HPLC法测定参花消渴茶中葛根素的含量

目的:建立参花消渴茶中葛根素的含量控制标准。方法:采用高效液相色谱法对处方中的粉葛进行含量测定,色谱柱用Discovery C18(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(22∶78),检测波长250 nm。结果:葛根素在0.039 8～2.488 0μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9)。平均回收率为98.6%,RSD为1.1%(n=6)。结论:该方法简便、准确。     

Determination of puerarin in rabbit aqueous humor by liquid chromatography tandem mass spectrometry using microdialysis sampling after topical administration of puerarin PAMAM dendrimer complex

To study pharmacokinetic properties of puerarin poly(amido amine) (PAMAM) dendrimer complex, a sensitive liquid chromatography tandem mass spectrometry method (LC-MS/MS) was developed and validated to determine puerarin in rabbit aqueous humor using microdialysis sampling. Astilbin was used as the internal standard. The linear range for puerarin was from 2 to 1000 ng/mL (r = 0.9986) based on 20 μL of aqueous humor. The coefficients of variations for intra-day and inter-day precisions were less than 10.0%, and the relative error of accuracy was within ±6.3%. The mean extraction recovery of puerarin varied from 80.4% to 85.5%. Microdialysis provides a complete concentration versus time profile. A significant difference was observed in main pharmacokinetic parameters of C_max, AUC and t_1/2 between puerarin solution and puerarin PAMAM dendrimer complex. Complex formation resulted in an obvious increase in bioavailability of puerarin after topical administration to rabbit according to the above LC-MS/MS assay method.     

葛根素对糖尿病大鼠坐骨神经损伤的影响

目的：探讨葛根素对糖尿病大鼠坐骨神经的保护作用及其机制。方法：雄性SD大鼠随机分成6组：正常对照组,糖尿病模型组,葛根素高（160mg·kg^-1）、中（120mg·kg^-1）、低（80mg·kg^-1）剂量治疗组,氨基胍（100mg·kg^-1）治疗组;各组大鼠每天腹腔注射相应药物1次,正常对照组及糖尿病模型组腹腔注射等体积丙二醇。治疗12周后,测定6组大鼠血清、坐骨神经一氧化氮（NO）含量、一氧化氮合酶（NOS）活性和血浆内皮素-1（ET-1）、降钙素基因相关肽（CGRP）含量及坐骨神经丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）、Ca^2＋-ATPase、Na^＋-K^＋-ATPase活性和神经元型NOS（nNOS）、醛糖还原酶（AR） mRNA的表达水平。结果：糖尿病组大鼠血液NO、CGRP含量及坐骨神经NOS、SOD、Ca^2＋-ATPase、Na^＋-K^＋-ATPase活性、NO含量和nNOS mRNA的表达均明显低于正常对照组（P〈0.01或P〈0.05）,而血液NOS活性、ET-1含量和坐骨神经MDA含量、AR mRNA的表达均明显高于正常对照组（P〈0.01或P〈0.05）;经葛根素治疗后,上述改变逆转,与糖尿病模型组比较差异有显著性（P〈0.01或P〈0.05）。结论：葛根素对糖尿病大鼠坐骨神经具有一定的保护作用,其机制可能与改善神经内膜血供及减轻氧化应激损伤有关。     

葛根提取物对颈神经根性痛大鼠体感诱发电位的影响

目的 探讨以葛根素为主要有效成分的葛根提取物对颈神经根性痛大鼠体感诱发电位的影响.方法 首先对葛根中葛根素的提取方法进行优化,确定最佳提取工艺.然后通过椎管插线法建立神经根型颈椎病根性疼痛模型.将符合入组条件的大鼠随机分成5组:颈复康组,葛根提取物高、中、低剂量组,生理盐水组,每组8只.治疗前和治疗10 d后,分别对大鼠进行疼痛行为及步态评分、正中神经体感诱发电位测量.结果 葛根提取物各剂量组及颈复康组均能显著改善模型大鼠根性疼痛的相关行为,且能显著改善体感诱发电位潜伏期、波幅和传导速度,与生理盐水组相比差异有显著性意义(P<0.05).其中葛根提取物高剂量组(葛根素含量266.1 mg·kg-1·d-1)疗效最佳,中剂量组(葛根素含量133.0 mg·kg-1·d-1)与高剂量组之间差异无统计学意义.结论 以葛根素为主要有效成分的葛根提取物能明显减轻颈神经根根性疼痛,并提示存在量效关系.     

