知母皂苷BⅡ对Aβ_(25-35)诱导的原代大鼠神经细胞损伤的保护作用

目的研究甾体皂苷类化合物知母皂苷BⅡ对Aβ25-35诱导的原代大鼠神经细胞损伤的保护作用。方法体外培养原代大鼠神经细胞,采用MTT(四甲基偶氮唑盐)法检测细胞增殖活性;采用分光光度法测定细胞培养液中LDH(乳酸脱氢酶)漏出率、SOD(超氧化物歧化酶)活力、MDA(丙二醛)含量以及AChE(乙酰胆碱酯酶)活力。结果知母皂苷BⅡ10-4、10-5mol.L-1能明显增强Aβ25-35(20μmol.L-1)诱导的神经细胞增殖活性,降低LDH漏出率,并能明显提高其SOD活力、降低MDA含量,同时对AChE活力具有一定的降低作用。结论知母皂苷BⅡ能明显改善Aβ25-35诱导的原代大鼠神经细胞损伤,可能与其提高模型细胞的抗氧化能力,改善胆碱能系统相关。     

阿维A胶囊联合复方甘草酸苷治疗寻常性银屑病68例疗效观察

目的探讨阿维A胶囊联合复方甘草酸苷治疗寻常性银屑病68例疗效。方法采用回顾性分析的方法,分析江汉油田总医院收治的68例寻常性银屑病患者的临床资料及治疗效果。结果观察组与对照组治疗后与治疗前组内比较,治疗后PASI评分均明显低于治疗前(P<0.01);观察组治疗后PASI评分显著低于对照组,有显著性差异(P<0.01)。观察组与对照组比较,总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论阿维A胶囊联合复方甘草酸苷治疗寻常性银屑病临床疗效较好,值得临床推广使用。     

环孢素A硬脂酸纳米球的实验研究

目的：探讨硬脂酸纳米球作为新型药物载体的可能性。方法：制备了硬脂酸纳米球(SA-NP),用电镜考察其形态,测定了各种理化特性;以环孢素A(CYA)为模型药物,制备了环孢素A硬脂酸纳米球(CYA-SA-NP);对其进行了红外光谱测定和差示扫描量热分析;建立了测定CYA-SA-NP和血中CYA的HPLC法。以市售CYA微乳型口服液为对照,测定了口服CYA-SA-NP在大鼠体内的药代动力学参数和相对生物利用度。结果：CYA-SA-NP的平均粒径为316.6nm,CYA的平均包封率为88.39%,CYA和硬脂酸之间无化学反应发生;CYA-SA-NP的相对生物利用度接近80%,而且达峰时间较晚,具有明显的缓释效果。结论：硬脂酸纳米球将可能成为一种新型的药物载体。     

N-乙酰半胱氨酸对大鼠急性脊髓损伤后继发性脊髓损伤的保护作用

目的 探讨N-乙酰半胱氨酸(NAC)对大鼠脊髓急性损伤后继发性脊髓损伤的保护机制.方法 成年SD大鼠18只随机均分成单纯椎板切除(对照组)、急性脊髓损伤(损伤组)和急性脊髓损伤后NAC治疗(治疗组)三组.用30 g力量动脉瘤夹从两侧夹闭脊髓30 s建立脊髓损伤模型.治疗组术后15 min、1、2和3d分别予NAC 150 mg/kg腹腔注射;对照组和损伤组腹腔注射等量生理盐水.所有动物于术后3d处死取材,用凝胶电泳迁移率分析和免疫组化检测脊髓组织中核因子κB(NF-κB),ELISA法检测肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)和IL-6表达.结果 损伤组脊髓组织中NF-κB、TNF-α、IL-1β和IL-6水平均比对照组升高(P＜0.05),治疗组脊髓组织中各因子水平均比损伤组显著降低(P＜0.05).结论 NAC可以通过抑制大鼠急性脊髓损伤后NF-κB的活性,进一步下调TNF-α、IL-1β和IL-6的表达,从而减轻继发性炎症反应所导致的脊髓损伤.     

