闹羊花的本草考证及炮制历史沿革分析

笔者拟通过收集与整理历代本草、医籍、方书,结合现代文献资料,对闹羊花的名称、基原、产地、采收时间、入药部位、毒性、功能主治进行系统考证,并对其古今炮制方法进行梳理与分析,以期为闹羊花的临床应用、炮制规范及基础研究提供参考。经考证可知,闹羊花基原为杜鹃花科植物羊踯躅Rhododendron molle的干燥花,在各历史时期出现的别名、俗称较多,存在同名异物、同物异名的现象。该药材多野生,少量种植,采收时间多为三、四月,采收花期有初开、盛开、开泛等不同描述。闹羊花在《神农本草经》中未言其入药部位,后有花、果、根入药,其中花是其主要入药部位。闹羊花炮制历史悠久,古代有炒、醋炒、酒炒、蒸等炮制方法,现今临床仅用其生品,极少量现代著作保留了炒、酒蒸炮制方法,认为炮制可降低毒性。     

星点设计-响应面法优化闹羊花中二萜的提取工艺

目的:为了得到超声波提取闹羊花中二萜物质的最佳提取工艺。方法:通过单因素试验考察了料液比、提取温度和提取时间对二萜提取量的影响规律,并采用星点设计-响应面法对其进行了优化。结果:料液比为1∶40. 29,提取温度为63. 15℃,提取时间为40. 53 min时,预测最大的闹羊花二萜提取量为65. 27 mg·g-1。考虑实际情况对工艺条件微调,验证了闹羊花中二萜提取量的实验值与预测相对误差较小。结论:优化的工艺条件可为扩大实际生产提供一定的技术支持和参考价值。     

闹羊花毒素Ⅲ介导氧化应激途径对创伤后骨关节炎大鼠软骨损伤的影响

目的 探讨闹羊花毒素Ⅲ对创伤后骨关节炎大鼠软骨损伤的影响及其作用机制。方法 将SD大鼠随机分为假手术组、模型组(根据交叉韧带切断法建模)、低剂量实验组(建模后灌胃给予0.12 mg·kg^-1闹羊花毒素Ⅲ)、高剂量实验组(建模后灌胃给予0.24 mg·kg^-1闹羊花毒素Ⅲ)、阳性药物组(建模后灌胃给予2 mL/100 g的硫酸氨基葡萄糖),每组10只大鼠,连续灌胃28 d后,心脏采血并处死大鼠取软骨组织备用。以Mankin’s评分法分析各组大鼠软骨组织情况,以蛋白质印迹法检测相关蛋白的表达水平,以酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测大鼠血清骨形成指标及软骨组织中相关因子表达水平,以试剂盒法检测氧化应激相关指标的表达水平。结果 假手术组、模型组、低剂量实验组、高剂量实验组和阳性药物组的Mankin’s评分分别为(0.10±0.30)、(5.30±0.46)、(4.00±0.63)、(3.10±0.54)和(1.50±0.81)分,骨钙素(BGP)水平分别为(10.25±0.77)、(2.39±0.34)、(4.87±0.27)、(7.99±0.5...     

基于HPLC测定闹羊花毒素Ⅲ、Ⅵ含量的羊踯躅不同药用部位质量研究

  目的：建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)方法测定羊踯躅药材中闹羊花毒素Ⅲ和Ⅵ(Rj-Ⅲ、Rj-Ⅵ)的含量,并对不同产地、批次的羊踯躅药材的不同药用部位进行质量研究。  方法：热回流提取法制备供试品溶液。采用HPLC-ELSD法检测羊踯躅果实、花、根部位的Rj-Ⅲ和Rj-Ⅵ含量,并进行方法学考察。选用Agilent ZORBAX SB-C₁₈ (4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.8 ml/min,柱温30 ℃,ELSD漂移管温度75 ℃,进样量30 μl。比较不同产地、批次的羊踯躅药材的不同药用部位中Rj-Ⅲ和Rj-Ⅵ含量差异。  结果：Rj-Ⅲ在2.60~13.00 μg、Rj-Ⅵ在3.39~28.25 μg范围内,线性关系良好。重复性实验Rj-Ⅲ和Rj-Ⅵ的RSD分别为2.47%、1.59%;日内/日间精密度实验RSD均<2%;稳定性实验RSD均<2.70%;两者的平均加样回收率分别为99.06%、101.39%,RSD分别为4.46%、2.91%,均符合相关规定。含量测定结果表明,不同产地、批次的羊踯躅药材花部位的Rj-Ⅲ含量差异相对较大,果实部位Rj-Ⅲ和Rj-Ⅵ含量明显高于花及根。  结论：该方法适用于羊踯躅药材不同药用部位Rj-Ⅲ和Rj-Ⅵ的含量检测。不同产地、批次的羊踯躅药材的不同药用部位中Rj-Ⅲ和Rj-Ⅵ含量存在差异。     

