黄芪建中汤及其组方单味药化学成分与体内代谢研究进展

黄芪建中汤出自东汉张仲景的《金匮要略》,全方由黄芪、白芍、桂枝、甘草、生姜、大枣、饴糖7味中药组成。临床上主要用于治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流等疾病。通过回顾近年来黄芪建中汤及其组方单味药的研究文献,对黄芪建中汤及其组方中单味药的主要化学成分及其体内代谢途径、代谢反应和代谢产物进行综述,为黄芪建中汤的物质基础研究提供科学参考。     

从农艺性状及化学成分测定分析远志药材商品品规和良种选育的合理性

通过对18份具有不同农艺性状特征的远志样品进行农艺性状(株高、根直径、根长、第一侧根分叉高度、侧根数、根重)分析,并采用HPLC对18份远志样品的3个指标性化学成分(细叶远志皂苷、远志酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖)进行含量测定,最后通过散点图分析6个农艺性状与3个指标性化学成分的相关性。研究发现18份远志样品中的3个指标性化学成分含量与远志根直径均无明显相关性,且细叶远志皂苷含量与其余5个农艺性状也无明显相关性;远志酮Ⅲ在主根长较短、第一侧根分叉高度较短,侧根数较多的远志样品中含量较高;3,6'-二芥子酰基蔗糖在主根长较长的远志样品中含量较高。可见现行远志药材商品规格标准及等级划分与良种选育方法,并不符合优等药材其体内指标性化学成分含量较高的药典标准,所以急需制订出具有科学数据支撑的远志商品规格等级标准及良种选育方法。     

基于核磁共振代谢组学的成分数据分析在中药评价中的应用

核磁共振代谢组学数据预处理时常常需要对谱峰面积进行归一化,而归一化后数据的相对比例与原始谱图中峰面积的相对比例相同,因此归一化后数据能反映谱峰面积的相对信息。选取每个样本对应的谱峰面积归一化后数据进行分析,由于成分数据是仅含有相对信息的非负向量,故归一化后的数据可以被考虑为是成分数据。基于核磁共振代谢组学的成分数据分析可研究中药评价中各组样本的均一性、寻找影响不同组分类的特征代谢物、对给定的新样本进行判别分析。黄芪质量评价的实例分析结果证明提出的方法是可行的。     

基于ARISA指纹图谱技术的浑源黄芪根际微生物菌群特征剖析

目的 剖析浑源黄芪根际微生物菌群结构特征,为研究道地黄芪品质形成提供科学依据。方法 采用核糖体内转录间隔序列法(Automated ribosomal intergenic spacer analysis,ARISA)建立微生物菌群指纹图谱,分别用软件Gene Marker 2.2.0和PAST对获得的原始图谱进行加工处理与分析。结果 与非根际土相比,种植2~3年的浑源黄芪根际微生物菌群结构发生了明显改变,主要表现为相似度降低和多样性增加;种植5年的微生物菌群结构与非根际菌群间相似度无显著差异,多样性趋于一致。与其他产地相比,浑源黄芪核心群体分类操作单元(OTUs)数较低,但相对丰富度较高。结论 浑源黄芪根际微生物菌群结构与种植年限有关,且明显不同于其他产地。     

心理亚健康大鼠模型的建立及评价

目的建立心理亚健康大鼠模型,并采用行为学、代谢组学、因子分析等方法对模型进行综合评价。方法模拟人在竞争激烈的社会环境中因饮食不节、作息不规律、精神压力过大、社交失败所致的心理亚健康状态,采用非躯体复合因素即空瓶应激、旁观电击应激、饮食不节应激、昼夜不分应激、社交失败应激等建立心理亚健康大鼠模型。进行糖水偏爱、高架十字迷宫、明暗箱、旷场等行为学实验,观察大鼠体质量和脏器指数,同时采用基于行为学的因子分析和代谢组学对模型进行评价。结果大鼠体质量和脏器指数未发生明显变化;但糖水偏爱率显著降低(P0.05),在高架十字臂中的开臂次数比例和开臂时间比例明显减少(P0.05),在避暗实验中错误次数及暗箱停留时间显著增加(P0.05、0.01)。因子分析从宏观的行为学数据中挖掘出3个公因子:抑郁焦虑因子、记忆因子和其他因子。代谢组学分析显示,PLS-DA图中模型组和对照组沿t[1]轴明显分开,并确认高密度脂蛋白、醋酸、谷氨酸、肌酸、胆碱、甜菜碱和苏氨酸7种差异代谢产物。结论建立的心理亚健康大鼠模型能够在一定程度上反映人类的心理亚健康状态,所用的评价方法科学合理、稳定可靠、可行性较好,可为其机制研究及相关药物作用机制研究提供依据。     