Upregulation of human DNA binding protein A （dbpA） in gastric cancer cells

Aim： To determine the effect of human DNA binding protein （dbpA） on the biology of gastric cancer cells. Methods： DbpA expression was analyzed by Western blot analysis and immunofluorescence staining in gastric cancer tissues and cell lines. A dbpA-specific small interference （si） RNA was designed and synthesized. Suppressive effect of siRNA on dbpA expression was assessed by real-time RT-PCR. Transwell migration and colony formation assays were used to assess the inhibitory effects of dbpA siRNA on cell invasion and tumorigenesis in vitro. Drug-sensitivity was evaluated using a conventional 3-（4,5-dJmethylthiazol-2-yl）-2,5- diphenyl tetrazolium bromide （MTT） assay. Results： The expression of dbpA was upregulated in gastric cancer tissues and cell lines as compared to adjacent normal tissues or gastric epithelial cells, siRNA treatment successfully silenced dbpA expression. Silencing of dbpA increased expression of E-cadherin, decreased expression of adenomatous polyposis coil （APC）, β-catenin and cyclin D1, but had no effect on expression of NF-KB. Silenc- ing of dbpA also suppressed cell invasion and colony formation of SGC7901 cells, and enhanced their chemosensitivity to 5-fluoroura- cil. Conclusion： DbpA plays an important role in the pathogenesis and development of gastric cancer, and the process involves E-cadherin, APC, β-catenin and cyclin D1. Silencing of dbpA might be a novel therapeutic strategy for increasing chemosensitivity to 5-fluorouracil in gastric cancer.     

辅酶Q10脂质体的制备及质量考察

目的制备辅酶Q10脂质体,并考察其性质.方法采用乙醇注入法制备辅酶Q10脂质体,正交设计优化处方,采用滤膜过滤分离-HPLC法测定脂质体包封率,并测定其Zeta电位和粒径,考察其稳定性.结果按正交设计最优组合制备的脂质体含药量为1.93 g·L-1,包封率为99.2%,Zeta电位为-31.2 mV,平均粒径为163 nm.结论乙醇注入法制得的辅酶Q10脂质体包封率高,粒径小而均一,稳定性较好.     

雷公藤活性成分对大鼠体内P450酶活性的影响

目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药代动力学参数。结果连续灌胃10 d后,与用药前比较,奥美拉唑、咪达唑仑的血药浓度及其药代动力学参数有明显改变;低剂量组和高剂量组中咪达唑仑的AUC明显增加,CL/F明显降低,T12增大,Vd/F和Tmax变化不明显,高剂量组中Cmax有所增大;低剂量组中奥美拉唑的T21和Vd/F有所增大,高剂量组中AUC增加(P<0.05)。结论连续灌胃雷公藤片10 d后,雷公藤片对大鼠体内CYP3A4酶具有抑制作用;对CYP2C19酶具有一定的抑制作用。     

乙酰半胱氨酸颗粒在健康人体的生物等效性研究

目的：建立人血浆乙酰半胱氨酸浓度测定方法,研究乙酰半胱氨酸颗粒在健康人体内的相对生物利用度与生物等效性。方法采用二制剂三周期自身对照完全三交叉试验设计,其中每位受试者有一周期不服药,健康男性受试者24例分别单剂量口服乙酰半胱氨酸受试制剂或参比制剂0.6 g。高效液相色谱串联质谱法测定血浆乙酰半胱氨酸浓度,应用DAS 3.0版统计软件计算药动学参数并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服乙酰半胱氨酸颗粒受试制剂和参比制剂0.6 g的主要药动学参数：AUC0→t分别为(8547.64±2860.04)和(8783.07±4042.10)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(9481.64±3444.76)和(9540.51±4239.30)μg·h·L-1;Cmax分别为(1994.39±726.42)和(2090.27±885.46)μg·L-1;tmax分别为(1.18±0.60)和(1.13±0.53) h;t1/2分别为(8.60±3.76)和(7.75±5.01) h;相对生物利用度以AUC0→t和AUC0→∞计算分别为(107.0±43.3)％和(106.5±40.1)％。结论乙酰半胱氨酸颗粒两种制剂具有生物等效性。     

天然脂糖肽类抗生素A40926的研究进展

A40926是由Nonomuraea sp.ATCC 39727代谢产生的一种天然脂糖肽类抗生素,结构与替考拉宁相似,生物活性显著,是半合成脂糖肽类抗生素dalbavancin的前体.本文跟踪了近年来国际上A40926的研究进展,从A40926的发现及产生菌、抗菌活性及作用机制、前体导向生物合成、结构修饰及临床研究等方面进行了系统阐述.     

减压提取与常规提取酸枣仁的比较研究

目的 比较减压提取与常规提取酸枣仁的提取效率。方法 以酸枣仁皂苷A及干膏得量为指标,应用L9(3⁴)正交设计法分别优化减压提取与常规提取的工艺,对比不同方法的提取效率。结果 酸枣仁减压提取的效率明显优于常压提取。酸枣仁在真空度为0.08 MPa、温度为50 ℃时酸枣仁皂苷A的提取效率最高,较常压回流提取相对提高15.3%左右。减压提取可降低干膏得量,在所筛选的条件下,干膏得量较常压回流提取降低24.8%左右。结论 酸枣仁减压提取工艺优于常规提取工艺,工艺稳定,值得在生产中推广应用。