光敏性多西他赛脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究

目的：以富勒烯丙二酸衍生物（DMA-C60）-多西他赛为模型药物,构建光敏性脂质体,增强抗肿瘤效果。系统研究脂质体（LP）的制备工艺、理化性质、处方优化和体外释放特性。方法：采用Bingle环加成反应和酯水解反应合成了DMA-C60,采用傅立叶变换红外光谱（FT-IR）对产物表征定性;采用薄膜法制备DMA-C60-DTX脂质体;超滤离心法测量DTX包封率和载药量;采用激光纳米粒度测定仪测定粒径、粒径分布和Zeta电位;透射电镜测定脂质体外观形态;利用差示扫描量热法（DSC）考察LP中原料药DTX及脂质材料的晶形存在状态;采用透析袋法测量体外释放度并拟合释放模型。结果：采用FT-IR表征定性DMA-C60合成成功。最优处方得到的DMA-C60-DTX-LP,平均粒径约为170 nm,Zeta电位约为-30 mV,DTX包封率（85.76±2.60）%,DMA-C60包封率约为89%;透射电镜观察DMA-C60-DTX-LP呈类球形,粒径大小约为170 nm,分布均匀且与所测粒径大小相符;DSC显示DTX原料药几乎以无定型的状态存在于脂质内核中;DMA-C60的加入并不影响DTX的释放,60 h内累计释放百分数为80%,DTX在LP中体外释放行为可用Ritger-Peppas释放动力学方程进行描述。结论：光敏性多西他赛脂质体载药量和包封率较高、脂质体外观呈类球形,粒径较小且分布均匀,体外释放具有一定的缓释作用。     

内嵌金属富勒烯在生物医药中的应用

论述了近几年来内嵌金属富勒烯的合成、分离和提纯方法,阐述了其在生物医药领域的应用前景。     

富勒烯功能高分子材料的制备与性能研究

对富勒烯功能高分子材料的制备、表征及其性能研究已成为光前国际上的前沿领域之一。从合成角度考虑,以不同的方法对Ｃ６０进行高分子修饰可得到结构、性质各异的富勒烯高分子衍生物,对于研究如何更好地控制Ｃ６０高分子衍生物的结构,探讨了有Ｃ６０参与的聚合反应的机理以及Ｃ６０在高分子衍生物中的作用无疑是很有帮助的。从应用角度考虑,Ｃ６０引入高分子中必将导致新型聚合物的产生。这些新型聚合物表现出许多独特而极具应用     

树状高分子的功能化进展

介绍了近年来高分子化学领域中十分活跃的树状高分子的研究状况,对目前树状高分子的最新功能化进展进行了评述,着重介绍了具有光活性、电活性、生物活性的树状高分子,以及树状高分子与富勒烯的衍生物。     

多壁碳纳米管和富勒烯碳60对P-糖蛋白和多药耐药相关蛋白转运功能的影响

目的:比较多壁碳纳米管(MWCNTs)和富勒烯碳60(C60)对P-糖蛋白(Pgp)和多药耐药相关蛋白(MRP)转运活性的影响.方法:将表达Pgp和MRP的大鼠星形胶质细胞分别以MWCNTs和C60处理24 h.以流式细胞术检测细胞对PgP特异性底物罗丹明123和MRP特异性底物荧光素的摄取、潴留和外排转运动力学.并以透射电子显微镜观察细胞对两种材料的内化.结果:MWCNTs对罗丹明123和荧光素的摄取无明显影响,但浓度依赖性地增加两种底物在细胞内的潴留.动力学分析也表明MWCNTs明显降低细胞对两种底物的外排速率.与MWCNTs相比,C60对两种底物的摄取、潴留以及外排速率无明显影响.结论:MWCNTs可抑制Pgp和MRP介导的外排转运.不同的纳米结构可使碳的同素异形体表现出截然不同的细胞效应.     

富勒烯及其衍生物在医药领域的应用研究进展

富勒烯是一种有效的自由基清除剂和抗氧化剂,对富勒烯进行化学修饰得到的富勒烯衍生物具有良好的水溶性及生物活性。富勒烯及其衍生物具有抗氧化、细胞保护、抗微生物、光动力、载带药物和肿瘤治疗等多种活性,在医药领域发挥着重要作用,近几年这方面的研究又取得了较大进展。本文从调控肿瘤微环境、应用于药物载体和光动力疗法、抗氧化应激4个方面综述了富勒烯及其衍生物在医药领域的最新应用研究进展,并对其在医药领域的未来发展及应用进行展望。     

富勒烯衍生物对自由基的清除作用及其生物学效应

富勒烯及其衍生物因其独特的化学结构和理化性质,尤其是它们强大的清除自由基的能力,引起了生物医学界研究者的极大关注,开展了大量生物学效应研究,近年来取得较大进展.在此重点探讨多种富勒烯衍生物的生物学效应,特别是对自由基清除效应的应用意义及应用前景.     

富勒烯在医药领域中的研究进展

目的:评述近几年来有关C_(60)及其衍生物在医药领域的研究情况。方法:通过检索与查询,较为系统综述了C_(60)的结构修饰、生物活性、作用机制及其应用前景等四个方面的内容。结果与结论:C_(60)及其衍生物作为一种新型材料,在医药界具有广泛的应用前景。     

C60-IONP-GE11纳米粒对乳腺癌细胞的体外成像及光动力学研究

【摘要】目的：构建多功能MRI 对比剂C60-IONP-GE11,研究其体外细胞磁共振靶向成像效果及光动力学治疗效果。方法：免疫荧光染色验证EGFR高表达肿瘤细胞株;体外磁共振成像观察靶向组对比剂C60-IONP-GE11和非靶向组对比剂C60-IONP-RP的成像效果,普鲁氏蓝染色观察对比剂分布情况;CCK8法检测C60-IONP-GE11的细胞毒性;光动力学实验设置单纯激光组、C60-IONP-GE11无激光组、非靶向对比剂+激光组和实验组靶向对比剂C60-IONP-GE11+激光组4个处理组,相应处理后CCK8测其细胞存活率,活性氧检测实验观察不同组ROS产生水平,ImageJ半定量分析ROS荧光水平。结果：免疫荧光实验结果证实MD-MBA-231细胞膜上大量表达EGFR;C60-IONP-GE11体外MRI靶向实验可见T2WI呈负性强化,且T2WI信号随着靶向对比剂浓度增加而降低,线性回归方程为Y=145.898-30.269*X,R2=0.862;普鲁士蓝染色发现C60-IONP-GE11实验组可使MD-MBA-231细胞膜区明显蓝染,而非靶向对照组不能;体外毒性实验发现C60-IONP-GE11无明显细胞毒性;C60-IONP-GE11体外光动力学杀伤乳腺癌细胞,细胞存活率仅为（22.79±4.84）%,并可见细胞内大量活性氧生成,活性氧水平随C60-IONP-GE11浓度增加而增多。结论：C60-IONP-GE11多功能MR对比剂具有体外靶向乳腺癌细胞MR成像功能,几乎无毒,外加激光可靶向杀伤肿瘤细胞,同时具有MRI成像及PDT治疗作用。