瑞香狼毒抗肿瘤作用

甲硝唑致严重龟头溃烂１例刘安祥（侯马解放军第２８９医院侯马０４３０１４）患者张某某，男，３２岁，因患牙周炎在门诊治疗。应用甲硝唑（武汉制药厂，批号９４１１０７）０．４ｇ／次，牙周宁１２０ｍｇ／次，ｔｉｄ，ｐｏ。首次服用约１ｈ自感口唇麻木，全身不适，随...     

瑞香狼毒中的双黄酮类化合物

瑞香狼毒StellerachamaejasmeL 又名断肠草 ,为瑞香科狼毒属植物。广泛分布于我国西北、华北等地。该植物的根部应用历史悠久 ,为中药“狼毒”的正品。始载《神农本草经》 ,列为下品。其性味苦、平 ,有大毒 ,具逐水祛痰、破积杀虫之功效[1] 。谓“治咳逆上气 ,破积聚、饮食寒热水气、恶疮鼠瘘疽蚀、鬼精蛊毒 ,杀飞鸟走兽”。有报道证实其有抗肿瘤作用 ,以及抗菌、抗结核的作用[2 ,3] 。近年来国内外对其化学成分的研究报道较多 ,该植物主要含有双黄酮、木脂素、香豆素、二萜等成分 ,其中狼毒属特有的C 3/3″双二氢黄酮和瑞香烷型二萜具有…     

唐古特瑞香化学成分的研究

从民间草药唐古特瑞香的茎皮中分离出10种成分,分别鉴定为:7-羟基-8-甲氧基香豆素(Ⅰ)、7-羟基香豆素(Ⅱ)、西瑞香素(Ⅲ)、瑞香素(Ⅳ)、大黄素甲醚(V)、7-甲氧基-8-羟基香豆素(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)、三硬脂酸甘油酯(Ⅷ)、∝-香树脂醇醋酸酯(Ⅸ)和瑞香甙(Ⅹ)。其中Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ是首次从该植物中分得,Ⅴ是首次从瑞香科中分得。Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、为抗炎有效成分,Ⅳ具有止痛和扩张冠状动脉的作用。     

放线瑞香宁碱的解热镇痛作用

从青藤科植物黑吹风(Illigera sp)总生物碱中分离出一个单体,经化学鉴定命名为放线瑞香宁碱(actinodapbnine简称Ac)。分子式C_(18)H_(17)NO_4,为10-甲氧基-1,2-(次甲二氧基)-6-去甲阿朴菲-9-醇(图1)。动物实验表明,Ac具有解痉、镇痛、局麻及降低小鼠体温等作用,并证明其镇痛作用系非中枢性。本文进一步研究其镇痛作用和对不同动物正常     

瑞香狼毒治疗肺癌的临床研究

目的:观察瑞香狼毒治疗非小细胞肺癌的临床有效性及安全性。方法:非小细胞肺癌患者80例根据入院顺序平分为治疗组与对照组各40例,对照组采用吉西他滨联合顺铂治疗,治疗组在此基础上加用瑞香狼毒挥发物注射治疗。结果:经过治疗后,治疗组40例中,CR 0例,PR 16例,RR为40.0%;对照组40例中,CR 0例,PR 8例,RR为20.0%。治疗组的治疗有效率明显高于对照组(P<0.05)。治疗组1年生存率为75.0%(30/40),对照组为35.0%(14/40),治疗组的1年生存率明显高于对照组(P<0.05)。治两组不良反应主要为皮疹、腹泻、转氨酶升高等。结论:瑞香狼毒具有抗肿瘤、抑菌等多种生物活性,药理活性强,辅助治疗非小细胞肺癌的临床有能取得更好的近期治疗效果,值得推广应用。     

祖师麻提取纯化工艺考察

目的 优化祖师麻提取和纯化工艺。方法 以瑞香素为指标,采用正交实验设计对提取时间、溶剂用量、提取次数进行优化研究,并用乙酸乙酯、D101大孔吸附树脂对提取液进行纯化。结果 提取次数对瑞香素的提取率有显著影响（P＜0.01）,溶剂用量及时间均无明显影响,以5倍量80%乙醇提取3次,每次2 h为最优提取工艺;提取液经乙酸乙酯萃取4次可基本使瑞香素提取完全,D101大孔吸附树脂纯化效果不理想。结论 采用方差分析对提取工艺进行优化,采用乙酸乙酯进行纯化的工艺稳定、可行。     

