β-细辛醚在大鼠体内的药代动力学

目的了解石菖蒲主要成分β-细辛醚的药代动力学特征。方法以HPLC法测定ig大鼠血清和各器官（脑、心、肺、肾、肝）中β-细辛醚的浓度，把器官当作相对独立的系统，用DAS软件进行药代动力学分析。结果β-细辛醚在大鼠体内的药代动力学过程属一级一室动力学模型，血清半衰期为54 min；达峰时间12 min；达峰浓度3.19 mg·L^-1。各器官与血清有相似的动力学过程。结论β-细辛醚在体内吸收、分布、代谢较迅速，极易透过血脑屏障，大脑是重要的分布器官。     

Effect of Complexation with Hydroxylpropyl-β-Cyclodextrin on Solubility, Dissolution Rate and Chemical Stability of Prostaglandin E1

Aim To study the effect of complexation with hydroxylpmpyl-β-cycledextrin (HP-β-CD) on the solubility, dissolution rate and chemical stability of pmstaglandin E1 (PGE1), thereby providing a basis for preparing a stable solid or aqueous preparation of PGF1 formulated with HP-β-CD. Methods The effect of HP-β-CD on the solubility of PGF1 was studied by phase solubility method. The formation of inclusion complexes of PGE1 with HP-β-CD in the aqueous solution was confirmed by UV spectra, circular dichroism spectroscopy, and that in the solid state by IR spectra and X-ray diffractometry. An solid inclusion complex of PGF1 with HP-β-CD was prepared by lyophilization. The dissolution rate and stability of the inclusion complex were determined and compared with those of PGE1 alone. Meanwhile, the stability of PGF1 aqueous solutions in the presence of HP-β-CD was studied under different pH conditions. Results The solubility of PGF1 increased linearly with increasing HP-β-CD concentration in various pH buffered solutions, showing typical AL-type phase solubility diagrams. The stability and dissolution rate of the solid inclusion complex of PGE1 were significantly increased, compared with those of pure PGE1 . The stability of PGEI in HP-β-CD solutions was also obviously improved under acidic and basic conditions, but the stabilizing effect was absent under neutral conditions. Conclulsions The solubility, dissolution rate and chemical stability of PGE1 are markedly improved by complexation with HP-β-CD. It is quite possible to prepare a stable PGE1 inclusion complex-containing solid dosage forms, but almost impossible to obtain a stable aqueous preparation of PGE1 formulated with HP-β-CD.     

石菖蒲挥发油、β-细辛醚对高脂血症大鼠血管舒缩与抗血小板聚集的作用

目的研究石菖蒲挥发油、β-细辛醚对高脂血症模型动物血管舒缩与抗血小板聚集的作用。方法大鼠喂养高脂饲料造成高脂血症模型,采用流式细胞术检测血液中 CD_(62p)、CD_(63)表达率,并用放免法测定脑组织中内皮素(ET)、降钙素基因相关肽(CGRP)、神经肽 Y(NPY)的舍量。结果石菖蒲挥发油能降低脑ET 的含量而升高脑 CGRP 的浓度;β-细辛醚能降低血 CD_(62p)表达率、降低脑 ET、NPY 的含量。结论石菖蒲挥发油、β-细辛醚有舒张血管、抗血小板聚集活性的作用。     

健脑安对血管性痴呆大鼠海马区IL-1β和CRF蛋白异常表达的影响

目的观察具有益气补肾活血化痰作用的中药提取物健脑安对血管性疾呆(VaD)大鼠海马区表达升高的白细胞介素1β(interleukin-1,IL-1β)、促肾上腺皮质激素释放因子(corticotropin-releasing factor,CRF)的影响。方法对 Koizumi 和 Nagasawa 法加以改进,采用同侧颈总动脉永久结扎线栓法制备大脑中动脉梗塞(MCAO)大鼠模型,2h 后实现大脑中动脉再灌。动物分成中药健脑安大(19.34g 生药/ml)、中(9.67g 生药/ml)、小(4.83g 生药/ml)剂量组、白细胞介素1受体拮抗剂(IL-1ra)对照组、模型组和假手术组。中药干浸膏用0.5%羧甲基纤维素(CMC)配咸水溶液,每100g 大鼠给中药溶液0.7ml;IL-1ra 对照组大鼠在缺血前30min和缺血后10min 左侧脑室内分别注射人重组 IL-1ra 10μg;3个中药剂量组、假手术组、模型组分别于造模7天前开始灌胃中药及清洁水,分别按照缺血再灌后不同时间点(2、3、4、12h 和7天)取材。应用免疫组化方法标记实验各组大鼠脑海马区组织中 IL-1β和 CRF 蛋白阳性神经元的数量。结果...     

