｏ－乙酰基原七叶树皂苷配基－３β     

红心大白菊挥发油成分的GC-MS分析

目的 :分析我国中药材GAP基地红心大白菊挥发油的化学成分 ,为其质量评价提供科学依据。方法 :采用水蒸气蒸馏法提取红心大白菊挥发油 ,用GC毛细管柱进行分析 ,归一化法测定其相对含量 ,并用GC-MS法鉴定化学成分。结果 :检出 136个色谱峰 ,鉴定出 47个化合物 ,占挥发油总量的 62.24%。结论 :红心大白菊挥发油中 ,雪松醇、喇叭醇和 1-(1,5-二甲基-4-己烯基 )-4-甲基苯是其主要成分 ,以倍半萜类化合物喇叭醇含量最高 ,占总挥发油量的 13.9%。     

羌活化学成分进一步研究

目的：进一步研究裂叶羌活Notopterygium incisum干燥根茎和根的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱方法进行分离、纯化，NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果：从裂叶羌活干燥根茎和根的甲醇提取物中分离得到24个化合物，分别鉴定为异白菖蒲脑(1)、孕甾烯醇酮(2)、β-谷甾醇(3)、香柑内酯(4)、佛手酚(5)、蛇床素(6)、异欧前胡素(7)、佛手柑素(8)、去甲呋喃羽叶芸香素(9)、紫花前胡苷元(10)、7′-O-甲基异羌活醇(11)、羌活醇(12)、异羌活醇(13)、栓翅芹烯醇(14)、苯乙基阿魏酸酯(15)、茴香酸对羟基苯乙酯(16)、反式-阿魏酸(17)、紫花前胡苷(18)、蔗糖(19)、γ-甲氧基异丁香酚(20)、3，4，5-三甲氧基-反式-桂皮酸(21)、对甲氧基-反式-桂皮酸(22)、4-乙酰氧基-3-甲氧基-反式-桂皮酸(23)和对羟基-反式-桂皮酸(24)。结论：化合物1，14，20～24为首次从裂叶羌活根和根茎中分离得到；化合物1为倍半萜类化合物，化合物14为6，7-呋喃型香豆素，化合物20～24为苯丙素类化合物。     

黄芩中主要黄酮类成分的含量分析

目的：建立黄芩中主要黄酮类成分的高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)含量测定方法,并研究产地、生长年限、采收期、栽培和加工方法等对主要黄酮类成分含量的影响。方法：采用Thermo ODS-2 Hypersil 色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%磷酸水-四氢呋喃为流动相进行梯度洗脱,检测波长274 nm,流速1.00 mL·min^-1,柱温26 ℃,进样量20 μL。结果：6个主要黄酮,黄芩苷(1)、千层纸素A苷(2)、汉黄芩苷(3)、黄芩素(4)、汉黄芩素(5)和千层纸素 A(6),分别在选定范围内线性关系良好(R²≥0.999 3),平均加样回收率介于96.6%～103.0%,RSD均小于5.0%(n=9)。结果：不同产区黄芩质量差异很大。传统道地和传统非道地黄芩药材中黄酮含量没有显著性差异(P=0.480～1.000),但现在道地与非道地、传统道地与现在道地黄芩药材之间化合物1,2以及6个黄酮含量之和存在较显著差异(P=0.005～0.013);生长年限对药材质量影响不是特别显著(P>0.148～0.966),但一、二年生药材中的黄酮含量稍高;春季采收比秋季采收的黄芩黄酮含量高;野生与栽培药材中的黄酮含量除化合物3(P=0.019)和6(P=0.038)外,其他没有显著性差异(P=0.185～0.635);与药材比较商品饮片中黄酮苷的含量较低,而黄酮苷元的含量则较高。结论：本法简便、准确、重现性好,可作为黄芩药材质量检测的方法。     

