瑞香狼毒水提物小鼠血清对人膀胱癌T24细胞增殖的影响

目的：探讨瑞香狼毒水提物（SCLA）的抗癌作用及机制。方法：以不同剂量SCLA灌胃给药后,于不同时间采集小鼠血清,处理体外培养的人膀胱癌T24细胞,用MTS比色法,于酶标仪上测定吸光度值,观察SCLA对细胞增殖的影响。结果：SCLA小鼠血清显著降低T24细胞增殖。结论：瑞香狼毒抑制人膀胱癌T24细胞增殖,可能成为膀胱癌新的治疗药物。     

西瑞香素抗炎抑菌作用的初步实验研究

目的:探讨西瑞香素的抗炎抑菌作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法与鸡蛋清致大鼠足跖法以观察西瑞香素的抗炎作用;采用二倍稀释法测定西瑞香素对5种细菌的最低抑菌浓度。结果:西瑞香素对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及鸡蛋清引起的大鼠足跖肿胀有较好的抑制作用;对5种细菌最低抑菌浓度为45 mg/mL。结论:西瑞香素具有抗炎抑菌作用。     

醋制法对瑞香狼毒毒效影响的研究

目的:为探讨有毒中药瑞香狼毒炮制解(减)毒理论的科学性,并了解瑞香狼毒醋制前后对药效的影响。方法:PHLC-MS技术比较瑞香狼毒醋制前后成分差异;建立H22皮下移植瘤模型,比较醋制前后对荷瘤小鼠与正常小鼠的致死作用及体重变化;荷瘤小鼠连续灌胃给药后比较醋制前后对肿瘤及免疫器官的影响;荧光报告基因法研究瑞香狼毒提取物对肿瘤细胞作用的靶标基因TGF-β,AP1,NF-κB的影响。结果:瑞香狼毒提取物Zp1102与醋制后的提取物Zp1103的LD50分别为9.89,16.85 g·kg-1,Zp1103半数致死剂量高于Zp1102。药效试验表明,药物为2 g·kg-1时,Zp1102对小鼠皮下移植瘤H22有显著抑制作用,抑瘤率为36.24%(P<0.01),Zp1103的抑瘤率略低,为34.40%(P<0.05);药物为1 g·kg-1时,Zp1102抑瘤率为34.52%(P<0.05),而Zp1103抑瘤率明显降低,为21.55%。Zp1102,Zp1103对报告基因AP1基本无影响;Zp1102对HepG2细胞经刺激内源性NF-κB浓度升高后的报告基因有上调作用,且能下调TGF-β的表达,但Zp1103仅能上调NF-κB的表达,对TGF-β无影响。结论:瑞香狼毒醋制后的提取物较未经炮制而提取工艺相同的提取物毒性降低,同时体内药效学实验结果表明其抗肿瘤活性也略有降低,其机制可能与药物对转化生长因子TGF-β的调节有一定关联。     

Caco-2细胞模型考察不同转运蛋白对瑞香素口服吸收的影响

目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P>0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。     

瑞香素调节Shh/Gli1信号通路对乳腺癌增殖、凋亡和化疗敏感性的影响

目的 探究瑞香素调节音猬因子(Shh)/胶质细胞瘤转录因子1(Gli1)信号通路对乳腺癌增殖、凋亡和化疗敏感性的影响。方法 将人乳腺癌细胞株MDA-MB-231细胞分为对照组、瑞香素组(40μmol/L瑞香素)、GANT61组(10μmol/L GANT61)、瑞香素+GANT61组(40μmol/L瑞香素和10μmol/L GANT61);CCK-8实验检测MDA-MB-231细胞增殖;划痕试验检测MDA-MB-231细胞迁移情况;在上述各分组细胞中加入1 mg/L阿霉素(Dox)处理48 h后CCK-8实验检测细胞化疗敏感性;流式细胞术检测MDA-MB-231细胞凋亡情况;Western blot检测MDA-MB-231细胞Shh/Gli1通路及凋亡相关蛋白表达水平。结果 与0μmol/L比较,随着瑞香素的剂量增加MDA-MB-231细胞存活率显著降低(P<0.05),而与40μmol/L比较,50μmol/L瑞香素处理MDA-MB-231细胞存活率无差异(P>0.05),因此选择40μmol/L瑞香素作为后续实验的干预条件;与对照组比较,瑞香素组和GANT61组OD4...     