瑞香狼毒水提取物对肺腺癌细胞株耐药及凋亡的影响

目的探讨瑞香狼毒水提取物对肺腺癌细胞株A549和耐药细胞株A549/DDP细胞凋亡率及耐药基因表达的影响。方法用不同浓度的瑞香狼毒水提取物、顺铂分别及联合处理人肺腺癌细胞株A549和A549/DDP,用MTT法检测肺癌细胞凋亡率、实时荧光定量PCR检测多药耐药(multidrug resistance protein1,MRP1)基因mRNA水平以及用Westernblot检测多药耐药蛋白1(multidrug resistance protein1,MRP1)的表达水平。结果不同浓度瑞香狼毒水提取物作用相同时间或相同浓度作用不同时间对A549和A549/DDP的细胞抑制率差异有统计学意义(P<0.05);瑞香狼毒处理前后A549/DDP细胞株与A549细胞株相比,对顺铂的敏感性差异有统计学意义(P<0.05);同时两细胞株与瑞香狼毒和顺铂联合孵育后MRP1mRNA水平及MRP1蛋白表达水平差异有统计学意义(P<0.05)。结论瑞香狼毒水提取物有明显抗肿瘤作用,能增强肺癌耐药细胞株对DDP的敏感性,对肺癌耐药具有一定的逆转作用。     

小娃娃皮的化学成分研究

目的研究川东特有植物小娃娃皮Daphne gracilis全株的化学成分。方法利用正、反相硅胶柱色谱、薄层色谱等方法进行分离纯化,通过多种波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从小娃娃皮全株95%乙醇提取液中分离得到15个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、木栓酮(2)、豆甾-4-烯-3-酮(3)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(4)、羽扇豆醇(5)、豆甾醇(6)、1,3-二硬脂酸甘油酯(7)、1-二十二烷酸甘油酯(8)、十八醇(9)、植醇(10)、去氢双松柏醇(11)、epoxyconiferyl alcohol(12)、齐墩果瑞香酮(13)、14-姜酮醇(14)、马台树脂醇(15)。结论 15个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2~4、7~9、11、12、14为首次从该属植物中分离得到;化合物11、12、14为首次从该科植物中分离得到。     

蒙药材瑞香狼毒体外细胞毒性的研究

目的研究蒙药瑞香狼毒炮制前后的体外细胞毒性和抗肿瘤活性。方法利用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇分别萃取获得瑞香狼毒药材生品、奶制品、煎膏制品的各溶剂提取物,再通过萃取、分离纯化方法分别获得瑞香狼毒的9个单体化合物、总蛋白质和6个相对分子质量不同的蛋白质组分(Pr.1~Pr.6)。将各溶剂提取物及单体化合物制成浓度为2.0mg/ml的溶液,总蛋白质制成浓度分别为0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0mg/ml的系列溶液,各蛋白质组分制备成浓度均为10mg/ml的溶液,分别作为样品溶液,采用MTT法分别测定各样品对人肝癌SMMC-7721细胞、狗肾MDCK细胞的生长抑制作用。结果瑞香狼毒总蛋白质抗肿瘤活性和细胞毒性作用随其浓度增加而增强,其中4个蛋白质组分呈现较强的抗肿瘤活性,其活性由强至弱依次为Pr.4≥Pr.6≥Pr.3=Pr.2,3个蛋白质组分具有细胞毒性,其毒性由强至弱依次为Pr.4≥Pr.3≥Pr.1。瑞香狼毒单体化合物中,西瑞香素、狼毒色原酮、异狼毒素呈现不同程度的抗肿瘤活性,而狼毒色原酮、异狼毒素同时具有较弱的细胞毒性。除石油醚和多糖提取物外,瑞香狼毒药材生品各溶剂提取物均呈现不同程度的抗肿瘤活性和细胞毒性,并呈药物剂量依赖性;而炮制后,在保留一定程度抗肿瘤活性的基础上,其相应各溶剂提取物的细胞毒性均降低。结论瑞香狼毒的细胞毒性主要源自多成分的协同作用,其蛋白质可能是瑞香狼毒的主要毒性位点之一,而炮制方法可降低瑞香狼毒药材的毒性且保留其生物活性。