几种手性药物对映体的HPLC分离与生物样品分析

使用ＣＨＩＲＡＬ－ＡＧＰ柱，通过优化色谱条件，以ＨＰＬＣ法对３种手性药物ＳＦＺ－４７〔（±）－３Ｈ－１，２－二氢－２－（４－甲基苯胺基）－甲基－１－吡咯里嗪酮〕，ＫＭＢＺ－００９〔（±）－反式－４－苯基－５－（邻氯苄基）－吡咯烷酮－２〕和地丙苯酮〔（±）－２′－（２－羟基－３－（特戊胺基）丙氧基）－３－苯基苯丙基酮〕进行了对映体的直接分离，达到良好的分离效果．在此基础上测试了动物血浆样品中ＳＦＺ－４７的对映体，对其药物动力学的对映体选择性进行了初步研究．     

雷酚酮内酯的半合成研究

以雷酚内酯为原料，经甲基化。氧化和去甲基化三步反应合成了雷酚酮内酯，它是新一代抗白血病药物一雷公藤甲素全合成的重要中间体。     

松果体和褪黑激素通过下丘脑影响大鼠腹腔巨噬细胞化学发光(英文)

目的:研究松果体和褪黑激素(Mel)是否通过下丘脑影响腹腔巨噬细胞功能.方法:松果体切除术;腹腔巨噬细胞化学发光测定;下丘脑地诺前列酮放射免疫测定;下丘脑注射Mel.结果:松果体切除后腹腔巨噬细胞化学发光值降低,下丘脑地诺前列酮含量升高,16:00 ip Mel(10 μg kg~(-1)d~(-1)×7d)可使其恢复,并升高正常大鼠腹腔巨噬细胞化学发光值,降低其下丘脑地诺前列酮含量.腹腔巨噬细胞化学发光值与下丘脑地诺前列酮含量的变化存在负相关(相关系数,r=-0.78,P<0.01).于下丘脑注射Mel 2μg,能提高正常大鼠和松果体切除大鼠腹腔巨噬细胞化学发光值.结论:下丘脑是松果体Mel影响腹腔巨噬细胞功能的主要作用部位之一.     

Effects of recombinant humanen dothelial-derived interleukin-8 on hemorhagic shock in rats

目的：研究重组人内皮细胞衍生的白细胞介素－８（ＩＬ８）对失血性休克的作用．方法：大鼠股动脉放血至ＭＡＢＰ５３２ｋＰａ，维持９０ｍｉｎ，复制晚期失血性休克模型．输血后，静脉注射ＩＬ８２５０μｇ·ｋｇ－１．放免法测定血浆ＥＴ１和６ＫＰＧＦ１α含量．结果：给予ＩＬ８后，ＭＡＢＰ显著提高，休克状态改善，２ｈ存活率相应提高；休克晚期血浆ＥＴ１水平比正常明显升高（２１±４ｖｓ８２±１８ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１），血浆６ＫＰＧＦ１α含量明显降低（１０７±１２ｖｓ１５７±１１ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１）．ＩＬ８显著降低血浆ＥＴ１水平（１０±４ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１），提高血浆６ＫＰＧＦ１α含量（３６８±１６ｎｇ·Ｌ－１，Ｐ＜００１）．结论：ＩＬ８具有较好的抗休克作用．     

奥丹西酮在原发性肝癌患者的药物动力学

目的 观察奥丹西酮在原发性肝癌患体内的药物动力学特性。方法 8名接受顺铂＋5－氟尿嘧啶化疗的原发性肝癌患单次和多次口服16mg奥丹西酮后，应用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度，并用PKBP－N1程序在计算机上拟合。结果 奥丹西酮表现为二房室模型，其单剂量和多剂量口服主要药动学参数分别为：T1／2β为4.3±0.5h和5.7±0.7h(P<0.01),Cmax为42．6±3.8μg/L和49．2±2.3μg/L(P<0.05),Tmax为1．8±0.2h和1.8±0.1h,AUC0-∞为643．2±84.7μg/h·L和833．4±96.7μg/L·h(P<0.01)。结论 原发性肝癌患多次口服奥丹西酮后与单次口服相比，体内有蓄积现象，消除能力下降，生物利用度升高。     

苍术酮对高血压的疗效

1资料与方法1．1一般资料：凡有高血压病史，及来住院，愿意接受试验治疗的男女患者。其中有严重合并症者，中风或8周内发生过心肌梗塞者除外。1．2方法：该试验治疗为在术国治疗组和对照治疗组，病人在正式试验治疗之前，用安恶剂进行双盲治疗一周，以测得病人实际血压水平。然后随机分组，A组——甚术团治疗组，12人，男9人女3人，平均年龄52岁，治疗前平均血压205／135（230～180／162～108）。C组——对照组，8入，男5人女3人，平均年龄57岁，治疗前干均血压205／135（235－175／16O－110）。两级用药均分三个阶段，即第一阶段，治疗…     

盐酸纳络酮舌下含片治疗急性乙醇中毒临床观察

目的：对盐酸纳络酮（ＮＸ）舌下含片治疗急性乙醇中毒（兴奋期，共济失调期）的临床疗效进行验证。方法：由４家医院组成协作组，将急性乙醇中毒患者随机分为３组，比较ＮＸ舌下含片与针剂及常规治疗的疗效。结果：ＮＸ舌下含片与针剂显效时间分别为（４０．６±２２．５）分钟和（４４．７±３０．４）分钟，中毒症状消失时间分别为（８１．８±８７．７）分钟和（８０．７±４９．８）分钟，明显早于常规对照组〔（１８０．１±８１．４）分钟和（３０６．２±１２７．９）分钟，Ｐ均＜０．０５〕。结论：ＮＸ舌下含片适用于急性乙醇中毒（兴奋期、共济失调期）患者，疗效显著，与ＮＸ针剂相近而优于常规治疗，临床使用更简便、安全。     

汽车排气对交通警及隧道工健康的影响

以上海市四个区的交通警184人,打浦路隧道工58人为接触组,植物园工人106人为对照组,研究了汽车排气对其健康的影响。发现隧道工、交通警的主诉症状、客观体征和铅接触的生化指标方面与对照组比较,有显著差别(P<0.05及0.01)。不论吸烟与否,隧道工血中HbCO含量的最高值都是在值勤后,系因值勤时吸入过量的CO所致。说明汽车排气对交通警及隧道工人的健康已产生一定的影响。     

翁丹西隆的合成

以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。