天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及 4-取代苯并噁唑酮衍生物的合成与活性研究

目的 设计合成天然产物4-O-β-D-葡萄糖-苯并噁唑酮及4-取代苯并噁唑酮类衍生物,并对其抗炎活性、抗乙肝病毒活性进行初步的评价。方法 以2-氨基-间苯二酚为原料,与固体三光气缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮,再与溴代糖经过糖苷化反应制得4-取代苯并噁唑酮糖苷类化合物;4-羟基-苯并噁唑酮与酰氯及磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物。采用二甲苯致小鼠耳肿胀法测定目标化合物的抗炎活性;采用MTT法测定抗乙肝病毒活性。结果与结论 共合成了10个目标化合物,其中9个化合物未见文献报道,其结构经IR、ESI-MS、¹H-NMR谱确证;活性测试表明,化合物2d、4a、4b具有较好的抗炎活性,化合物2c具有一定的抗乙肝病毒活性。     

满山红化学成分的研究

目的 对满山红-Rhododendron dauricum叶中的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱以及Sephadex LH20等多种现代色谱分离技术对满山红叶的氯仿部位和醋酸乙酯部位进行分离纯化,波谱分析技术和理化常数对照鉴定结构。结果 鉴定12个化合物,分别为1薄荷醇(1)、β谷甾醇(2)、正二十三酸二十三酯(3)、正二十二醇(4)、正十七醇(4′)、3β,24二羟基齐墩果烷12烯(5)、正十八碳酸(6)、熊果酸(7)、齐墩果酸(8)、金丝桃苷(9)、槲皮素3-O-β-D-呋喃木糖苷(10)、槲皮素(11)。结论 化合物2～6、4′以及10均是首次从该植物中分离得到。     

海绵三萜化合物Jaspolide B体外抗白血病（HL-60细胞）活性研究

异臭椿类三萜具有很强的抗肿瘤及抗病毒等生理活性而备受人们关注。JaspolideB是一种新发现的来源于海绵（Jaspis sp．）的异臭椿类三萜化合物，本文将检测其对人早幼粒细胞白血病（HL-60）细胞的抗增殖作用，并探讨其可能的作用机制。采用MTT法检测JaspolideB对HL-60细胞的抗增殖活性；应用流式细胞术测定Jaspolide B对HL-60细胞的周期阻滞与诱导凋亡作用；并以免疫印迹和酶活力测定实验考察Jaspolide B诱导HL-60细胞凋亡的机制。Jaspolide B对HL-60细胞的抗增殖活性与紫杉醇相似，均呈浓度依赖性，处理48h后的IC50值约为0．61μmol／L；Jaspolide B可浓度及时问依赖性地阻断HL-60细胞于G2／M期；并可增强Caspase-3活性、裂解PARP蛋白，诱导HL-60细胞凋亡。因此，Jaspolide B可抑制HL-60细胞的增殖，可能与其阻断肿瘤细胞于G2／M期及诱导细胞凋亡有关。     

中国南海软珊瑚Sinularia flexibilis中西松烷型二萜的研究

 目的对中国南海软珊瑚(Sinularia flexibilis)中的西松烷二萜类成分进行研究,从中寻找有抗肿瘤活性的次生代谢产物。方法采用多种色谱手段进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析确定化合物结构。通过抗肿瘤活性筛选方法,研究西松烷二萜的抗肿瘤活性。结果共分离得到4个西松烷二萜类化合物,其结构分别确定为:(1R,13S,12S,9S,8R,5S,4R)-9-Acetoxy-5,8:12,13-diepoxy-cembr-15(17)-en-16,4-olide(1),sinulariolide(2),dihydroflexibilide(3),flexibilide(4)。结论化合物3对所选肿瘤细胞株(BGC-823)显示中等的抑制活性。     

青叶胆-酮类化合物的成分研究

目的：分离鉴定青叶胆Uwertia mileensis全草的山酮类成分。方法：95％乙醇浸提，经硅胶柱色谱分离纯化，UV，IR，MS，^1H和^13CNMR波谱方法确定化学结构。结果：分得12个酮成分，分别为1-羟基-2，3，4，5-四甲氧基山酮（1-hydrox-2，3，4，5-tetramethoxyxanthone，Ⅰ）；1-羟基-2，3，7-三甲氧基山酮（1-hydroxy-2，3，7-trimethoxyxanthone，Ⅱ）；1-羟基-2，3，5，7-四甲氧基山酮（1-hydroxy-2，3，5，7-tetramethoxyxanthone，Ⅲ）；1，5-二羟基-2，3-二甲氧基山酮（1，5-dihydroxy-2，3-dimethoxyxanthone，Ⅳ）；1，5-二羟基-2，3，7-三甲氧基山酮（1，5-dihy-droxy-2，3，7-trimethoxyxanthone，Ⅴ）；1-羟基-2，3，5-三甲氧基山酮（1-hydroxy-2，3，5-trimethoxyxanthone，Ⅵ）；1，5-二羟基-2，3，4，7-四甲氧基山酮（1，5-dihydroxy-2，3，4，7-tetramethoxyxanthone,Ⅶ）；1，8-二羟基-2，3，6-三甲氧基山酮（1，8-dihydroxy-2,3,6-trimethoxyxanthone，Ⅷ）；1-羟基-2，3，4，7-四甲氧基山酮（1-hydroxy-2，3，4，7-tetramethoxyxanthone，Ⅸ）；1，2，3，5-四甲氧基山酮（1，2，3，5-tetromethoxyxanthone，Ⅹ）；1-羟基-2，3，4，6-四甲氧基山酮（1-hydroxyl-2，3，4，6-tetramethoxyxanthone，Ⅺ）；1-羟基-2，3，6，8-四甲氧基山酮（1-hydroxyl-2，3，6，8-tetramethoxyxanthone，Ⅻ）。结论：化合物Ⅰ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ，Ⅶ-Ⅶ为首次从青叶胆中分得。     