UPLC-PDA同时测定柴胡中8种多炔类化合物的含量

建立柴胡中多炔类化合物定量测定方法。采用Waters BEH C_(18)柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),甲醇-水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L·min~(-1),检测波长315 nm,柱温40℃。采用传统提取分离方法,制备得8种多炔类化合物,其中化合物7和8为新化合物。在线性范围内8种多炔类化合物线性良好(r0.999 0);日内精密度和日间精密度均小于1.9%;平均回收率范围在93.21%~108.4%。同时,对收集到的17个柴胡药材样品进行定量测定,发现不同种属、不同产地柴胡中所含多炔类成分种类及含量差异较大。建立的含量测定方法具有良好的精密度、准确度、重复性,可用于柴胡中多炔类化合物的定量测定及质量控制,为选择多炔类成分较多的柴胡药材提供一种简便方法。     

中药药对配伍机制的现代研究

药对作为中药配伍的基本形式,是沟通单味药与复方的重要桥梁,研究药对的配伍机制对揭示复方配伍的科学内涵具有重要意义。目前,许多研究者从药对配伍前后的化学成分、药动学及药理作用差异着手对药对配伍机制展开研究。通过查阅文献,归纳总结药对配伍机制的研究现状,并提出展望,以期为药对及复方配伍机制的进一步深入研究及以药对为基础的中药新药开发奠定基础。     

款冬花中倍半萜类成分的研究进展

款冬花为菊科植物款冬Tussilago farfara的干燥花蕾,是中医临床和中药工业常用中药之一,主要含有倍半萜、三萜、黄酮、酚酸、生物碱等化学成分。其中,倍半萜是款冬花的特征成分,《中国药典》2015年版收载的质量评价指标即为倍半萜类成分款冬酮。款冬花中的倍半萜以bisabolane和oplopane骨架为主,已报道的倍半萜具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗过敏、抗癌、神经保护、抑制血小板活化因子等。对款冬花中的倍半萜类成分的结构和生物活性进行综述,为款冬花的深入研究及开发利用提供参考。     

血清化学与网络药理学关联研究酸枣仁的体内效应成分

目的研究酸枣仁的血清移行成分,并构建入血成分-失眠靶点网络的效应物质研究模式。方法应用RSLC-Q Exactive Orbitrap-HRMS技术建立大鼠口服酸枣仁水提物后含药血清样品的分析方法。通过对比空白血清与含药血清色谱图异同,扣除内源性成分干扰,鉴定血中主要移行成分及其代谢产物。采用Drug Bank数据库检索失眠相关靶点,并通过String数据库和Cytoscape软件绘制失眠蛋白-蛋白相互作用网络;其次在TCMSP和CoolGeN数据库中分别检索酸枣仁入血成分所对应的靶点信息,将以上靶点集合与失眠蛋白网络进行映射,构建入血成分-失眠靶点网络。结果鉴定与表征了大鼠血清中15个移行成分,包括6个黄酮类及1个代谢物、5个三萜皂苷类和2个生物碱类及1个代谢物。将入血成分靶点集合与失眠蛋白-蛋白相互作用网络进行映射,筛选到乌药碱、酸李碱、芹菜素、斯皮诺素和酸枣仁皂苷A 5种入血成分与失眠蛋白靶点具有相关性。3类不同成分所作用的失眠靶点有交集也各有特异性。皂苷类特异性靶点为γ-氨基丁酸受体;生物碱类特异性靶点为褪黑素受体。初步认为上述5种成分为酸枣仁治疗失眠的体内效应成分。结论从体内化学成分群和潜在效应物质群2个层次共同锁定酸枣仁的效应物质,为酸枣仁体内效应成分的研究进行了有益的研究模式探索。     

苦参碱抗肝癌细胞增殖的~1H-NMR代谢组学研究

目的采用~1H-NMR代谢组学方法,研究苦参碱抑制人肝癌SMMC-7721细胞增殖的作用。方法应用CCK8法检测苦参碱抑制SMMC-7721细胞增殖的作用,并对细胞裂解液及细胞培养上清液进行~1H-NMR检测,结合多元统计分析和代谢通路分析探讨其作用机制。结果 1、2、4 mg/m L苦参碱能显著抑制SMMC-7721细胞的增殖。与对照组相比,苦参碱作用于SMMC-7721细胞后,细胞内外共发现21种差异代谢物。苦参碱能显著调节细胞内外亮氨酸、缬氨酸、甘氨酸等差异代谢物的量,对SMMC-7721细胞的氨基酸代谢起到一定的调控作用。结论苦参碱可能通过调控氨基酸代谢、能量代谢等途径发挥抗肝癌作用。本研究从代谢组学角度为阐释苦参碱抗肝癌的作用机制提供了科学依据。