HPLC方法研究葛根素混合胶束在Beagle犬体内的药代动力学(英文)

采用高效液相色谱法测定Beagle犬口服葛根素原料药及自制葛根素混合胶束后葛根素的血药浓度, 并计算其药代动力学参数, 比较两者的生物利用度。Beagle犬随机分为两组, 采用单剂量灌胃给予葛根素原料药与葛根素混合胶束, 于不同的时间点取血并用HPLC法测定葛根素的血浆药物浓度。HPLC条件: 色谱柱为DIKMA ODS C18柱 (150 mm×4.6 mm, 5 μm), 保护柱为DIKMA ODS C18柱 (8 mm×4 mm); 流动相甲醇-水 (25:75, v/v); 柱温30 °C; 流速1 mL/min; 检测波长250 nm, 内标物为茶碱。采用WinNonlin 6.1软件求算药代动力学参数。葛根素原料药与葛根素混合胶束在Beagle犬体内的药物动力学参数Tmax分别为61.48和202.91 min, AUC分别为515.96和2796.43 min·μg/mL, CL/F分别为232.58和42.91 mL/min/kg。Beagle犬口服葛根素混合胶束与葛根素原料药的相对生物利用度为542.0%。混合胶束制剂明显提高了葛根素在Beagle犬体内的生物利用度, 且减缓消除速率, 延长达峰时间, 起到了长效、缓效的作用。     

正交试验优选升麻葛根颗粒提取工艺

目的:优选升麻葛根颗粒的最佳提取工艺。方法:以葛根素含量和出膏率为评价指标,以加水量、提取次数、提取时间为考察因素,采用正交试验优选升麻葛根颗粒最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为加10倍量水,提取2次,每次2h。结论:所选工艺简单、可行,可用于升麻葛根颗粒的提取。     

葛根素对异丙肾上腺素诱导小鼠心肌纤维化的保护作用

目的探讨葛根素对异丙肾上腺素诱导的小鼠心肌纤维化的保护作用及其可能机制。方法将昆明种小鼠分为溶媒对照组、心肌纤维化模型组、葛根素低、高剂量(0.6、1.2 g.kg-1)组、卡托普利(25 mg.kg-1)组。预先ig给药3 d后,同时皮下注射5 mg.kg-1异丙肾上腺素1 d后,以2.5 mg.kg-1.d-1连续注射30 d。停止注射异丙肾上腺素后,再继续ig给药7 d。称重小鼠,取心脏称重,计算心重指数(CWI);消化法测定心肌羟脯氨酸(Hydro)的含量;Masson染色观察心肌纤维化的程度并计算心肌胶原容积分数(CVF);测定小鼠心肌匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量。结果葛根素给药组与模型组比较均能降低CWI和Hydro的含量;Masson染色结果显示:葛根素给药组心肌细胞间的胶原含量明显减少,CVF明显下降;与模型组比较,葛根素给药组心肌匀浆中SOD水平增高,MDA含量下降。结论葛根素对异丙肾上腺素诱导的小鼠心肌纤维化有一定的预防作用,该作用与抑制胶原的形成、抗脂质过氧化及清除氧自由基有关。     

银杏叶提取物与葛根素注射液治疗突发性耳聋的临床疗效比较

目的观察银杏叶提取物与葛根素注射液治疗突发性耳聋的临床疗效比较。方法将104例突发性耳聋患者随机分为两组,银杏叶提取物治疗组55例,葛根素注射液治疗组49例。两组其他方面没有统计学差异(P>0.05),具有可比性。结果银杏叶提取物组治疗耳聋总有效率为89.1%,而葛根素注射液治疗组总有效率为79.6%,两组疗效比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。银杏叶提取物组治疗耳鸣有效率为82.2%,而葛根素注射液治疗组有效率为67.5%,两组疗效比较,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论银杏叶提取物治疗突发性耳聋效果较葛根素注射液好。     

玉泉丸的质量标准研究

目的建立玉泉丸中葛根和天花粉的定性鉴别方法,及葛根素的含量测定方法。方法采用薄层色谱法鉴别葛根和天花粉;葛根素含量测定采用Shimadzu LC-10A高效液相色谱仪,以Shimadzu C18(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱;流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(75∶25);流速1.0mL·min-1,检测波长254nm。结果在薄层色谱中可以检出葛根、天花粉;葛根素在0.01803～0.9016μg(r=0.99993)范围内呈良好线性关系;样品平均回收率99.61%,RSD为0.67%。结论 TLC法可用于葛根和天花粉的定性分析;HPLC法可用于葛根的含量测定。TLC和HPLC分析的精密度、重现性和分离效果好,分析快速,适合于玉泉丸中葛根的质量控制。     

葛根素联合奥扎格雷钠对老年糖尿病并脑梗死的疗效分析

目的 探讨葛根素联合奥扎格雷钠对老年糖尿病并脑梗死的疗效.方法 选取老年糖尿病并脑梗死患者80例,将其随机分为观察组和对照组.对照组使用奥扎格雷钠加氯化钠注射治疗,观察组使用葛根素联合奥扎格雷钠加氯化钠注射治疗.对比两组治疗前、后血糖水平和神经功能欧洲卒中评分(ESS)、日常生活能力( ADI)量表的结果.结果 观察组ESS评分和ADI评分较对照组明显改善,且空腹血糖(FPG)[(5.4±1.2) mmol/Lvs.(6.5±1.6)mmol/L]和餐后2h血糖(2hPG)[(9.3±1.3)mmol/L vs.( 10.6±1.7)mmol/L]控制均明显好于对照组,差异有统计学意义(P＜ 0.05).结论 葛根素联合奥扎格雷钠治疗老年糖尿病并脑梗死安全、有效.