江南卷柏提取物脱脂工艺优选

目的: 优选江南卷柏提取物的石油醚脱脂工艺,为该植物的资源开发与利用提供参考. 方法: 以穗花杉双黄酮提取量和浸膏得率为评价指标,通过正交试验考察石油醚用量、提取时间和提取次数对脱脂工艺的影响.采用HPLC测定穗花杉双黄酮含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~5 min,25%A;5~12 min,25%~35%A;12~17 min,35%~45%A;17~25 min,45%~50%A;25~40 min,50%~55%A;40~45 min,55%~70%A;45~50 min,70%~100%A;50~55 min,100%A;55~60 min,100%~25%A),检测波长330 nm. 结果: 最佳脱脂工艺为加6倍量石油醚回流提取2次,每次1 h;穗花杉双黄酮提取量72.77 mg,浸膏得率11.04%. 结论: 该脱脂工艺稳定可行,适用于江南卷柏提取物的纯化.     

蝎毒多肽提取物抑制H22肝癌血管生成的作用机制研究

目的探讨蝎毒多肽提取物抗肿瘤血管生成的机制。方法建立H22肝癌皮下荷瘤模型,随机分为荷瘤对照组（对照组）,蝎毒多肽提取物（polypeptide extract from scorpion venom,PESV）高、低剂量组,5－氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-Fu）组,每组10只。连续干预14天。绘制肿瘤体积生长曲线并计算抑瘤率;HE染色观察各组肿瘤组织病理变化;采用SP法检测各组肿瘤组织微血管密度（microvessel density,MVD）。采用免疫组织化学法及Western blot法检测各组磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K）、磷酸化蛋白激酶B （phosphoprotein kinase B,P-Akt）、缺氧诱导因子-1α（hypoxia-inducible factor-1α,HIF-1α）、血管内皮生长因子-A（vascular endothelial growth factor-A,VEGF-A）蛋白表达。结果5-Fu组,PESV高、低剂量组抑瘤率分别为64.8%、43.7%和32.4%。与对照组比较,三个给药组PI3K、P-Akt、HIF-1α、VEGF-A蛋白表达明显下调（P〈0.05,P〈0.01）,PESV高、低剂量组MVD均降低（P〈0.05）。结论PESV可抑制H22肝癌血管生成,其机制可能与抑制肿瘤微环境中PI3K、P-Akt、HIF-1α、VEGF-A的表达有关。     

银杏酮酯对β－淀粉样蛋白诱导大鼠海马神经元氧化应激致细胞损伤影响的实验研究

目的研究银杏酮酯（GBE50）对由β－淀粉样蛋白（Aβ）诱导的海马神经元氧化应激反应的影响及可能机制。方法通过体外原代培养获得海马神经细胞,将细胞分成4组：正常对照组（Ctrl组）、Aβ组、溶剂对照组（PDO组）和GBE50组（分6个浓度梯度5、10、25、50、100、200 μg/mL）。除Ctrl组外,其他组中的细胞均经20 μmol/L Aβ25－35诱导后出现氧化应激状态,采用MTT和荧光探针标记法,观察不同浓度的GBE50对海马神经元细胞活力和细胞内活性氧（ROS）的影响。运用Western blotting法检测观察GBE50（25、50、100 μg/mL）3个浓度梯度对氧化应激通路中的胞质内细胞色素C（Cyto C）与胞内总Cyto C蛋白表达量之间的比值,以及活化的Caspase-3蛋白表达量的影响。结果与Ctrl组比较,20 μmol/L的Aβ25－35诱导细胞后使细胞活力明显降低,细胞内ROS量明显增多（均P〈0.05）。与Aβ组比较,GBE50能够改善细胞活力,除10 μg/mL浓度外,GBE50其他浓度组的细胞活力随着浓度的增高而明显升高（P〈0.05）;同时GBE50各浓度组的胞内ROS量均明显减少（均P〈0.05）。Aβ诱导后细胞内的Cyto C比值及活化Caspase-3表达量均较Ctrl组明显升高（P〈0.05）。与Aβ组比较,在GBE50的3个浓度组中,100 μg/mL的GBE50组中Cyto C比值明显降低（P〈0.05）,50、100 μg/mL的GBE50组中活化Caspase-3表达量均显著降低（P〈0.05）。结论20 μmol/L的Aβ25－35能够诱导海马神经元胞内活性氧的产生,而GBE50通过减小胞质内与胞内总Cyto C量的比值,抑制凋亡蛋白Caspase-3活化,从而抑制Aβ诱导的细胞内氧化应激反应。     

花生壳醇提物镇咳、祛痰及平喘作用研究

对花生壳醇提物和木犀草素进行镇咳、祛痰及平喘作用的比较研究。方法:浓氨水引咳法、小鼠酚红祛痰法、豚鼠离体气管条法,观察花生壳醇提物和木犀草素的镇咳、祛痰及平喘作用。结果:花生壳醇提物能延长小鼠咳嗽潜伏期和减少咳嗽次数,而木犀草素无明显作用;花生壳醇提物及木犀草素能明显增加小鼠呼吸道酚红的排泌量;花生壳醇提物对乙酰胆碱及磷酸组胺致痉的豚鼠离体气管平滑肌有明显的解痉作用,且作用优于木犀草素。结论:花生壳醇提物有明显的镇咳、祛痰及平喘作用。     

