四逆散镇静催眠作用的物质基础初步研究

目的初步确认四逆散镇静催眠作用的活性物质,为揭示其镇静催眠作用的机制提供依据。方法采用HPLC方法分析四逆散ig给药后大鼠血中及脑脊液中移行成分,色谱条件为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),体积流量0.8 mL/min,柱温28℃,流动相A为乙腈,流动相B为磷酸水(pH值为3),梯度洗脱(10%～90%A),分析时间为140 min。结果 4种成分辛弗林、芍药苷、柴胡皂苷C、甘草次酸均可使脑脊液中内源性物质5-羟色胺(5-HT)峰面积大于空白脑脊液中峰面积,但作用不如四逆散冻干粉整方强,且混合物组(辛弗林-芍药苷-柴胡皂苷C-甘草次酸)脑脊液中5-HT峰面积是四逆散冻干粉组的3.2倍;在延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间方面,辛弗林、芍药苷、柴胡皂苷C、甘草次酸及其混合物和四逆散冻干粉组作用强于对照组,且混合物组优于四逆散冻干粉组。结论通过四逆散冻干粉血和脑脊液中移行成分分析及四逆散冻干粉对戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间影响的药效研究,初步确认了四逆散冻干粉的活性物质是血清中四逆散冻干粉的移行成分辛弗林、芍药苷、柴胡皂苷C及甘草次酸的混合物。     

费氏七味胃阴胃漂浮缓释片的制备及体外释放度研究

目的研制稳定的费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,探讨其体外释药模式。方法以羟丙基甲基纤维素(HPM-CK4M)、十八醇、碳酸氢钠、微晶纤维素等为辅料,采用粉末直接压片法制备费氏七味胃阴胃漂浮缓释片,以漂浮性能、芍药苷释放度为考察指标,进行处方初步筛选,并采用L9(34)正交设计法对处方进行优化。结果制备的胃漂浮型缓释片在0.1 mol/L HCl中10 min内起漂,指标成分芍药苷2 h释放约30%,6 h释放约50%,10 h释放80%以上,满足12 h释放要求,体外接近零级释放,Riger Peppas方程拟合分析表明该缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论费氏七味胃阴胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性和稳定的释药性。     

HPLC法同时测定蝎龙酒中芍药苷、羟基红花黄色素A和阿魏酸

目的 建立蝎龙酒(全蝎、当归、白芍、红花、地龙、威灵仙、杜仲等)中芍药苷、羟基红花黄色素A和阿魏酸的测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法进行定量分析,用Inertsil C8-3柱,乙腈-0.1％磷酸-四氢呋喃(18∶80∶2)为流动相,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为340 nm.结果 芍药苷、羟基红花黄色素A和阿魏酸的线性范围分别为46.69～466.95 μg/mL、11.13～111.35 μg/mL和4.84～ 48.4 μg/mL;平均加样回收率分别为101.08％、99.85％和100.34％ (n =6).结论 此法简便、准确,具有良好的重复性和回收率,适用于蝎龙酒中3种成分的同时测定.     

甘草酸对大鼠体内芍药苷药代动力学的影响

目的:建立一种简单、快速的HPLC方法用于研究在大鼠体内甘草酸对芍药苷药代动力学特性的影响.方法:采用反相高效液相色谱及内标法测定大鼠血浆中芍药苷浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独给予芍药苷,实验组给予芍药苷和甘草酸,尾静脉注射给药,应用WinNonlin软件以非房室模型计算药代动力学参数.结果:Auc(min·mg·L~(-1)),V_d(mL·kg~(-1))、CL(mL·min~(-1)·kg~(-1))对照组分别为166.81±26.94,394.33±29.52,18.40±3.12,实验组分别为235.44±46.48,266.63±48.43,13.16±2.59.结论:静注甘草酸可以增加芍药苷的AUC,降低CL,减小V_d(P<0.05),对其他药代动力学参数没有影响,推测可能是影响了其代谢和排泄.     

正交试验优选牙周康胶囊的水提醇沉工艺

目的研究牙周康胶囊的水提醇沉工艺,优选最佳工艺。方法采用正交试验法,以干膏率和芍药苷含量为检测指标,考察4种因素(煎煮次数、加水量、煎煮时间、醇沉浓度)对工艺的影响。结果牙周康胶囊的最佳水提醇沉工艺为:加16倍水,每次煎煮1h,煎煮3次,醇沉浓度为40%。结论确定的提取方法适合于牙周康胶囊的制备。     

五味胃康胶囊的提取工艺研究

目的:优化五味胃康胶囊的最佳工艺。方法:采用正交试验法,以出膏率和芍药苷提取量为考察指标,进行了综合评分,确定其最佳工艺。结果:醇提采用8倍量60%乙醇为溶媒,提取2次,每次1.5 h。结论:该法能较好地提取处方中各种药材的有效成分,可为五味胃康胶囊的工业化生产提供依据。     

芍石护睛胶囊的制备工艺

目的:对芍石护睛胶囊制备工艺进行研究。方法:采用正交设计法对制备工艺进行优选,并单因素考虑了吸水率、干燥温度、吸湿率、休止角对制备工艺的影响。结果:确定了芍石护睛胶囊的制备工艺。结论:该方法制备芍石护睛胶囊简便可靠、可行。     

芍药苷对皮质酮损伤大鼠皮层神经元的预防性保护作用

目的:考察芍药苷对皮质酮损伤的大鼠皮层神经元的预防性保护作用,为抗抑郁中药新药研发提供实验基础.方法:体外培养16 d胎鼠皮层神经元,于原代第7天加入各浓度(0.5,2,10μmol·L~(-1))芍药苷预处理30 min后,加入皮质酮(200μmol·L~(-1))损伤,采用MTT法检测芍药苷对神经元活力的影响,采用DAPI染色考察芍药苷对神经元凋亡形态的影响,采用Annexin V-FITC/PI细胞凋亡试剂盒检测芍药苷对神经元凋亡的影响.结果:与模型组比较,各剂量组(0.5,2,10 μmol·L~(-1))芍药苷均可显著提高神经元的活力(P<0.05),2,10 μmol·L~(-1)芍药苷可以显著降低神经元的凋亡率(P<0.05).结论:芍药苷对皮质酮损伤的大鼠皮层神经元损伤具有预防性保护作用.     

HPLC法测定复方痛风胶囊中芍药苷的含量

目的:应用HPLC法测定复方痛风胶囊中芍药苷的含量。方法:采用C18色谱柱(Kromasil,4.6mm×150mm,5μm),以甲醇-0.05mol/L磷酸溶液(35∶70)为流动相,流速为1.0mL.min-1。检测波长:230nm;进样量:10μL。结果:芍药苷在0.1214～0.6070μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为97.52%,RSD为1.67%。结论:该方法简单、准确可靠,可用于该制剂中芍药苷的含量测定。     

正交试验筛选七白膏提取工艺的研究

目的:对七白膏的处方及制备工艺进行研究。方法:采用正交实验设计,以芍药苷含量为指标优化提取工艺。结果:最佳提取工艺为A2B2C1,即处方药材加10倍量水煎煮2次,每次1.5h。结论:经过优化后制备的七白膏各项指标符合药典规定,工艺重复性好,适于规模化生产。