闹羊花素Ⅲ体外经皮渗透特性研究

目的 研究闹羊花素Ⅲ(rhodojaponin Ⅲ,RJ-Ⅲ)的体外经皮渗透特性。方法 利用摇瓶法、皮肤孵育法、Franz扩散池法和胶带剥离法,分别考察RJ-Ⅲ的油水分配系数、RJ-Ⅲ在皮肤中的稳定性、体外经皮渗透参数和不同层次离体皮肤中的储留量。结果 RJ-Ⅲ的油水分配系数为(0.98±0.02);RJ-Ⅲ在皮肤匀浆液中孵化24 h,RSD值为3.98%;离体透皮实验表明在小鼠皮肤、大鼠的活性表皮与皮肤上,RJ-Ⅲ的稳态透皮速率分别是(5.05±0.28) (3.62±0.30)(1.04±0.10) μg·cm^-2·h^-1,经皮渗透系数分别为7.3×10^-3、5.2×10^-3、1.4×10^-3 cm·h^-1;皮肤储留实验表明,与角质层和活性表皮相比,RJ-Ⅲ更多的存在于接收室。结论 RJ-Ⅲ具有良好的经皮稳定性和适宜的经皮渗透特性,为RJ-Ⅲ经皮给药制剂的开发提供理论基础和实验依据。     

封面介绍——闹羊花

羊踯躅Rhododendron molle G.Don为杜鹃花科植物,以干燥花入药,名为闹羊花。【植物形态】落叶灌木,高1～2 m。老枝光滑,无毛,褐色,幼枝有短柔毛及刚毛。花芽卵圆形,鳞片9～12片,阔卵形。单叶互生;叶片纸质,常簇生于枝顶,椭圆形至椭圆状倒披针形,先端钝,具短尖,基部楔形,边缘有睫毛,两面密被灰白色柔毛。花多数排列成短总状伞形花序,顶生,先叶开放或与叶同时开放;花萼小,5裂,半圆形,宿存,被稀疏细毛;花冠宽钟状,金黄色,先端5     

不同花期闹羊花中挥发性成分的GC-IMS分析

目的 明确闹羊花的挥发性成分并比较不同花期样品的挥发性成分差异。方法 采用气相色谱-离子迁移谱法（GC-IMS）对5个不同花期（花蕾期、初开期、半开期、盛开期、盛开末期）闹羊花样品的挥发性成分进行检测;利用GC-IMS谱图结合聚类分析、主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）比较不同花期样品的挥发性成分异同。结果 GC-IMS检测出了不同花期闹羊花中的70种挥发性成分,其中67种为共有成分,定性确定了47种,以醇类、酯类、醛类为主。香芹醇是盛开末期样品特有成分;α-松油醇在初开期样品中的含量最高,盛开期、盛开末期样品中则未检出。活性成分（甲基庚烯酮,壬醛,α-松油醇,桉叶油醇,氧化芳樟醇,1-辛烯-3-醇,反式-3-己烯-1-醇）相对质量分数之和在花期中呈下降趋势。GC-IMS图谱显示不同花期样品有各自的特征峰区域,也有共同区域。聚类分析,PCA及OPLS-DA结果均显示,不同花期样品区分明显;通过OPLS-DA筛选获得19种区分不同花期样品的差异成分,包括γ-丁内酯、桉叶油醇、乙酸乙酯等。结论 不同花期闹羊花样品可明显区分且其挥发性成分中的活性物质随花开放的程度逐步散失,可为闹羊花的物质基础完善及不同花期研究提供参考。     

闹羊花根对家犬外周血的影响

将闹羊花根浸膏混入饲料,饲喂家犬3个月。实验发现闹羊花根浸膏可致家犬外周血红细胞数目减少,血红蛋白值下降;白细胞数目上升。粒细胞比例减少,淋巴细胞比例增加。停药后,红细胞数、白细胞数、血红蛋白值及细胞分类均可恢复正常范围。说明本药对外周血的影响有可复性。     

闹羊花醇提物降压作用与中枢肾上腺素α受体的关系

闹羊花醇提物注入麻醉兔侧脑室,以人工脑脊液作对照,实验组与对照组的降压作用有非常显著的差异(P<0.01)。闹羊花醇提物醇提物的中枢降压作用能被注入侧脑室的肾上腺素α_1一受体阻断剂哌唑嗪明显地对抗,肾上腺素α_2—受体阻断剂育亨宾能完全取消闹羊花的中枢降压作用。提示闹羊花醇提物的降压作用与激活中枢肾上腺素α—受体有关,似与激活α_2—受体尤为密切。