中国红树植物角果木的化学成分

目的研究中国红树植物角果木(Ceriops tagal)的次生代谢成分。方法用多种色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从中国红树植物角果木石油醚部分分离出9个化合物，并确定了它们的结构分别为：tagalsins A (1)，ent-5α-dolabr-4(18)-ene-15S,16-diol (2)，鲨烯(3)，白桦脂酸(4)，羽扇-20(29)-烯-3-酮-28-羧酸(5)，白桦脂醇(6)，羽扇-20(29)-烯-3-酮-28-醇(7)，β-谷甾醇(8)，阿魏酸二十六醇酯(9)。其中化合物1和2为dolabrane型二萜。结论化合物1为新化合物，2～9系首次从该种中分离得到。     

黄海葵附生真菌Penicillium thomii的化学成分

目的研究黄海葵(anemone)附生真菌Penicillium thomii的化学成分。方法用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从黄海葵附生真菌Penicillium thomii菌丝体中分离得到5个化合物,分别为青霉酮A(I),对甲基苯甲酸(II),1-O-十六碳烷酰-2-O-(9-十八碳烯酰)-3-O-(9,12-十八碳二烯酰)甘油酯(III),5α,8α-环二氧-24ζ-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(IV)和大黄素(V)。结论青霉酮A(I)为新化合物,化合物II,III,IV和V系首次从该属中分离得到。     

阔苞菊化学成分研究

目的：研究阔苞菊Pluchea indica根的化学成分。方法：利用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果：分离得到12个化合物,分别鉴定为：角鲨烯（squalene）、1-羟基-2,3,4,5-甲氧基（口山）酮（1-hydroxy-2,3,4,5-tetramethoxyxanthone）、丁香脂素（syringaresino）、咖啡酸（eaffeicacid）、间苯三酚（phloroglueinol）、3,5-二羟基苯甲酸（3,5-dihydroxy—benzoic acid）、原儿茶醛（protocatechuic aldehyde）、5-羟基香兰醛（5-hydroxy vanillin）、没食子酸（gallic acid）、丁香酸（syringate）、5α,8α-过氧麦角甾-（3,5,8,22E）-6,22-二烯-3β-醇[5α,8α—epidioxy-（3,5,8,22E）-ergosta-6,22-dien-3-ol]、腺苷（adenosine）。结论：以上化合物均为首次从该植物中分离得到,且其中的小分子酚酸类成分可能具有一定化学生态学意义。     

我国海洋生物的药学研究思考

海洋生物中富含大量结构新颖、生物活性多样的化合物，是药物研究中先导化合物的重要来源．本文结合海洋药物的发展现状，探讨以海洋生物为资源进行药物开发的思路。     

豨莶醇对佐剂性关节炎大鼠血清细胞因子及滑膜细胞凋亡蛋白的影响

目的探讨豨醇(奇任醇)对佐剂性关节炎(AA)大鼠血清细胞因子白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)及滑膜细胞Bcl-2、Fas-L蛋白表达的影响。方法采用弗氏完全佐剂建立SD大鼠AA模型,分别给予奇任醇、氢化可的松、阿司匹林 环磷酰胺治疗;ILISA法测定实验大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平;踝关节滑膜细胞进行Bcl-2、Fas-L免疫组化染色,运用计算机图像分析系统对染色结果进行分析。结果与正常组相比,模型组大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平显著升高(P<0.01),滑膜细胞Bcl-2蛋白表达显著升高(P<0.05),Fas-L表达显著降低(P<0.05);与模型组比较,奇任醇组大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平显著降低(P<0.01、0.05);滑膜细胞Bcl-2蛋白表达显著下调(P<0.05),Fas-L蛋白水平显著升高(P<0.05)。结论奇任醇可降低AA大鼠血清细胞因子IL-1β、TNF-α、IL-6水平,下调滑膜细胞Bcl-2蛋白表达、促进Fas-L蛋白表达。