紫花地丁的化学成分研究

目的研究紫花地丁Viola yedoensis干燥带根全草的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法分离纯化;通过核磁共振等波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从紫花地丁全草95%乙醇提取物的石油醚和醋酸乙酯部位中共分离得到23个化合物,分别鉴定为pubinernoid A(1)、(2R,6R,9R)-2,9-二羟基-4-巨豆烯-3-酮(2)、3S,5R-二羟基-6R,7-巨豆二烯-9-酮(3)、去氢催吐萝芙醇(4)、布卢姆醇A(5)、布卢姆醇B(6)、齐墩果酸(7)、2α,3α-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(8)、1α,2α,3β-三羟基齐墩-12-烯-28-酸(9)、2α,19α-二羟基乌苏酸(10)、3α-羟基木栓烷-2-酮(11)、7-oxopetrosterol(12)、3β-羟基-豆甾-5-烯-7-酮(13)、丁香脂素(14)、落叶松脂醇(15)、瑞香新素(16)、伞形花内酯(17)、对羟基桂皮酸甲酯(18)、对羟基苯丙酸(19)、对羟基苯甲醛(20)、对甲氧基苯甲醛(21)、对甲氧基苯甲酸(22)和5-羟甲基糠醛(23)。结论除化合物17为首次从该植物中分离得到外,其余化合物均为首次从堇菜属植物中分离得到。     

芫花中抗肿瘤活性成分瑞香烷型二萜的含量测定研究

目的:建立HPLC法同时测定不同产地芫花药材中7个具有抗肿瘤活性的瑞香烷型二萜[yuanhuadine(1),yuanhuafine(2),genkwadaphnine(3),yuanhuacine(2),yuanhuahine(5),yuanhualine(6),isoyuanhuadine(7)]的含量。方法:芫花以75%乙醇水溶液提取;色谱柱为Zorbax Eelipse SB-C18(250 mm×4. 6 mm,5μm),流动相:乙睛-0. 1%冰醋酸水,检测波长:230 nm,柱温:40℃,流速:0. 8 m L/min,进样量:10μL,洗脱梯度:采用二元梯度洗脱系统,溶剂A(乙睛),B(水、0. 1%冰醋酸)。结果:上述7个瑞香烷型二萜的线性关系良好(r≥0. 9941),平均加样回收率为98. 1%～104. 5%。不同生长环境的芫花中的7个成分各自含量有所差别。结论:该方法可用于中药芫花中瑞香烷型二萜的含量测定研究。     

祖师麻注射液临证新用举隅

祖师麻注射液为瑞香科植物黄瑞香的根皮和茎皮经加工制成的灭菌水溶液,用于治肢体关节肿胀、冷痛或刺痛、活动屈伸不利者。笔者根据本药祛风除湿、活血止痛之功用,灵活应用治疗多种疾病,取得一定疗效,举例说明如下。     

西瑞香素体外抑制破骨细胞分化和促进成骨细胞增殖的活性研究

目的:研究西瑞香素对破骨细胞分化及成骨细胞增殖作用的影响。方法:以依普黄酮(10~(-8)mol/L)作为阳性对照,采用1α,25-(OH)2Vit D3诱导乳兔骨髓细胞获得破骨细胞,通过TRAP活力测定、TRAP+细胞计数和骨吸收陷窝面积检测西瑞香素对破骨细胞分化及骨吸收活性的影响;并采用MTT法测定西瑞香素对MC3T3-E1Subclone14成骨细胞增殖作用的影响。结果:不同浓度的西瑞香素均对破骨细胞分化及骨吸收活性均具有抑制作用,其中10~(-5)mol/L剂量组的抑制作用最为显著;西瑞香素对成骨细胞增殖具有促进作用,其中10-5mol/L剂量组的促进作用最为显著。结论:西瑞香素能抑制破骨细胞活性和促进成骨细胞增殖。