中药煎剂药量、加水量、火候、煎煮时间和煎取量间关系的实验探讨

本文报道通过对中药煎剂中的茎、叶、花、根、根茎；子实、果皮，枝干、皮、藤，石、介、虫、甲5大类53种中药的重量、加水量、倒出量、吸蓄量的实验探讨，初步得出处方药重量、加水量、火候、煎煮时间和煎出量之间的关系及其相关的计算公式，对促进中药煎剂加水量和达到预期煎药量的量化指标，提供了科学实验依据。     

多西他赛注射液配制方法的改进

目的减少配制多西他赛注射液产生的泡沫及吸净后瓶内残余药量。方法传统法将多西他赛注射液从冰箱取出,带包装盒横向(瓶身与操作台平行)放置于操作台,再注入对应溶剂,放置5 min待药液溶解后抽取药液;改进法将多西他赛注射液从冰箱取出后直立放置5 min,沿瓶壁缓慢注入对应溶剂,待药液完全溶解再向瓶内注入0.9%氯化钠溶液1 ml,放置5 min后抽取药液。结果改进法药液溶解后瓶内泡沫高度及吸净药液后瓶内残余药量显著少于传统法(均P<0.01)。结论直立放置多西他赛,将溶剂顺瓶壁缓慢注入,溶解后加入0.9%氯化钠溶液1 ml,可以使多西他赛溶解更彻底,降低药液黏稠度,减少残余药量。     

2种密封瓶内药液抽吸法残余药量的比较

目的：比较2种不同药液抽吸方法的密封瓶内残余药量,寻找在抽吸密封瓶药液过程中减少浪费的方法,提高护理质量。方法：将患者治疗用的血栓通冻干粉针剂60瓶随机分为传统组和改良组各30瓶,用1ml注射器接4号针头吸取密封瓶内残余药量并立即记录、对比。结果：改良组残余药量明显少于传统组,差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：改良组药液抽吸方法有效减少气泡,密封瓶内药液量更少,减少药液浪费,提高了注射剂量的准确性。     

长效青霉素肌肉注射方法的改进

长效青霉素别名卞星青霉素,即二乙胺青霉素G或二卞基乙二胺青霉素,是一类重要的β内酰胺类抗生素[1],在临床中主要用于对青霉素敏感菌所致的轻、中度感染或需长期维持血药浓度的风湿病、肾病等患者,以预防链球菌感染[2].     

黄芪桂枝五物汤对小鼠的急性毒性研究

目的 采用最大给药量的方法观察黄芪桂枝五物汤（浸膏）1日内ig给予受试动物后所产生的急性毒性反应,为多次重复给药毒性试验的剂量、可能作用的靶器官和毒性反应等指标的设计及临床剂量设计与观察提供参考依据。方法 以受试物最大允许质量浓度（0.6 g/mL）、小鼠最大给药容积（40 mL/kg）1日内ig给药2次,连续观察14 d内有无毒性反应及动物死亡。结果 测得黄芪桂枝五物汤（浸膏）最大给药量为48 g/kg（为临床用量的218倍）。在此剂量下未见明显毒性反应,14 d内动物无一死亡,大体解剖未见对脏器的毒性改变。结论 在本实验条件下,黄芪桂枝五物汤（浸膏）小鼠ig给药的最大剂量为48 g/kg,未见该剂量对小鼠产生明显的急性毒性。     

降压药：半片＋半片≠一片

一些高血压病患者在服用一段时间的降压药后,血压得到了控制,以为高血压病已被治愈或被控制。为了减少服药量、降低副作用,自行把每日口服的降压药从一片减为半片。但是,过不多久,发现血压又上升了,只得又恢复原来的药量。这种做法不可取。     

