黄芩提取物制备过程中化学成分及药效的变化规律分析

目的:分析黄芩提取物制备过程中化学成分及药效的动态变化规律,探寻确定合理提取工艺的研究思路。方法:根据2015年版《中国药典》收载的黄芩提取物制备工艺制备4个中间产物,分别记为水提物(样1),第1次酸沉产物(样2),醇沉精制后产物(样3)和第2次酸沉产物(样4),分别测定以上4个样品中各成分的含量及其解热、抗炎作用,采用灰色关联度分析和双变量相关分析考察成分与药效的相关性。结果:酸沉精制能明显提高黄芩提取物中5种黄酮类成分的含量,但醇沉精制对提高这5种黄酮类成分含量的作用不明显。样1对干酵母致大鼠发热试验的解热效应最强,样2对二甲苯致小鼠耳肿胀和角叉菜胶致大鼠足肿胀的抑制作用最明显,样3和样4的解热抗炎作用有所减弱,即进一步的纯化精制存在功效损失。黄芩苷与体温升高值、耳肿胀率和足肿胀率的灰色关联系数分别为0.78,0.81和0.70,双变量相关系数分别为0.957,0.848和0.819,均为5种成分中的最大值,说明黄芩苷对药效的影响最大;此外,除黄芩苷外,其他4种成分与体温升高值、耳及足肿胀率的双变量相关系数为负值(解热效应中的黄芩素除外),提示提高其他4种成分的含量有利于增强提取物的解热抗炎效果。结论:虽然黄芩苷对黄芩提取物药效的影响最大,但也不是该成分含量越高越好,且增加除黄芩苷外的其他成分的含量有利于提高该提取物的整体解热抗炎效果。黄芩提取物解热抗炎作用是多种成分的综合效应,在确定制备工艺时应综合考虑多种成分对药效的影响,避免过度纯化造成功效损失。     

基于中医药传承辅助平台研究治疗老年痴呆与血管性痴呆方剂的组方用药差异

目的：基于中医传承辅助平台（V2.5）软件分析近5年期刊文献中治疗老年痴呆与血管性痴呆方剂的组方用药差异,寻找其组方用药规律。方法：筛选CNKI、VIP、万方数据库中近5年来治疗老年痴呆与血管性痴呆的方剂,通过中医传承辅助平台（V2.5）软件构建方剂数据库,利用该软件集成的关联规则及熵聚类等数据挖掘算法,比较治疗老年痴呆和血管性痴呆方剂中的用药频次、药物性味归经、常用药对、潜在药对及挖掘得到新方的差异。结果：老年痴呆和血管性痴呆方剂中前20位高频使用中药中共13味一致,各有7味不同。同主要体现了虚瘀痰互结为二者的共有病机,异体现了老年痴呆以脾肾亏虚、精血不足为病机侧重点,而血管性痴呆以痰瘀互阻、浊毒阻络为病机侧重点;性味二者均以温药为主,但老年痴呆以甘温为主,其次为平性和寒性,血管性痴呆以苦温为主,其次为寒性和平性;归经均以肝经为主,其次依次为心经、脾经和肾经,具有一致性;此外挖掘分别发现了潜在药对和新方分别为16个、7个和26个、13个。结论：老年痴呆与血管性痴呆处方用药同中有异,各有侧重,提示前者治疗重在温阳健脾,后者重在化痰逐瘀、泄毒醒脑。     

EI 注射液对鹅膏蕈氨酸基底核微量注射痴呆模型大鼠ATP/AMP 及PI3K/AKT信号通路的影响

目的：考查EI注射液对双侧Meynert基底注射鹅膏蕈氨酸（Ibotenic acid,IBO）拟痴呆模型大鼠学习记忆功能及脑能量影响及机制。方法：采用双侧Meynert基底注射IBO建立拟痴呆模型大鼠,EI注射液干预8周,Morris水迷宫检测大鼠学习记忆能力,刚果红染色观察大鼠海马CA1区及皮质区Aβ斑块沉积的变化;HPLC测定各组动物脑组织ATP、ADP、AMP含量;ELISA试剂盒检测脑组织胰岛素含量;Western bolt法检测脑组织PI3K/AKT信号通路关键蛋白的表达。结果：与假手术组比较,模型组大鼠逃避潜伏期显著延长、进入平台次数、穿越平台象限时间及百分比明显减少（P < 0.05）;海马和皮层均出现明显红染的Aβ斑块沉积;脑组织ATP/AMP比率和胰岛素含量明显降低（P < 0.05）;脑组织PI3K和AKT蛋白呈低表达（P > 0.05）。经EI注射液干预后,该模型大鼠逃避潜伏期明显缩短、进入平台次数、穿越平台象限时间明显增加（P < 0.05）;海马和皮层红染减轻;脑组织ATP/AMP比率和胰岛素含量明显增加（P < 0.05）。结论：EI注射液能够改善IBO拟痴呆模型大鼠学习记忆功能,该作用与改善脑能量有关。     

