卡铂微球含量的紫外分光光度法的二阶导数光谱法测定比较

卡铂是铂类抗癌药的第二代产品，本文采用紫外分光光度法和二阶导数法测定了明胶微球中卡铂的含量，方法回收率分别为９８．４０％和９９．７２％，ＲＳＤ分别为０．６０％和０．８９％，本法简便，无干扰，重现性好，适合原料药与制剂的分析。     

复方甲地孕酮微囊注射液溶出度的研究

作者采用一阶导数光谱法测定复方甲地孕酮微囊注射液中甲地孕酮的溶出度。实验结果表明:本品中甲地孕酮溶出度t_(50)为60.16d,破囊后为15.89d,未包囊者为15.87d(P<0.01)。以上结果与家兔体内和妇女体内的参数均有线性的相关性。     

用HPLC柱切换法血浆直接进样测定法莫替丁

本文采用HPLC柱切换技术,建立了以YWG-C18(3cm)为预处理柱,乙酸(0.2mol/L)为预处理流动相,血浆直接进样。在线(on-line)固相净化血浆样品;以Shimpack CLC-ODS(15 cm)为分析柱,甲醇-0.2 mol/L乙酸铵缓冲液(14:86)为流动相,267 nm波长检测,采用外标法定量。测定H₂-受体拮抗剂法莫替丁人体血药浓度的方法。该法净化过程简便,为自动净化血浆样品提供了一选择方法。回收率好(81.10～84.75%);法莫替丁的检测限约为2.4 ng,血浆中最低检出浓度约为12 ng/ml。日内变异系数为4.1%,日间变异系数为4.9%;在浓度为15～210 ng/ml血浆范围内呈线性关系。     

基因重组人干扰素α2α聚氰基丙烯酸丁酯纳米球的生物利用度及安全性研究

目的：考察基因重组人干扰素α2a聚氰基丙烯酸丁酯纳米球（rIFNα2a-PBCA-NS)小鼠ig给药的生物利用度及安全性。方法：小鼠经iv或ig给药，一定时间后取血，采用细胞病变抑制法测定rIFNα2a含量并计算生物利用度；通过冻干rIFNα2a－PBCA－NSiv,ip,ig给药的急性毒性试验、局部刺激性试验、血管刺激性试验、溶血试验及过敏性试验来确定其安全性。结果：rIFNα2a-PBCA-NS的ig生物利用度（3.39%）为原药rIFNα2a(0.22%）的15倍，rIFNα2a毒性很小，rIFNα2a－PB－CA－NS用于iv,ip,ig给药的毒性均低于PBCA－NS。结论：rIFNα2a－PBCA－NS的小鼠ig给药生物利用度明显高于原药rIFNα2a,且具有较好的安全性。     

氯贝丁酯微囊颗粒剂的研究

本文报道氯贝丁酯以复凝聚法制成微囊颗粒剂,微囊中氯贝丁酯的含量是通过测定其含氯元素的量,回收率为90.60±2.56%(n=3)。将氯贝丁酯微囊颗粒剂与市售胶丸剂在家兔体内的生物利用度的对比实验,以不同时间测定血药浓度,两者结果表明AUCo→12h(P<0.05)有显著性差异,Tmax和Cmax(P<0.01和P<0.01)均有极显著性差异。氯贝丁酯微囊颗粒剂具有缓释作用,有可能减少胃肠道的刺激性。     

胰岛素聚β-羟基丁酸酯微球体外性质的研究

目的：以液中干燥法优化制得到的胰岛素聚β-羟基丁酸酯微球作为研究对象，考察微球的体外相关性质。方法：通过光学显微镜观察微球表面形态；用固定漏斗法测定微球的流动性；通过重量法考察微球的吸湿性；在冷藏和室温条件下，考察微球的初步稳定性；通过体外释放试验，考察微球中药物体外释放特点。结果：微球表面光滑，外观呈球形，流动性良好，临界相对湿度为95．09％，在考察条件下，微球的外观及微球的载药量没有显著变化；与原药胰岛素相比，微球中药物体外释放t1/2延长6倍多，表现出一级动力学规律，释药后微球形态改变。结论：微球的缓释作用明显，微球释放药物后，发生了明显的降解。     

肺靶向顺铂泡囊的研制与体外性质的评价

目的研制肺靶向顺铂泡囊并对其进行体外评价。方法以包封率为指标,均匀设计法优化泡囊处方。考察泡囊的包封率、载药量、电位、表面形态、粒径、稳定性和体外释放等体外特性。结果泡囊呈圆球形、壁厚。PEG-泡囊表面粗糙,可看到表面栅状亲水性结构;而泡囊表面光滑。混悬状液态泡囊包封率均大于80%,15 d内稳定,冻干后4月内稳定性良好,粒径7~10μm,体外t1/2为5~8 h。结论所制泡囊的体外性质适合肺靶向研究,所用工艺简单,操作方便。     

纳米乳与亚微乳给药系统(续)

4亚微乳的制备和影响因素 亚微乳常作为给药的载体,其特点包括:提高药物稳定性、降低毒副作用、提高体内及经皮吸收率、使药物具有靶向性.     

米托蒽醌类脂质纳米球包封率和包封产率的测定

目的:比较透析法和凝胶拄色谱法测定米托蒽醌类脂质纳米球的包封率和包封产率的结果,阐明包封率和包封产率的准确含义.方法:以透析法和葡聚糖凝胶柱色谱法,分离、收集,采用紫外-可见分光光度法测定药物的吸光度,分别测定游离药物和载药类脂质纳米球两部分的含药量.结果:分别测定游离的和类脂质纳米球内的药物量,求得包封率和包封产率.结论:透析法和葡聚糖凝胶柱色谱法分别测得类脂质纳米球未包封药物量与包封药物量,求得包封率和包封产率是可行的,进一步明确了包封率和包封产率的含义.     

脂质体、修饰脂质体与改良脂质体给药系统及其进展(上)

1脂质体 脂质体(liposomes)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡(vesicles),也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊.类脂质双分子层厚度约4 nm.