星点设计-效应面法优化丁香苦苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺

目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。     

基于超临界流体强化溶液快速分散技术的冬凌草甲素脂质体口服制剂制备工艺研究

目的:优化超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备冬凌草甲素脂质体口服制剂(ORI-LIP)的工艺,并探讨其与常规脂质体制备技术的优势。方法:以粒径为评价指标,采用正交试验考察压力、温度、进样流速对SEDS制备ORI-LIP的影响。同时,采用薄膜分散法和逆向蒸发法制备ORI脂质体,比较3种方法所制脂质体的粒径、包封率、载药量及稳定性(6个月加速试验),并比较ORI原料药与3种脂质体的体外溶出行为的差异。结果:优化后的ORI-LIP SEDS制备工艺条件为温度50℃,压力18MPa,进样流速1 m L/min;与薄膜分散法和逆向蒸发法比较,以SEDS技术制备的脂质体的粒径[(147.4±4.8)nm]更小,包封率(67.8%)、载药量(7.8%)及稳定性(粒径略有增加,包封率仅降低4.4%)都更高。体外溶出试验结果显示,与原料药比较,各脂质体的释药速率缓慢且持久,且累积释放度更高;其中,SEDS技术制备的ORI-LIP在24 h时达到溶出平衡,且累积溶出度最高,达到67.2%。结论:SEDS制备的ORI-LIP粒径小,包封率、载药量较高,稳定性较好,能显著提高药物的体外溶出度;该技术与常规脂质体制备技术相比有一定的优势。     

复方楂金颗粒中试工艺及急性毒性研究

目的:确立复方楂金颗粒浸提中试工艺及质量指标,明确复方楂金颗粒的急性毒性,对其进行安全性评价,以指导其临床用药的安全性。方法:对提取、浓缩及干燥中试工艺的关键技术参数进行考核,以浸膏得率和绿原酸含量为考核指标;采用复方楂金颗粒中试流浸膏,以最大给药量试验进行急性毒性试验,观察小鼠给药后及14 d内反应情况,记录外观、活动、饮食、排泄、体质量及死亡等情况,14 d后解剖小鼠观察其重要脏器的变化。结果:复方楂金颗粒浸膏得率为11.06%,绿原酸含量为0.0170%。14 d观察期内无小鼠死亡,体质量增长正常,与空白对照组比较无显著差异(P0.05)。重要脏器大体解剖及病理切片均未见异常改变。未测得LD50,其最大给药量为280.0 g/kg,相当于人用临床日剂量的157倍,未出现异常的毒性反应。结论:复方楂金颗粒中试工艺可靠,设备及其性能稳定,在拟订临床用药剂量的150倍以上是安全的。     

探讨川乌凝胶贴膏的初粘力与剥离度最优范围及筛选在体动物适宜载药量

目的:对川乌凝胶贴膏初粘力、剥离度最优范围及适宜载药量进行分析。方法:随机选购市售8种不同生产厂家、不同品质等级的凝胶贴膏,从感观、初粘力、持粘力、剥离度4个方面进行质量再评价;以单因素实验与混料设计实验对川乌凝胶贴膏的基质处方配比进行筛选,分别制备川乌提取物载药量120、240、480、960 mg的凝胶贴膏;以48只昆明清洁级小鼠为研究对象,随机分为6组,每组各8只,分别给予空白凝胶贴膏(模型组)、吲哚美辛凝胶贴膏(阳性组)以及120(实验A组)、240(实验B组)、480(实验C组)、960 mg(实验D组)的川乌凝胶贴膏给药,通过小鼠醋酸扭体实验评价最优川乌载药量。结果:8个品牌的凝胶贴膏质量再评价的差异较大,整体来看,初粘力、持粘力与剥离度越大,凝胶贴膏的揭贴性等感观评价越差;根据试验结果凝胶贴膏的最优配方为:聚丙烯酸钠3%,羧甲基纤维素钠1.5%,硅藻土4%,甘油25%。通过小鼠醋酸扭体实验可见,每贴川乌凝胶贴膏载药量为480、960 mg时,小鼠扭体潜伏期越短,扭体次数越小,镇痛率越高,综合考虑到安全性等因素,认为载药量为480 mg的川乌凝胶贴膏更加适宜应用于临床。结论:川乌凝胶贴膏的制备在保证镇痛、抗炎效果的同时,还应该充分考虑到其外观、追随性、揭帖性、安全性等特征,将其初粘力、剥离度、载药量控制在适宜范围内,以促进其在临床的高效、合理应用。