三七总皂苷对急性血瘀大鼠血液流变学的改善作用

目的观察三七总皂苷(PNS)对急性血瘀大鼠血液流变学的影响。方法大鼠随机分为正常对照组、模型组、阿司匹林100mg·kg-1阳性对照组、PNS50和100mg·kg-1组,每日早晚ig给药各1次,共7次。第5次给药后,除正常对照组外,其余4组大鼠sc给予肾上腺素加冰浴造成急性血瘀模型。在切变率200～1s-1范围内采用锥板法测定全血粘度和血浆粘度;微量毛细管法测定红细胞压积;光电比浊法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝聚和光电电磁法测定凝血参数。结果模型组大鼠全血粘度和血浆粘度升高,红细胞聚集指数和血小板凝聚率增加,红细胞压积升高,纤维蛋白原含量增加,凝血酶时间、活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间均显著缩短。而与模型组相比,大鼠ig给予PNS50和100mg·kg-1均能显著降低全血粘度200s-1:(4.5±0.4)vs(4.1±0.4),(4.0±0.3)mPa.s;100s-1:(5.0±0.4)vs(4.4±0.5),(4.4±0.4)mPa.s;50s-1:(5.6±0.5)vs(4.9±0.6),(4.9±0.4)mPa.s;1s-1:(27.1±3.0)vs(22.2±4.6),(22.0±3.5)mPa·s及血浆粘度50s-1:(1.51±0.14)vs(1.33±0.10),(1.32±0.08)mPa.s,明显降低红细胞压积0.49±0.02vs0.45±0.03,0.44±0.03、红细胞聚集指数(5.5±0.4)vs(5.0±0.5),(5.0±0.6)和血小板凝聚率(32±3)% vs(26±3)%,(24±4)%;明显降低纤维蛋白原含量(4.8±0.3)vs(4.2±0.4),(4.1±0.3)g·L-1,以及延长凝血酶时间(25.2±2.7)vs(30.5±4.7),(31.2±3.9)s和凝血酶原时间(14.5±1.1)vs(15.7±1.1),(15.8±1.0)s。结论PNS能显著改善血瘀大鼠血液流变学异常。     

山慈菇及其伪品的蛋白质电泳鉴别

目的:建立山慈菇与其伪品的蛋白质电泳鉴别方法.方法:采用聚丙烯酰胺凝胶电泳技术,对山慈菇正品和伪品丽江山慈菇、金果榄、白芨、山兰进行鉴别分析.结果: 山慈菇蛋白谱图有3条特征性谱带,与其伪品蛋白谱图具有明显的差异.结论:蛋白质凝胶电泳是鉴别山慈菇与其伪品的一种科学、简便、快捷的方法.     

利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、 阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收

目的：研究中药化学成分柯楠碱(corynanthine, COR)、育亨宾(yohimbine, YOH)、阿马碱(ajmalicine, AMC)和萝芙木碱(ajmaline, AML)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR，YOH，AMC和AML由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)，BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数(Papp)，并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较。用药物的ADMET预测软件，考察4个化合物的Papp值与其log D值之间的关系。结果：COR，YOH，AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.863±0.055)×10-5，(1.540±0.082)×10-5，(2.522±0.246)×10-5，(1.155±0.099)×10-5 cm·s-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.390±0.017)×10-5，(1.987±0.154)×10-5，(1.374±0.260)×10-5，(2.418±0.124)×10-5 cm·s-1，与普萘洛尔的Papp A→B值［(2.23±0.10)×10-5 cm·s-1］基本一致。COR，YOH，AMC和AML的Papp B→A/Papp A→B分别为1.28，1.29，0.54和2.09；AML外流是摄取的2.09倍。结论：COR，YOH，AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收，属于良好吸收的化合物。其中，AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制。在4个生物碱的转运吸收过程中，油/水分配系数起着关键性的作用。     

黄菊花化学成分研究

目的:研究黄菊花的化学成分。方法:采用聚酰胺和硅胶柱色谱方法进行分离、纯化,NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果:从黄菊花的干燥头状花序乙醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为木犀草素(1)、槲皮素(2)、刺槐素7-O-β-D-(3″-乙酰基)吡喃葡萄糖苷(3)、木犀草素7-O-β-D-(6″-乙酰基)吡喃葡萄糖苷(4)、橙皮素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、刺槐素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、香叶木素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、芹菜素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、橙皮苷(9)、蒙花苷(10)和木犀草素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。结论:化合物4,5系首次从黄菊花中分离得到。     

黄芪当归合剂肾脏保护作用的有效部位筛选

目的:以肾间质纤维化模型大鼠的肾功能及肾小管间质损伤指数改善为药理活性指标,对黄芪当归合剂(AA)进行分离和筛选,获得其肾脏保护作用的药物有效部位。方法:应用溶剂法和色谱法逐级对AA进行追踪分离,分别获得11个不同部位。同时将Wistar大鼠随机分为假手术组、单侧输尿管梗阻(UUO)模型组、AA组及不同部位治疗组。灌胃给药后观察AA各部位对UUO大鼠肾损伤的疗效。治疗10 d后经腹主动脉取血检测血清肌酐(Scr)和尿素(Urea)水平;同时观察梗阻侧肾脏的病理变化,并对肾间质细胞浸润、肾小管萎缩和肾间质纤维化等病理损伤的程度(PI-Ⅰ)进行半定量评分,以PI-Ⅰ改善作为主要疗效、肾功能改善作为次要疗效,筛选获得具有最佳药理活性的有效部位。结果:在溶剂法分离获得的7个不同极性部位中,组分I和IC均具有改善肾功能、减轻肾小管间质损伤的疗效,其肾脏保护作用与AA疗效相近;而色谱法分离IC得到的4个部位对Scr,Urea及PI-I均无改善作用。结论:在UUO大鼠模型中,源自复方中药AA的组分I和IC具有与原方剂相似,具有抑制肾间质纤维化的作用,可确认为AA肾脏保护作用的有效部位。