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91.
5-FU纳米微粒的制备及其释药特性研究 总被引:5,自引:1,他引:4
目的 制备一种新型的载氟尿嘧啶(5-FU)纳米微粒并对其体内释药特性进行研究.方法 运用聚合物交联法制备出壳聚糖载氟尿嘧啶纳米粒,通过扫描电镜、激光粒度分析仪对其表征进行检测,紫外分光光度法测定载药量,高效液相色谱法检测体内的释药特性.结果 壳聚糖载氟尿嘧啶纳米粒呈圆形或椭圆形,分散性良好,粒径在120~150nm;载药量为31.000%±0.001%;壳聚糖-5-FU纳米粒注射入兔体内后,初期突释相约在1.5h,峰浓度为5 069.6μg/L,随即进入缓释相,浓度维持在76μg/L,时间长达48h.结论 壳聚糖纳米药物载体可改变5-FU在体内的药代动力学行为,延长其循环时间,具有良好的缓释作用. 相似文献
92.
Summary Based on the gate-related receptor hypothesis, an analysis of kinetics of AN-132, a new antiarrhythmic agent, blockade of
cardiac sodium channels and the gate-related receptor which is bound by the drug was performed by computer simulation. Model-predicted
apparent rates of onset of AN-132 (30 μmol/L) blocking were 0.051, 0.038, and 0.034 AF−1 at stimulation frequencies of 1.0, 2.0 and 3.0 Hz, respectively. The time constant of recovery from block by AN-132 at resting
potential -90 mV was 39.5 s. These findings are in agreement with those experimental data documented. The analysis of gate-related
receptor shows that AN-132 binds the inactivation gate-related receptor, and the binding and unbinding are modulated by the
inactivation process. 相似文献
93.
The differential effects of the pyrethroid tetramethrin on tetrodotoxin-sensitive (TTX-S) and tetrodotoxin-resistant (TTX-R) single sodium channel currents in rat dorsal root ganglion (DRG) neurons were investigated using the outside-out configuration of patch-clamp technique. Channel conductances were 10.7 and 6.3 pS for TTX-S and TTX-R sodium channels, respectively, at a room temperature of 24–26°C. The single-channel current of TTX-S sodium channels at the test potential of −30 mV was −1.27 ± 0.25 pA, and was not changed after exposure to 10 μM tetramethrin (−1.28 ± 0.23 pA). The open time histogram of TTX-S single-channel currents could be fitted by a single exponential function with a time constant of 1.27 ms. After exposure to 10 μM tetramethrin, the open time histogram could be fitted by the sum of two exponential functions with time constants of 1.36 ms (τfast) and 5.73 ms (τlow). The percentage of contribution of each component to the population was 62% for the fast component representing the normal channels and 38% for the slow component representing the tetramethrin modified channels. The amplitudc of TTX-R single-channel currents was slightly changed from −0.72 ± 0.14 to −0.83 ± 0.07 pA by 10 μM tetramethrin. The open time histogram of TTX-R single-channel currents could be fitted by a single exponential function with a time constant of 1.92 ms. In the presence of 10 μM tetramethrin, the open time histogram could be fitted by the sum of two exponential functions with time constants of 2.07 ms (τfast) and 9.75 ms (τslow). The percentage of contribution of each component was 15% for the fast, unmodified component and 85% for the slow, modified component. Differential effects of tetramethrin on the open time distribution of single sodium channel currents explains the differential sensitivity of TTX-S and TTX-R sodium channels. 相似文献
94.
采用酶动力学及聚丙烯酰胺凝胶电泳方法研究了NaHSO3、NaN3、KSCN、DDC对酪氨酸酶的抑制作用。NaHSO3、NaN3、KSCN为非竞争性抑制作用,随着抑制剂浓度增加,酶活性逐渐减弱。当NaHSO3、NaN3、KSCN的浓度分别达到1.2mmol/L12。5mmol/L12.5mmol/L时,酶活性的抑制率为100%、50%、24%。DDC对酪氨酸酶的抑制作用为竞争性抑制作用,其浓度达4mmol/L时,酶活性100%受到抑制。 相似文献
95.
采用示波极谱滴定法测定了盐酸苯海拉明、苯妥英钠及其制剂含量,所得结果均达到药典标准,与非水滴定法或提取后分光光度法比较,本法具有快速、准确、简单、操作方便、免用有机溶剂的优点。 相似文献
96.
高碘摄入对SD大鼠钠/碘同向转运体蛋白表达影响的免疫组化研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:动态观察长期高碘摄入对SD大鼠甲状腺细胞钠/碘同向转运体(NIS)蛋白表达的影响.方法:SD大鼠分别饲以去离子水及不同碘浓度的碘化钾水,给碘后1 d及1,2,4,8周处死.测定尿碘、组织碘含量,免疫组织化学方法观察甲状腺细胞NIS蛋白表达水平.结果:高碘摄入可引起甲状腺滤泡细胞膜表面NIS蛋白表达的下降.短期较低浓度的高碘摄入对NiS蛋白的表达无明显影响,而较高浓度的碘摄入则引起NIS蛋白表达的明显减少;长期高碘摄入对NIS蛋白表达的抑制作用,可在机体自我调节机制作用下得以部分恢复,但NIS蛋白表达仍处较低水平.结论:高碘摄入可导致甲状腺细胞表面NIS蛋白表达下降,随摄碘浓度的增加抑制作用增强;不同浓度的碘摄入对NIS蛋白表达的抑制作用表达时间不同. 相似文献
97.
师爱枝 《山西职工医学院学报》2004,14(4):9-10
目的:观察危重型肾功能衰竭合并高危出血患者选择抗凝药物进行血液透析治疗的效果。方法:应用吉派林(低分子肝素钠)作为抗凝剂进行血液透析。结果:129例病人进行血液透析386次,均没有出血发生。结论:吉派林在高危出血患者血液透析中使用方便,安全,效果良好。 相似文献
98.
本文总结了用硝普钠治疗AMI并发泵衰竭28例临床资料。根据治疗前左心功能和血压水平,分组讨论其剂量与疗程;并将不同程度泵衰竭对硝普钠的疗效分组列表,进行了统计学处理。结果:有效率85.7%;在无血流动力学监测的条件下,只要严密观察临床指标,应用硝普纳同样可行。 相似文献
99.
考察了头孢哌酮钠在醋酸钠平衡液中的稳定性。二药配伍后,置室温(25℃)及37℃水浴中,6h内溶液无颜色改变,亦无沉淀、气体产生,头孢哌酮钠均在初始浓度的95%以上。 相似文献
100.
目的:观察丙戊酸钠与尼莫地平治疗偏头痛的疗效有否差别。方法:偏头痛129例,随机分为丙戊酸钠治疗组66例(男性17例,女性49例;年龄25±s7a),丙戊酸钠开始剂量为0.2g,po,tid,以后根据发作频率及程度逐渐增量,最大量1.4g/d,共用3mo;尼莫地平对照组63例(男性18例,女性45例,年龄27±6a),尼莫地平30mg,po,tid,共用3mo。结果:丙戊酸钠组总有效率为83%。尼莫地平组为85%,2组无明显差异(P>0.05).未见严重不良反应。结论:丙戊酸钠与尼莫地平治疗偏头痛安全有效、疗效相似。 相似文献