青蒿琥酯皮肤擦剂在小鼠和兔体内的药代动力学研究

将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.7,31.3和71.4 mg/kg,血药浓度在给药后0.5～4 h达高峰,峰浓度分别为0.82,2.05和7.11μg/ml,体内药物平均驻留时间为3.39,2.79及3.54 h,清除半衰期为2.35,1.93及2.45 h。可见,给兔及小鼠皮肤擦剂后,青蒿琥酯吸收良好,血药浓度维持时间较长。     

青蒿素贴剂的制备研究

目的通过对分散剂、压敏胶、促渗剂的筛选，研究分散型青蒿素贴剂的处方工艺。方法以成型性为考察指标，筛选分散剂、压敏胶，采用TK-6A型透皮扩散仪，以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障，以透皮速率为考察指标，筛选最佳促渗剂。结果青蒿素在PEG400中分散较好，在罗门哈斯压敏胶中成型较好，各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：油酸＋氮酮〉丙二醇〉油酸〉氮酮。结论PEG400、罗门哈斯压敏胶、油酸＋氮酮分别作为分散型青蒿素贴剂的分散剂、压敏胶、促渗剂。     

健康志愿者口服青蒿琥酯片剂的生物利用度

本文报道用放射免疫测定法研究口服青蒿琥酯片剂的生物利用度,结果为静脉注射青蒿琥酯后的血药时程为二房室模型,T1/2β为33.96±4.73分钟;口服青蒿琥酯片剂后的血药时程为一房室模型,其达峰时间为53.07±20.58分钟,峰浓度为1.94±1.05mg/L(1.94±1.05μg/ml),T1/2k为41.35±17.89分钟,绝对生物利用度为40.39±14.99％。结果提示口服青蒿琥酯片剂后,在人体内的吸收速度较快,而吸收程度较差。     

抗疟新药—青蒿素衍生物系列产品的研制与开发

疟疾是危害严重的世界性流行病，据世界卫生组织统计，全球每年约200余万人死于疟疾。自60年代起，由于疟原虫对氯喹等主要抗疟药产生抗药性，而使抗氯喹恶性疟漫延成为全球棘手的问题．为此迫切需要寻找新结构类型的抗疟药。国际上，美国自60年代初筛选药物30万余种，德、英、法等国也在大力研究，但均未获得满意结果。60年代后期，在中央的直接领导下，中国中医研究院中药研究所、云南省药物研究所、山东中医药研究所等单位协作，发现菊科植物青蒿ArtemisiaannuaL．的中性提取物对鼠疟、猴疟有完全的原虫抑制作用，通过试用临床取得比较…     

中国青蒿素类药物与非洲疟疾防治

2007年5月，第六十届世界卫生大会通过决议，决定从2008年起，将每年4月25日设为“世界疟疾日”，要求各成员国、有关国际组织和民间团体，以适当形式开展“世界疟疾日”防治宣传活动。今年4月25日是第一个世界疟疾日，主题是“疟疾——一种没有国界的疾病”。结合我国的实际情况，卫生部决定将每年4月26日作为啮““全国疟疾日”。     

提取青蒿素实验条件的研究

对从青蒿叶中提取青蒿素的各种方法及实验条件进行实验比较，结果表明，采用索氏提取法及以Ｂ号油为溶剂，具有提取率较高，时间短、操作方便、耗油少等特点。     

青蒿素类药抗肿瘤机制研究进展

青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿中提取的有效抗疟成分，为一种含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物，在临床上广泛应用于疟疾的治疗。现代医学研究表明青蒿素及其衍生物不仅有治疗疟疾的作用，而且具有明显的抗肿瘤作用，其抗癌机制更是成为近年来国内外学者的研究热点。现将近几年有关青蒿素类药抗肿瘤机制的研究进行综述如下。     

青蒿素和青蒿琥酯对人乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用比较研究

目的 对比研究青蒿素及其衍生物青蒿琥酯对人乳腺癌MCF—7细胞增殖的影响并探讨其作用机制。方法 采用体外培养的人乳腺癌MCF—7细胞株，利用SRB法测定青蒿素和青蒿琥酯对MCF—7细胞增殖的影响，FCM法测定细胞周期的变化，亚Gl期含量测定和DAN荧光染色法观察细胞凋亡。结果 10μmol/L青蒿素和lμmol/L青蒿琥酯能明显改变MCF—7细胞的细胞周期，使S期细胞显著减少，G0 Gl期细胞明显增加。青蒿素对MCF—7细胞增殖仅有微弱抑制作用，但其衍生物青蒿琥iB却有显著的抑制作用，IC50为0．3lμmol/L。同样，lμmol/L青蒿琥酷引起MCF—7细胞的凋亡和直接的细胞毒作用明显强于10μmol/L青蒿素的作用。结论 体外研究表明，对肿瘤细胞增殖的抑制青蒿琥酯比青蒿素作用强。     

二氢青蒿素和11—羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成

为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选，（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身，这一实验结果表明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体职取代基团的存在有利于它们的稳定。