不同产地细辛中主要有效成分含量测定与比较

目的研究47份不同来源、不同表型正品细辛样品的有效成分含量,评价正品细辛样品的质量,揭示有效成分形成与遗传和地域的关系,为细辛优良品种选育与开发利用提供理论依据。方法冷凝回流法提取挥发油、乙醇热浸法提取醇溶性浸出物,HPLC法测定细辛脂素含量、气质联用(GC-MS)分析挥发油组分,组间联接法进行聚类分析。结果 47份细辛样品挥发油量0.81%～3.32%。有5份样品挥发油量超过3.0%。醇溶性浸出物量为9.87%～29.40%,含量超过20%的样品占总数的63.8%。细辛脂素质量分数为0.118%～0.424%,有26份样品细辛脂素质量分数超过0.25%;47份细辛挥发油可分离出的化合物种类48～77种,化合物种类和含量有较大差异。基于有效成分的聚类分析将不同来源地、不同表型的细辛分为10类,聚类方式基本是按照来源地为基础进行聚类,同一来源地的汉城细辛和北细辛聚在一类中。结论在同一栽培环境和条件下,不同来源地、不同植物学表型的样品个体间有效成分含量间存在差异,新品种选育时可依照植物表型选择优良育种材料。大部分样品聚类与来源地域有关而与植物表型以及植物学分类无关。     

1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究

目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选。以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证。荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况。结果 1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5%)与1,8-Cin(22.5%)为混合油相,HS15(56%)为乳化剂,乙醇(14%)为助乳化剂,滴加纯水至8m L得半透明略带蓝色乳光液体。透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)nm,Zeta电位为(-10.03±1.63)m V;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)%,载药量为(224.750±0.028)mg/g。HUVEC细胞摄取实验结果表明,细胞对1,8-Cin-SMEDDS的摄取高于游离1,8-Cin。结论 1,8-Cin-SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得1,8-Cin-SMEDDS外观良好,包封率高,理化性质稳定,且能促进细胞摄取。     

基于网络药理学和分子对接技术的抗病毒颗粒治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在物质基础研究

目的通过网络药理学及分子对接技术探寻抗病毒颗粒治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的潜在物质基础。方法借助TCMSP检索抗病毒颗粒中板蓝根、连翘、石膏、知母、芦根、地黄、广藿香、石菖蒲、郁金的化学成分和作用靶点。通过Uni Prot数据库查询靶点对应的基因,进而运用Cytoscape3.6.1构建药材-化合物-靶点(基因)网络,通过DAVID进行基因本体(GO)功能富集分析和KEGG通路富集分析,预测其作用机制,将药材-化合物-靶点网络中排名前15的成分与新型冠状病毒(SARS-Co V-2)3CL水解酶进行分子对接,同时将比枯枯灵、木犀草素、槲皮素与血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)进行分子对接。结果药材-化合物-靶点(基因)网络包含药材8个、化合物75个、靶点255个。GO功能富集分析得到GO条目161个(P0.05),其中生物过程(BP)条目65个,细胞组成(CC)条目36个,分子功能(MF)条目60个。KEGG通路富集筛选得到131条信号通路(P0.05)。分子对接结果显示抗病毒颗粒中比枯枯灵、木犀草素、槲皮素等核心活性化合物与SARS-Co V-23CL水解酶的亲和力与临床推荐化学药相似。结论抗病毒颗粒中的活性化合物比枯枯灵、木犀草素、槲皮素等能通过与ACE2结合作用于PTGS2、HSP90AB1、PTGS1等靶点调节多条信号通路,从而可能发挥对COVID-19的治疗作用。     

基于血热证小鼠模型紫草素清热凉血与血液氧化还原稳态调控的研究

目的 探究紫草素（SK）对活性酵母诱导的血热证小鼠模型的清热凉血作用与血液氧化还原稳态调控的关系。方法 小鼠随机分为对照组、模型组、SK（10 mg/kg）组、阿司匹林（Asp，200 mg/kg）组、L-丁硫氨酸亚砜亚胺（BSO，600 mg/kg）组、N-乙酰-L-半胱氨酸（NAC，400 mg/kg）组、BSO联合SK组、NAC联合SK组。小鼠颈背部sc 0.2 g/mL活性酵母提取物（10 mL/kg），造模0.5 h后ip SK，造模8 h后ig Asp，于实验开始前ip BSO、NAC，2次/d，连续1周。考察小鼠肛温（t_R）、基本活动、代谢、凝血、血细胞计数等指标，采用OPA荧光法测定小鼠血清中还原型谷胱甘肽（GSH）、氧化型谷胱甘肽（GSSG）水平。结果 与对照组相比，模型组小鼠造模4 h后t_R显著升高（P<0.05），10 h达到（38.07±0.11）℃；小鼠出现烦躁、口唇色红、喜饮、碳末推进率降低、粪便含水量降低、凝血时间延长现象（P<0.05）；肺组织红细胞、炎性细胞浸润；血清LPO、MDA水平显著升高、SOD活性降低、GSH/GSSG比率减小（P<0.05）。与模型组相比，SK组小鼠t_R显著降低，10 h达到（37.51±0.12）℃；各指标均得到显著改善；血清LPO、MDA水平降低、SOD活性升高、GSH/GSSG比率增大（P<0.05）。BSO组可降低血清GSH/GSSG比率（P<0.05），减弱SK对血热证小鼠的治疗作用；NAC组可增加血清GSH水平，增加GSH/GSSG比率（P<0.05），增强SK对血热证小鼠的治疗效果。结论 SK通过调控血液氧化还原稳态，缓解血热证小鼠高热、出血瘀血、血液氧化损伤，从而发挥清热凉血作用。     

复方斑蝥胶囊辅助化疗治疗老年晚期非小细胞肺癌临床研究

目的:探讨复方斑蝥胶囊辅助化疗对老年晚期非小细胞肺癌患者的疗效以及对血清生存素(Survivin)和胸苷激酶1水平的影响。方法:将60例晚期非小细胞肺癌老年患者按数字表法随机分为对照组和观察组各30例。对照组按规范给予TP方案。观察组在对照组基础上采取复方斑蝥胶囊治疗,连续治疗6周。比较2组临床疗效、T淋巴细胞亚群变化、血清Survivin和胸苷激酶1水平。结果:观察组近期总有效率为66.67%,显著高于对照组43.33%(P0.05)。观察组治疗后CD3~+、CD3~+/CD4~+显著升高且明显多于对照组,CD3~+/CD8~+显著降低且明显低于对照组(P0.01)。对照组治疗前后CD3~+、CD3~+/CD4~+、CD3~+/CD8~+治疗前后变化不明显(P0.05)。2组治疗后血清Survivin、胸苷激酶1水平降低(P0.01);且观察组治疗后血清Survivin、胸苷激酶1水平低于对照组(P0.01)。结论:复方斑蝥胶囊辅助化疗可增强晚期非小细胞肺癌老年患者的免疫功能,提高临床疗效,且可抑制血清Survivin和胸苷激酶1水平。