常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的体外抑制作用研究

摘 要 目的:研究常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的抑制作用。方法: 在体外肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的中药单体或其制剂,以高效液相色谱法检测6β羟基睾酮的生成量,计算CYP3A酶活性。用GraphPad Prism v5.0软件,按照非线性回归计算出药物对CYP3A抑制作用的IC₅₀值。结果:不同中药单体及其制剂对CYP3A抑制作用的IC₅₀值如下：大黄酸IC₅₀值为36.74 μmol·L^-1;大黄素IC₅₀值为23.09 μmol·L^-1、芦荟大黄素IC₅₀值为23.91 μmol·L^-1,蜂胶IC₅₀值为60.3 μg·mL^-1;水飞蓟素胶囊IC₅₀值为24.5μg·mL^-1;丹参酮ⅡA磺酸钠注射液IC₅₀值为0.14%(v/v);五味子酯甲IC₅₀值为0.56 μmol·L^-1。结论: 大黄中的蒽醌、五味子酯甲、蜂胶、水飞蓟胶囊以及丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在体外对鼠或人肝CYP3A酶具有抑制作用,临床上使用相关制剂时应密切关注其可能引起的药物相互作用。     

利福霉素钠制剂的无菌检查法方法学研究

目的：完善利福霉素钠制剂的无菌检查方法.方法：采用薄膜过滤,选用组氨酸-卵磷脂-聚山梨酯80混合溶液作为冲洗液进行无菌检查.结果：此法能有效消除抑菌成分的干扰,各试验菌生长良好.结论：经过方法学验证,所建立的方法适用于注射用利福霉素钠及利福霉素钠注射液的无菌检查.     

RP-HPLC法测定注射用胸腺法新中有关物质的含量

目的：建立以反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定注射用胸腺法新有关物质的方法研究。方法将样品用磷酸盐缓冲液（PBS）溶解后进行色谱分析,采用Agilent ZORBAX SB-C18（250.0 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以流动相A[乙腈-水-磷酸（140∶860∶1）]和流动相B[乙腈-水-磷酸（250∶750∶1）]进行梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温40℃,检测波长210 nm,进样量20μL。结果 RP-HPLC法专属性强,重现性好,稳定性佳;有关物质在0.7098～23.6150μg/mL范围内与峰面积有良好的线性关系（r=0.9993）。结论 RP-HPLC法简单、准确、可靠,可用于测定注射用胸腺法新中有关物质的含量。     

高效液相色谱法测定复方妥英麻黄茶碱胶囊中苯妥英钠的含量

目的建立高效液相色谱法测定复方妥英麻黄茶碱胶囊中苯妥英钠的含量。方法采用Diamonsil钻石C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(50∶50)为流动相,检测波长为215 nm,流速为1.0ml/min,柱温设置为室温。结果 3批复方妥英麻黄茶碱胶囊及片剂的标示量为97.88%(20121202)、99.56%(20121203)、96.41%(20121204),102.9%(片剂)。结论本方法简便,结果准确可靠,可用于该制剂质量控制的有效方法。     

中药制剂致613例严重不良反应报告分析

目的:了解中药制剂致严重不良反应(ADR)发生的特点和规律,为临床合理使用中药制剂提供参考。方法:对2009-2012年河南省药品不良反应监测中心数据库中收集到的中药制剂613例严重ADR报告,分别按年度分布、患者性别与年龄、剂型、ADR发生时间、累及系统/器官等进行统计和分析。结果:中药制剂致严重ADR报告数呈逐年增加的趋势;45岁以上的患者398例,占64.93%;中药注射剂严重ADR发生率、严重程度远高于其他中药制剂;在30 min内发生的ADR 473例,占77.16%;ADR可累及多个系统/器官,主要临床表现为呼吸困难、胸闷、过敏性休克、皮疹等变态反应。结论:中药制剂ADR具有普遍性;应加强对中药制剂,特别是注射剂ADR的监测;继续深入开展中药注射剂安全性再评价工作,防止严重ADR重复发生。     

红景天制剂的研究进展

目的总结红景天在制剂方面的研究进展,为合理开发红景天提供参考。方法通过查阅大量近几年红景天在制剂方面的书籍、文献及专利,并结合本课题组的研究经验和研究现状,进行总结概述。结果红景天有效成分明确,新的制剂技术的发展能使其临床应用效果更加显著。结论虽然红景天新制剂品种众多,但是临床应用较少,对其主要有效成分红景天苷及酪醇进行深入地生物药剂学和药动学研究,对制剂的开发利用非常重要。     

治疗手足口病的常用口服中成药制剂

手足口病近年来在国内时有流行报告,而临床经验证明传统中医药治疗手足口病有显著疗效。为了充分继承和发挥祖国传统中医药的优势、丰富医学理论建设以及为中成药制剂治疗手足口病的临床实践提供参考,本文就用于治疗手足口病的常用口服中成药制剂及临床研究数据作一总结和介绍。     

6种医院制剂微生物限度检查方法适用性试验研究

目的 建立6种医院制剂微生物限度检查方法。方法 根据《中华人民共和国药典》2015年版四部通则1105、1106、1107具体规则作为检测依据。采用薄膜过滤法对供试品进行处理,对加菌顺序、冲洗量体积和供试液稀释级别进行摸索。结果 通过薄膜过滤法可消除供试品溶液的抑菌作用。需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数测定中6种供试品均可在供试液环节加菌,5种试验菌种的回收比值均达到0.5~2.0;控制菌测定中6种供试品采用薄膜过滤法,控制菌均可检出。结论 检查方法均符合《中华人民共和国药典》2015年版的要求,可用于药品质量控制检查工作。