Effects of individual ginsenosides, ginkgolides and flavonoids on CYP2C19 and CYP2D6 activity in human liver microsomes

1. The effects of four individual ginsenosides (Rb1, Rb2, Rc and Rd), two ginkgolides (A and B) and one flavonoid (quercetin) on CYP2C19-dependent S-mephenytoin 4 cent-hydroxylation and CYP2D6-mediated bufuralol 1 cent-hydroxylation were evaluated in human liver microsomes. 2. Increasing concentrations of each test compound were added to microsomal incubation mixtures containing a well-characterized marker substrate (S-mephenytoin for CYP2C19 or bufuralol for CYP2D6) to determine their IC(50) values (compound concentration yielding 50% inhibition of a marker enzyme activity), which were estimated by graphical inspection. 3. For CYP2C19, the IC(50) values were 46, 46 and 62 micromol/L for ginsenoside Rd, quercetin and ginsenoside Rb2, respectively, whereas only ginsenoside Rd had an IC(50) value of 57 micromol/L for CYP2D6. 4. The data suggest that the tested compounds are not likely to inhibit the metabolism of the concurrent use of a given drug whose primary route of elimination is through CYP2C19 or CYP2D6.     

中西医结合防治经动脉化疗栓塞术后综合征的研究

目的 观察人参皂甙及小剂量糖皮质激素防治经动脉化疗栓塞术(transcatheter arterial chemoembolization,TACE)后综合征的效果。方法 采用随机、双盲对照方法,将80例原发性肝癌患者分为4组,每组20例。A组用安慰剂,B组用地塞米松,C组用人参皂甙,D组用地塞米松加入参皂甙。观察TACE后临床症状、理化指标等变化。结果 地塞米松加人参皂甙可显著降低恶心、呕吐、发热等症状的发生率及症状持续的中位时间,并具有缓解骨髓抑制的作用。结论 地塞米松加人参皂甙可有效防治TACE栓塞后综合征。     

人参总皂甙对缺血性急性肾功能衰竭大鼠肾脏的保护作用

目的 探讨人参总皂甙对缺血性急性肾功能衰竭肾脏的保护作用.方法 采用钳夹右肾蒂1 h再灌注并切除左肾法制备缺血性急性肾功能衰竭大鼠模型,观察再灌注24h后血清BUN、Scr含量,ET-1、NO水平和肾组织病理改变.结果 治疗组大鼠血清BUN、Scr含量与I/R组比较明显下降并有显著差异(P＜0.05),与对照组无差异(P＞0.05);治疗组血清NO水平与I/R组比较明显提高亦有显著差异(P＜0.05);肾组织病理示:治疗组肾小管病变明显轻于I/R组(P＜0.01).结论 人参总皂甙对缺血性肾功能衰竭肾脏有明显保护作用,其对NO水平的调节可能是这一保护作用的机理之一.     

人参的化学成分及药理活性的研究进展与展望

对人参化学成分、人参与西洋参的鉴别方法、人参皂苷的代谢及人参的药理研究的新进展给予综述并对人参的研究作一简要展望     

HPLC法测定人参、西洋参和三七不同部位中人参皂苷的含量

目的:为了探讨人参、西洋参和三七中人参皂苷的资源含量,以确保人参、西洋参和三七中人参皂苷资源充分被利用,为开发以人参皂苷为主的创新药物提供科学数据。方法:采用高效液相色谱法对人参、西洋参和三七不同部位中人参皂苷的含量进行测定。色谱条件为:Agilent 1100 Series 高效液相色谱仪;色谱柱为德国 Nucleosil-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为水-乙腈梯度洗脱,流速1.5 mL·min~(-1);A为水,B为乙腈;梯度洗脱程序为:0～16 min,56%B;16～20 min,56%→100%B;20～38 min,100%B;38～45 min,100%→56%B;45～60 min,56%B;60～70 min,56%B。所有组分均70 min 内出完。检测波长203 nm,柱温35℃,灵敏度为0.02AUFS。线性关系考察r=0.9994;精密度试验 RSD=0.26%,平均回收率为99.88%,重现性试验 RSD=2.0%,分离度为R=3.042。结果:人参须根含有较高的人参皂苷 Rb_1(1.082%),人参茎叶则含有较高的人参皂苷 Rc(1.002%)、Re(3.430%)和 Rg_1(1.303%);西洋参根含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.213%)和 Re(0.9188%),西洋参芦头中含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.840%)和Re(1.224%);三七根含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.163%)和 Rg_1(2.633%),三七芦头中含有较高的人参皂苷 Rb_1(4.376%)和 Rg_1(4.145%)。结论:高效液相色谱法分离、分析人参皂苷效果好、准确、迅速、简便,也可作为评价人参属植物质量的有效分析方法。建议对人参、西洋参和三七中含量较高的人参皂苷进行提取分离,直接用于创新药物的开发。     