TGF-β1对人肝癌细胞系凋亡的调控作用研究

 目的　本研究旨在明确人肝癌细胞系中TGF β1的作用及其与凋亡的关系。 方法　本研究选用了 3种含有不同 p5 3基因状态的人肝癌细胞系 ,应用TUNEL技术对TGF β1诱导的肝癌细胞的凋亡进行了定量检测。结果　TGF β1仅能诱导HepG2细胞 (野生型p5 3)凋亡 ,这提示凋亡与 p5 3基因的表达具有明确的联系。结论　HepG2细胞系比Huh 7和Hep3B系细胞更易发生TGF β1诱导的凋亡 ,TGF β1通过p5 3依赖性途径诱导肝癌细胞系发生凋亡     

Ewing’s肉瘤细胞X-射线照射后TNF-α和TGF-β mRNA表达的研究

 目的　研究Ewing’s肉瘤细胞系 (RM 82 )X 射线外照射后肿瘤坏死因子 (TNF α)和转化生长因子 (TGF β)mRNA表达水平的变化 ,探讨X 射线诱导内源性TNF α和TGF β产生的可能性及意义。 方法　应用实时荧光RT PCR ,检测接受不同剂量X 线照射 (2Gy ,5Gy ,10Gy ,2 0Gy ,30Gy ,4 0Gy)和受照后不同时间 (1h ,3h ,6h ,12h ,2 4h ,4 8h ,72h)。TNF α和TGF βmRNA表达水平的变化。 结果　RM 82细胞TNF αmRNA表达水平较外照射前显著升高。一方面受照后TNF αmRNA表达逐渐升高 ,照射剂量达 4 0Gy时TNF αmRNA表达水平达高峰 ,为正常对照组的 10 8倍 ;另一方面 ,照射后 3h后TNF αmRNA表达逐渐升高 ,6h达高峰 ,为正常对照组的 18倍。相反 ,TGF βmRNA表达水平X 射线照射前后无显著变化。结论　Ewing’s肉瘤细胞系 (RM 82 )接受X 线照射后TNF αmRNA表达明显升高 ,且呈现时间、剂量依赖性。放射治疗可诱导Ewing’s肉瘤细胞系 (RM 82...     

腹足纲Helix pomatia βC-血清蛋白的功能单位e中碳水化合物的定位和糖基化位置的鉴定

对腹足纲软体动物罗曼蜗牛Helix pomatia的氧运输蛋白(βc-血清蛋白)的功能单位e中的碳水化合物进行了研究。以该βc-血清蛋白为载体，通过限制性胰蛋白酶水解，产生片段a-c，ef，以及功能单位d，g，和h。以片段ef降解后的产物为研究对象，通过亲合色谱的分离纯化，得到功能单位e的一个馏分e2。该馏分经还原、吡啶乙基化和胰蛋白酶水解后，通过柱色谱的分离纯化，得到一个含有糖肽的成分。对该糖肽中糖组分和肽序列的分析，最终确定了功能单位e的两个糖基化位置：Asn-lll和Asn-387。通过与功能单位d和g的糖基化位置的比较得出结论：Asn-387为一恒定的糖基化位置。     

重组人绒毛膜促性腺激素β-亚基对C57BL小鼠免疫应答反应及抗血清特征的研究

采用福氏性剂，对C57BL小鼠进行重组hCGβ和天然hCGβ免疫应签反应的比较研究，结果表明：两者引发的抗血清性质相似，与hCG有较高的亲和力（K（γβ）≈5．86×108／mol／L，Kaβ≈8．18×108／mol／L）；抗血清能有效地抑制（125）I－hCG与睾丸受体的结合，结果提示重组hCGβ抗血清与天然hCGβ抗血清相似，具有中和hCG的生物活性能力，重组hCGβ可作为免疫避孕疫苗的抗原。     

白术挥发油/β-环糊精包合物的表征

 目的　有效表征白术挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物。方法　采用X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析、红外光谱等手段,研究白术挥发油/β-CD包合前后理化性状等的变化。 结果　与β-环糊精相比较,包合物在X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析以及红外光谱等方面存在显著差异。结论　白术挥发油/β-CD包合物形成后具有明显的特征,可表征包合的形成,同时为包合物制剂学研究和质量控制提供依据。     

2型糖尿病4种治疗方案的成本-效果分析

目的 :比较2型糖尿病4种治疗方案的成本 -效果。方法 :运用药物经济学成本 -效果分析方法 ,对4种治疗方案 (A组 :阿卡波糖 ;B组 :格列齐特 +二甲双胍 ;C组 :胰岛素 ;D组 :瑞格列奈 +二甲双胍 )进行评价。结果 :4组空腹血糖控制效果具有显著性差异 (P<0.05) ,而空腹血浆胰岛素、β 细胞功能指数、胰岛素敏感指数均无显著性差异 (P>0.05)。结论 :4种治疗方案都能将血糖控制在理想范围 ,但从机体对胰岛素的敏感性和 β 细胞功能及总有效率方面考虑 ,则以瑞格列奈 +二甲双胍方案为最好。