补阳还五汤联合银杏达莫注射液治疗中风后遗症49例临床疗效观察

目的:观察补阳还五汤联合银杏达莫注射液治疗中风后遗症的临床疗效。方法:将98例中风后遗症患者随机分为观察组和对照组各49例。两组均进行调整血压、血脂及功能锻炼等常规治疗,观察组在此基础上加用补阳还五汤,治疗周期均为4周,治疗结束后评定疗效,并对两组患者治疗前后神经功能缺损评分进行比较。结果:治疗结束后,观察组临床总有效率为89.80%,显著优于对照组的69.39%(P0.05);观察组神经功能缺损评分显著降低,与对照组比较,差异有统计学意义(P0.05)。结论:补阳还五汤联合银杏达莫注射液治疗中风后遗症的临床疗效显著,值得在临床进行推广使用。     

枇杷叶水提物祛痰止咳及抗炎作用研究

目的：研究并探讨枇杷叶水提物（Aqueous of Eriobotrya japonica Leaves,AEEJL）的祛痰、止咳及抗炎作用。方法：分别采用酚红排泌法、浓氨水喷雾引咳法和二甲苯致小鼠耳肿胀法考察AEEJL的祛痰、止咳及抗炎活性。结果：与空白组相比,AEEJL中剂量（P〈0.05）和高剂量组（P〈0.01）能显著增加小鼠的酚红排泌量;AEEJL中剂量和高剂量组能明显延长浓氨水所致的小鼠咳嗽潜伏期并减少小鼠3 min内的咳嗽次数（P〈0.05）;AEEJL中剂量（P〈0.05）和高剂量组（P〈0.01）能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀。结论：AEEJL具有一定的祛痰、止咳及抗炎活性。     

玻璃酸钠滴眼液联合小牛血去蛋白提取物眼胶对玻切术后泪膜的作用

目的：观察玻璃体切除手术后玻璃酸钠滴眼液、小牛血去蛋白提取物眼用凝胶对术后患者泪膜功能恢复的作用。

方法：选择玻璃体切除手术后患者120例,随机分为四组,每组30例,A组为常规用药,B组加用玻璃酸钠滴眼液,C组加用小牛血去蛋白提取物眼用凝胶,D组联合加用玻璃酸钠滴眼液和小牛血去蛋白提取物眼用凝胶。分别于术前1d,术后1,3,7,14,30d,观察四组的泪膜破裂时间的检查(break up time,BUT)、基础泪液分泌试验结果(SⅠt),并同时对患者进行不适症状的评价。

结果：(1)术后1,3,7,14d,SⅠt和BUT与术前比较差异有统计学意义(P<0.05); 术后30d泪膜检查指标基本恢复之前水平。(2)四组治疗方法均可使泪膜功能恢复,但D组的检查指标恢复程度明显优于其他三组。

结论：玻璃体切除术后早期联合用玻璃酸钠滴眼液和小牛血去蛋白提取物眼用凝胶可加速泪膜功能的恢复。     

星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物磷脂复合物制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。     

Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂处方及其体外透皮特性研究

目的 运用Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂的处方并研究其体外透皮吸收行为。方法 以凝胶膏剂初黏力、均匀性、涂展性、稠度、皮肤追随性、反复揭贴性与残留等多个指标的综合评分为响应值,采用Box-Behnken试验设计法,对聚丙烯酸钠NP 800、甘羟铝、填充剂的用量进行优化,确定最佳处方组合并进行验证试验;采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,用HPLC法同时测定最佳处方中桂皮醛、丁香酚、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮渗透量。结果 优选出宝泻灵凝胶膏剂最佳配方为聚丙烯酸钠NP 800-甘羟铝-填充剂（0.82：0.02：1.56）,填充剂和交联剂甘羟铝的用量是最主要影响因素,体外透皮行为符合零级动力学过程。结论 优选的宝泻灵凝胶膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,黏着性及透皮效果好,可为宝泻灵的新制剂开发提供基础。     

表观遗传调控在植物提取物抗肿瘤机制中的研究进展

表观遗传学是一种不改变基因组DNA序列的基因表达调控方式,其主要涉及DNA甲基化、组蛋白修饰及RNA分子干扰。植物提取物来源于天然植物,一般无毒,在防癌、抗癌方面有独特的优势和广阔的应用前景。研究表明,多种癌细胞中存在植物提取物的表观调控靶点,植物提取物可通过表观遗传机制来发挥预防和治疗肿瘤的作用。植物提取物中的成分包括茶多酚、白藜芦醇、染料木黄酮、姜黄素和烯丙硫醇等,通过改变DNA甲基化和（或）组蛋白修饰等可导致基因的激活或沉默,从而调控肿瘤抑制基因和（或）癌基因的表达。对肿瘤表观遗传学的进一步研究,将有利于从临床的角度阐明肿瘤的表观遗传学机制,指导抗肿瘤新药的研制和开发,从而更好地预防和治疗肿瘤。