H-1152对兔眼眼压及小梁组织超微结构的影响

目的观察H-1152对兔眼眼压以及小梁组织超微结构的影响,并探讨其作用机制。方法观察兔眼点用H-1152前后眼压变化,并用透射电镜分析兔眼小梁组织超微结构的变化。结果H-1152能明显降低兔眼眼压。局部点用10mmol/L的H-1152（50μL）后1～6h的眼压较对照组降低（P〈0.05）。点药后2h下降至最低点,较处理前降低50.6%。与对照组相比,点药后1～3h眼压下降最明显。电镜下可见小梁间间隙增大,小梁组织中细胞外基质（ECM）减少。结论H-1152可有效降低兔眼眼压,其作用机制可能是通过降解小梁通道的ECM,改变小梁通道的构型,使房水排出阻力减少,眼压降低。H-1152有望成为治疗青光眼的有效药物。     

糖肽类抗生素替考拉宁的分析方法研究进展

替考拉宁（teicoplanin）为一种具有10个或11个碳脂肪链,由替考游动放线菌（actinoplane teichomyeetictts）发酵产生的一种糖肽类抗生素。替考拉宁是一种复杂的化合物,由五个结构相近化合物TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4、TA2-5组成（简称TA2）,     

贝母化学成分及质量控制方法研究进展

植物贝母属百合科贝母具有清热润肺,化痰止咳及散结等功效,是历史悠久的传统中药。本文主要就贝母类药材的化学成分研究及质量控制方面的进展进行综述。     

中药白英化学成分的初步探讨

目的利用简便快速的方法确定白英所含大类化学成分,为白英质量控制指标的建立和相关研究提供帮助。方法化学成分系统预试法,包括试管预试和薄层预试,分别对白英的水提取液、醇提取液及石油醚提取液进行成分检验。结果初步明确白英中含有酚性成分、生物碱、黄酮、皂苷、内酯、香豆素、多糖、有机酸、氨基酸、甾醇、三萜、鞣质等化学成分,不含蒽醌、强心苷,不含或含极少量挥发油。结论该测定方法稳定、简便、快速、测定结果良好。     

增加难溶性药物生物利用度方法研究新进展

药物只有被溶解方能被胃肠道上皮细胞粘膜所吸收,很多药物由于溶解性较差,难以吸收,从而造成口服生物利用度低,其应用受到很大的限制。改善药物的溶解性,提高药物的生物利用度是医药学面临的亟待解决的问题。增加难溶性药物生物利用度的传统技术有很多且较为成熟,本文仅作简要介绍。近年来,不断涌现了一些增加难溶性药物生物利用度的新技术,并表现出良好的应用前景,本文重点对这些新技术做一综述,以期为研究难溶性药物提供新的方法和思路。     

手性药物及其不对称催化合成的研究进展

本文介绍了手性药物的重要性和类型;结合实例对不对称催化法合成手性药物作简要概述,尤其是化学不对称催化技术,包括不对称催化氢化、羰基的不对称催化还原、不对称催化氧化、不对称环丙烷化、不对称催化羰基化及不对称催化加成反应等;展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。     

阿魏酸及其酯化产物与体外培养大鼠大脑皮质神经元的存活

背景：大量体外筛选中得到的中药脑神经保护活性成分,多因脂溶性低难以透过血脑屏障而限制了其临床应用。 目的：比较阿魏酸及其酯化产物阿魏酸甲酯、乙酯对原代培养的大鼠大脑皮质神经元体外存活的保护作用。 方法：出生1 d内的乳鼠采用酶消化法分离培养大脑皮质神经元。培养6 d后,分别进行阿魏酸、阿魏酸甲酯及乙酯干预,继续培养1 d。 结果与结论：形态学观察结果显示细胞生长良好,NSE染色检查表明培养6 d的存活细胞大部分均为神经元。MTT比色法测量结果显示,与空白对照组比较,阿魏酸仅在质量浓度为200 mg/L时有明显促进大脑皮质神经元存活的作用,而阿魏酸甲酯、乙酯在质量浓度为0.16~20 mg/L时均能明显促进神经元体外存活,且作用趋势、作用强度相近。表明阿魏酸的酯化产物阿魏酸甲酯和阿魏酸乙酯均能促进原代培养的大脑皮质神经元体外存活,显示出较好的脑神经元保护作用,且活性比阿魏酸更强。