双氯芬酸钠脂质体的制备及包封率测定

目的:制备双氯芬酸钠脂质体并测定其包封率。方法:以pH梯度法制备脂质体,透射电子显微镜考察其形态与粒径;采用高效液相色谱法测定双氯芬酸钠的包封率。结果:制备的脂质体粒径大小均匀,粒径范围为150～175nm;双氯芬酸钠检测浓度的线性范围为0.01～1mg·mL-1(r=0.9990,n=6),平均回收率为100.05%(RSD=1.21%,n=6);包封率最高可达85.8%,最低52.4%。结论:本方法可制备得到包封率较高的双氯芬酸钠脂质体。     

滤膜法测定多西紫杉醇脂质体的包封率

目的 建立多西紫杉醇脂质体包封率测定方法.方法 多西紫杉醇的含量测定采用HPLC,色谱柱为Lichrospher-RP C18柱(150 mm×6.0 mm,5 μm),流相为乙腈-水(60∶40),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为231 nm,柱温为35 ℃.利用0 22 μm微孔滤膜分离脂质体与游离药物,考察滤膜法测定脂质体包封率的可行性.结果 该色谱条件下,多西紫杉醇得到良好分离,辅料不干扰药物的测定,各指标均符合测定要求.0 22 μm微孔滤膜截留作用明显,能有效分离游离药物与载药脂质体.结论 滤膜法简便、快捷,非常适合于多西紫杉醇脂质体的包封率测定.     

新型脂质体的制备及其在药物/基因传递中的应用研究

脂质体作为一种新型药物载体,在提高药物制剂的稳定性和靶向性等方面具有广阔的应用前景。文章综述了近年来国内外脂质体研究的进展,探讨了多种新型脂质体的特征和制备方法,以及在药物/基因传递中的应用等问题。     

吲达帕胺前体药物脂质体的制备

目的：对吲达帕胺进行前体修饰，并对该前体进行脂质体包封。方法：通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应，在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺，通过^1H—NMR对其进行了化合物结构的确证，分散介质中加入适量的二价阳离子Ca^2＋，用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体。结果：脂质体对吲达帕胺包封率从10％以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90％以上。结论：吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰，能极大地提高脂质体对该药物的包封率。     

茶树油纳米脂质体制备及处方设计与优化

目的优化制备茶树油纳米脂质体的处方。方法采用乙醇滴入-超声工艺制备茶树油纳米脂质体;并以茶树油脂质体的包封率为主要评价指标,采用正交设计法优化茶树油脂质体的配方;综合考虑茶树油脂质体的粒径及载药量2个因素,确定茶树油脂质体的处方。结果获得了茶树油脂质体的工艺处方:卵磷脂质量浓度为10 g.L-1、卵磷脂与胆固醇的质量比为5∶1、茶树油质量浓度为1.0 g.L-1、VE的质量浓度为1.0 g.L-1、去氧胆酸钠的质量浓度为0.5 g.L-1、吐温-80的质量浓度为4.0 g.L-1,水相介质是pH值为6.8的PBS缓冲溶液。按该处方工艺组合制备3批茶树油脂质体,包封率平均值为(67.34±1.06)%,粒径为(65.0±30.3)nm。结论按照优化处方,采用乙醇滴入-超声工艺可制得的包封率稳定、粒径较小且分布较窄的茶树油纳米脂质体。     

蛇葡萄素脂质体的制备研究

目的:优选蛇葡萄素脂质体的处方和制备工艺,并评价其质量。方法:采用薄膜-超声法制备蛇葡萄素脂质体及冻干粉,以包封率、表面形态和粒径为检测指标,利用均匀试验法优选出制备蛇葡萄素脂质体的最佳工艺条件。用显微镜法观察其形态,粒度测定仪测量粒径和表面电荷。采用透析法测定包封率和渗漏率,紫外分光光度法测定蛇葡萄素含量。结果:脂质体呈典型单室,近球型,大小相近,分散均匀,平均粒径为(258.2±51.2)nm,表面电荷19.0 mV。包封率达到62.3%,磷脂氧化指数为0.83%。结论:该脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

芦荟大黄素脂质体逆转人肺腺癌细胞A549/DDP对顺铂多药耐药的作用研究

目的：研究芦荟大黄素脂质体(aloe emodin liposomes，AE-L)在体外对耐药人肺腺癌细胞系A549/DDP对顺铂(DDP)的耐药性。方法：采用MTT检测方法得出AE-L的无毒细胞浓度、低毒细胞浓度以及空脂质体(empty liposomes,E-L)的无毒浓度；再以E-L无毒浓度做对照组，分别测出AE-L无毒细胞浓度组、低毒细胞浓度组耐药细胞逆转倍数；电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定各组细胞内顺铂浓度。结果：AE-L无细胞毒浓度组(2.0 mg·L^-1)使A549/DDP细胞对DDP的IC₅₀由16.81 mg·L^-1降至5.86 mg·L^-1；低细胞毒浓度(7.0 mg·L^-1)组的IC₅₀降至4.34 mg·L^-1；2组均明显提高DDP在A549/DDP细胞内的浓度。结论：AE-L能部分逆转A549/DDP细胞的多药耐药(MDR)，其机制与增加细胞内药物浓度有关。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

采用溶剂分散和挤压器联动装置制备脂质体的方法研究

 目的考察溶剂分散和挤压器联动装置制备脂质体药物制剂的工艺条件、可行性和适用范围。方法联动装置应用了溶剂分散法制备脂质体的原理,通过高压泵将溶于有机相的磷脂和脂溶性药物与水溶液在溶液混合器中高压快速混合使之形成多相多层脂质体,在高压下将脂质体连续通过挤压器,一步形成最终产品。结果新装置将高压泵、溶液混合器、脂质体粒径整合控制设备和高压超滤透析柱组成联动线,使得从投料到获得脂质体成品的整个过程一步完成,减少了不必要的中间过程。应用该装置制备的脂质体的质量可控性好,非常适合脂溶性药物脂质体制剂的大规模制备。同时用该装置制备的脂质体可以形成有效的pH梯度,适合于弱碱性药物的载药。结论实验证明,这种联动装置可应用于脂质体的工业化生产,其制备工艺简便、可控性好、实用性强。     

人乳头状瘤病毒16型DNA诱导的永生化人喉上皮细胞系的建立(英文)

目的建立人乳头状瘤病毒（HPv）16型DNA诱导的永生化人喉上皮细胞系，确证HPv与喉癌的发生有无关系。方法采用脂质体介导法，将pSVHPV16DNA导入原代培养的人喉上皮细胞，继续培养、传代，取20代细胞，用PCR检测细胞是否含有病毒的特异片段，用免疫组化染色检测E6、E7蛋白的表达，用倒置显微镜、生长曲线、流式细胞仪、细胞角蛋白免疫组化染色、透射电镜及软琼脂克隆形成试验检测细胞的生物学特性。结果有3株细胞已连续培养传代超过20代，细胞含有HPV16DNA的特异片段并有E6、E7蛋白的表达，细胞呈锚着依赖性、接触抑制性单层平铺生长，生长曲线呈典型的“s”型，细胞增殖指数为48％，所有细胞均表达角蛋白，胞浆含张力原纤维，软琼脂培养克隆形成试验阴性。结论成功建立了HPV16DNA诱导的永生化人喉上皮细胞系，为喉癌研究提供了新的理想模型，HPV16对人喉上皮有致癌作用，在喉癌组织标本中检测到的HPV16DNA必定在其多步癌变过程中发挥了重要作用。