新型喹啉酸咪唑乙酯类化合物的合成及活性研究

目的：设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物。方法：首先由1-羟乙基-2-甲基-5-硝基咪唑经氯代、碘交换生成1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑，然后再与各种哌嗪4位取代的1-烷基-6-氟-7-哌嗪基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸作用生成目标化合物。结果：设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物，利用元素分析、核磁共振进行了结构确认，活性测试表明所合成的16个化合物中，化合物d4、d15的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑，体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星。     

人工神经网络技术及其在药物复方制剂和中药分析中的应用

人工神经网络技术及其在药物复方制剂和中药分析中的应用屈凌波，相秉仁，安登魁（中国药科大学分析计算中心南京２１０００９）人工神经网络（ＡｒｔｉｆｉｃｉａｌＮｅｕｒａｌＮｅｔｗｏｒｋ，ＡＮＮ）技术是一种全新的模拟人脑功能的信息处理系统。它主要借鉴了人脑神...     

高效液相色谱法测定血浆中舒林酸及其代谢物的浓度

应用高效液相色谱法测定血浆中舒林酸有其代谢物的浓度，色谱柱ＩＤ４．６２００ｍｍ，采用国产ｓｐｈｅｒｓｏｒｂ－Ｃ１８（１０Ｖ）固定相，流动相为Ｖ（乙腈）：Ｖ（醋酸）＝１：１，检测器为紫外检测器，波长３２８ｎｍ，结果：用乙醚萃取分离血浆中的待测样品，分析样品的最低检测限均为１ｎｇ，血样中药品回收率大于８０％。提示：该方法简便，可靠，适用于临床分析。     

复方蒿甲醚国际合作的回顾与思考

本文通过回顾15年来中国发明的专利药品复方蒿甲醚的国际合作历程及其对于中国药物研究开发的启示认为：复方蒿甲醚在当时的历史背景下率先从国内标准提高到国际认可标准并获得极高的国际知名度，是与成功的国际科技合作密不可分。15年来，中国经济体系逐步与世界经济体系融合，国内专利体制、医药体制及相关技术标准迅速与国际接轨的过程促使我国医药行业对于医药产品研发创新、专利保护、临床试验、注册销售和规范化管理的思想认识完成了质的跨越，并已成为融入行业文化的一种思维和管理方式。复方蒿甲醚国际科技合作的经验和教训给予我们的启示说明：创新是药品的生命之本，国际化战略是中国医药产业发展的关键。     

基于UPLC指纹图谱结合化学模式识别的冠心丹参胶囊质量控制研究

目的采用UPLC法建立冠心丹参胶囊的指纹图谱,并结合化学模式识别技术对其进行系统、全面和科学的质量评价。方法采用Waters UPLC超高效液相色谱仪,Acquity UPLC?HSS T3色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱,检测波长为256 nm,建立10批次冠心丹参胶囊的指纹图谱。通过相似度分析并结合聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)及正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)等模式识别技术对冠心丹参胶囊的总体质量进行分析评价。结果建立的指纹图谱共标定75个共有峰,经对照品进行化学指认共鉴定了其中的13个色谱峰,分别是甜菜碱、琥珀酸、丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、芦丁、木犀草苷、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA。10批供试品的相似度均大于0.97,表明该药物总体质量较为稳定;但通过CA及PCA均发现不同批次药物质量之间存在微小差异,且主要分为2类,最后进一步采用OPLS-DA筛选出了导致批次药物质量差异的3种主要成分,分别为甜菜碱、芦丁和丹酚酸B。结论本研究建立的分析方法科学、准确、可靠且简便,指纹图谱结合化学模式识别技术可更加系统、全面地评价冠心丹参胶囊的药物质量,同时为今后中药制剂更进一步的质量控制研究奠定了理论基础。     

喜树碱电子结构与抗肿瘤活性关系的密度泛函理论研究

目的:探讨喜树碱的电子结构与抗肿瘤活性之间的关系.方法:从密度泛函理论研究角度出发,在B3LYP/6-31g*水平上全优化计算喜树碱六种不同构象的电子结构.结果:羟基和乙基的取向不影响前线轨道的分布.结论:R、S构象的抗癌活性差异是由于内酯部位羟基取向是否利于与脱氧核糖核酸-TopoI(DNA-TopoI)形成共价复合...     

基于碱性磷酸酶-金刚烷体系的化学发光酶免疫分析法对磺胺对甲氧嘧啶的测定

目的用碱性磷酸酶（ALP）-金刚烷（AMPPD）体系,建立化学发光酶免疫分析定量检测磺胺对甲氧嘧啶（SMD）的方法。方法利用重氮化偶联法标记ALP,在优化的实验条件下抗体包被浓度为5.0μg.mL-1,酶标记物工作液稀释度为1∶10,每孔加待测样品或标准品50μL和酶标记物50μL,在37℃下反应l h,洗涤后每孔加发光底物100μL,避光反应25 min后在发光检测仪下检测发光计数。结果该方法检测限为28.0 pg.mL-1,批内变异系数为13.5%~14.6%,批间变异系数为16.1%~17.5%。标准曲线回归方程为Y=-0.021 5X＋5.172 6（r=0.996 1）,线性范围为50~10 000 pg.mL-1。结论首次运用ALP-AMPPD发光体系的化学发光酶免疫分析法实现了对SMD残留的快速检测。     

皂角皂苷元化学成分研究

目的：研究皂角皂苷元的化学结构。方法：通过提取、完全水解、层析等方法，从皂角中获得2种皂苷元，制备系列衍生物并进行红外、核磁共振、质谱和晶体衍射等分析。结果：2种皂有皂苷元分别为3－羟基－12－齐墩果烯－28－酸和3，16－二羟基－12－齐墩果烯－28－酸。结论：首次确定了2种皂角皂苷元的化学结构和晶体结构。     

生脉饮口服液超滤技术研究

通过生脉饮口服液的超滤澄清与精制，对采用传统和超滤技术制备的成品制剂在澄清瘦、除杂降浊效果、有效成分含量等方面进行了质量考察。结果表明，超滤技术可用于复方中药口服液精制。此技术不仅能除去杂质并能较为有效地保留原方配伍成份，且有效成分损失较小。在试验中并对超滤器的筛选、超治压力、温度、料液流速等因素进行了研究。