人参皂甙对急性肾衰大鼠肾功能及肾病变的影响

用肌注５０％甘油制备大鼠急性肾衰模型,测定血尿素氮,肌酐,肾小球滤过率,排钠分数及进行肾组织学检查,观察了人参皂甙对急性肾衰大鼠肾功能和肾病变的作用。     

中药三七化学成分的 HPLC/ESI-MS分析

目的建立分析中药三七的HPLC-UV-MS方法, 鉴定三七的化学成分.方法色谱柱: Phenomenex Luna C18 柱 (250 mm×4.6 mm ID, 5 μm); 流动相:0.005%甲酸水溶液(A) 和0.005%甲酸乙腈溶液(B), 梯度洗脱;紫外检测波长范围:195-400 nm; 采用正负离子检测模式.结果三七成分获得了良好的分离与检测.通过与对照品的保留时间、正负离子质谱比较, 鉴定了14个成分, 根据正负离子质谱数据和文献, 分析推断了41个成分, 其中, 野三七皂苷-H、野三七皂苷-E、竹节参皂苷-L5、丙二酰基人参皂苷-Rg1、以及三七皂苷-J、-A、-R1、-G、-R2和人参皂苷-Rh3的异构体为首次在三七中发现.结论本方法灵敏度高、分离度好, 适合三七成分的鉴定.本结果有助于进一步对三七进行活性成分研究及质量控制.     

几种中药组分对家兔体外血小板聚集作用的比较

目的：对多种活血化淤中药的有效组分抑制血小板聚集的作用进行比较。方法：以二磷酸腺苷（ADP）、血小板活化因子（PAF）和胶原为诱导剂,用Born比浊法测定六种中药有效组分对家兔体外血小板聚集的影响,比较各组分的作用强弱和特点。结果：人参皂苷、三七皂苷和红花色素对ADP、PAF和胶原诱导的血小板聚集都有明显的抑制作用,人参皂苷的抑制作用优于其它两种组分;丹参酚酸和葛根黄酮可明显抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集,但不影响PAF引起的血小板聚集;麦冬皂苷可明显抑制胶原诱导的血小板聚集,但对ADP和PAF引起的血小板聚集无明显抑制。结论：人参皂苷抑制血小板聚集的作用最强;三七皂苷、人参皂苷和红花色素具有广谱抗血小板聚集作用;丹参酚酸、葛根黄酮及麦冬皂苷各有特点。     

益气复脉口服液质量标准研究

目的:测定益气复脉口服液主要成分红参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量,以便更好进行药品质量控制。方法:采用高效液相色谱法测定红参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量。结果:人参皂苷Rg1在0.1972~2.958μg范围内,人参皂苷Re在0.1021~1.5315μg范围内,人参皂苷Rb1在0.2534~3.801μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.99%、98.92%、99.46%,RSD分别为0.92%、1.15%、0.75%。结论:方法简便易行,重现性好,可以用于益气复脉口服液的质量控制。     

超临界CO2反相微乳萃取人参中人参皂苷的研究

目的提高超临界CO2萃取人参中人参皂苷的萃取率。方法采用二-(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠(AOT)/乙醇/水/超临界CO2反相微乳对人参皂苷的萃取进行研究。结果在萃取压力25MPa、温度45℃、时间4h、CO2流量为2L/h条件下,超临界CO2反相微乳萃取的人参皂苷萃取率是乙醇/水/超临界CO2萃取的3.2倍。人参皂苷的萃取率随加入的水量、萃取压力的增大而增大,随AOT浓度、萃取温度的升高先增大后减小。萃取人参皂苷时,采用适量水先浸泡物料与萃取过程中加入水相比,人参皂苷的萃取率要提高30%。结论结合实验结果与理论探讨,超临界CO2反相微乳萃取人参皂苷的机制主要是其形成的极性水池增大了对人参皂苷的溶解度。