盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

目的　研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法　采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果　P 41～ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0～ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论　P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放和外钙经钙通道内流所致收缩反应     

双波长分光光度法测定盐酸环丙沙星滴眼液的含量

目的：建立双波长分光光度法测定盐酸环丙沙星滴眼液中盐酸环丙沙星的含量。方法：采用双波长分光光度法，盐酸环丙沙星的测定波长为277nm，参比波长为234.7nm。结果：盐酸环丙沙星的平均回收率为99.81%(RSD=0.94%,R=0.9999)。结论：本法快速，简便，结果准确。     

制备工艺对骨架片释放的影响

以盐酸氢吗啡酮为模型药物，制备了6种不同类型的骨架片，研究了工艺参数对骨架片释放行为的影响。结果表明：(1)HPMC与十八醇或EC合用能明显减小压片压力对释放的影响；(2)对于HPMC亲水凝胶骨架片，用含1％HPMC K4M的50％乙醇湿法制粒的效果与粉末直接压片相当；对于HPMC—十八醇混合骨架片，湿法制粒的释药快于熔融制粒法；(3)HPMC—十八醇混合骨架片释放受片径或(和)片重改变的影响小于HPMC—CMC—Na—十八醇混合骨架片；(4)包薄膜衣、制粒大小及工艺放大对HPMC—十八醇混合骨架片的释放基本无影响。     

盐酸洛美利嗪的合成

以双(4-氟苯基)甲基溴为起始原料，经依次与哌嗪和2，3，4-三甲氧基苯甲醛缩合、盐酸成盐、乙腈转晶型等过程制得盐酸洛美利嗪的有效Ⅰ晶型。总收率25％。     

盐酸布替萘芬合成工艺改进

盐酸布替萘芬 ( butenafine hydrochloride,1 ) ,化学名为 N- [[4- ( 1 ,1 -二甲基乙基 )苯基 ]甲基 ]- N -甲基 - 1 -萘甲胺盐酸盐 ,系由日本科研株式会社研发的新型苄胺类广谱抗真菌药 [1] ,于 1 992年在日本首次上市 ,商品名 Mentax。本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶 ,阻碍麦角甾醇的生物合成 ,从而导致真菌细胞死亡 ,具有疗效高、见效快、复发率低、副作用小等特点 [2 ]。1的合成以由 N -甲基 - 1 -萘甲胺盐酸盐 ( 2 )与对叔丁基卤苄反应的路线具有原料易得、操作简单等优点。多以 2与对叔丁基氯苄 ( 3)或对叔丁基溴苄在干燥 DMF…     

盐酸吡格列酮的HPLC测定

用HPLC测定盐酸吡格列酮及其有关物质的含量。采用C18色谱柱，以乙腈-水-醋酸(50：50：0．12，用氨试液调至pH6．0)为流动相，流速1．0ml／min，检测波长225nm。盐酸吡格列酮在1-200μg／ml范围内线性良好，平均回收率99．3％(RSD=0．09％)，日内和日间精密度(RSD)分别为0．75％和0．26％。     

盐酸奈法唑酮片的HPLC测定

建立了盐酸奈法唑酮片含量测定的HPLC方法。采用Hypersil ODS柱，以甲醇-0．01mol／L磷酸二氢钠溶液(pH4．O)-三乙胺(78：22：0．025)为流动相，检测波长254nm。在5～100μg／ml浓度范围内，峰面积与浓度线性关系良好(r=0．9998)，平均回收率为99．5％(RSD1．O％)。     

盐酸麻黄碱转化为盐酸伪麻黄碱工艺研究

盐酸伪麻黄碱 ( 1 )与盐酸麻黄碱 ( 2 )是麻黄草的主要药用成份 ,两者是差向异构体。 2的应用较广 ,因而由 1转化为 2的工艺报道较多 [1,2 ] ,而 2转化为1的方法相对较少 [3 ]。自 1 992年我国卫生部正式批准 1供临床使用后 ,国内研制开发含有 1复方制剂品种达 60多个 [4]。美国 PDR收载的含 1的非处方药物已达 1 5 0种以上[5] 。随着对 1需求量的不断增大 ,由 2转化为 1的工艺研究已越来越受到重视。文献 [3 ]先将 2游离 ,经乙醚提取、乙酸酐转化 ,再用 4倍摩尔量的亚硫酰氯进行水解 ,操作繁琐 ,三废较多。我们直接用乙酸酐转化 ,1 mol/L…     

盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收     

盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊的研制

目的 :研制盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊。方法 :制定质量标准 ,采用紫外分光光度法测定其含量。结果 :线性范围在 2～ 12 μg·mL-1,方法回收率为 99.2 6 % ,该胶囊的含量为标示量的 10 0 .6 3%。结论 :盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊制备简单 ,其质控方法准确可行。