马钱子碱与甘草次酸、甘草苷配伍后对大鼠肝脏CYP450的影响(英文)

马钱子碱每日低、中、高(3,15和60 mg·kg-1)剂量以及高剂量马钱子碱和甘草次酸(每日25 mg·kg-1)、甘草苷(每日20 mg·kg-1)配伍,分别对Wistar大鼠连续灌胃给药7天后,检测不同给药组对CYP3A、CYP1A2、CYP2E1和CYP2C的酶活性和mRNA表达的影响。与对照组相比,高剂量马钱子碱使CYP3A活性下降24.5%,CYP2C的活性下降34.6%,而使CYP2E1的活性提高了146.1%。另一方面,与高剂量组相比,甘草次酸配伍组使CYP2E1的活性降低了51.4%,CYP1A2的活性降低了33.5%;甘草苷配伍组使CYP2E1的活性降低了41.1%,CYP2C的活性降低了37.7%。实验结果表明,马钱子碱和甘草次酸、甘草苷配伍后,可以在一定程度上影响上述CYP450酶的mRNA表达和酶活性。因此推测配伍后甘草苷对马钱子碱所致CYP450酶异常变化的拮抗作用,以及甘草次酸对CYP2E1和CYP1A2活性的抑制作用,可能是甘草降低马钱子毒性的重要机制之一。     

HPLC法测定伸筋片中士的宁与马钱子碱的含量

目的采用高效液相色谱法测定伸筋片中士的宁与马钱子碱的含量。方法 C18色谱柱,流动相为乙腈-0.01 mol.L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol.L-1磷酸二氢钾等量混合溶液(用10%磷酸调节pH值2.8)(21∶79),检测波长为260 nm。结果士的宁进样量在0.064~0.320μg范围内呈良好的线性关系(r=0.998 8),平均加样回收率99.31%,RSD=0.57%(n=6),马钱子碱进样量在0.056~0.280μg范围内呈良好的线性关系(r=0.997 3),平均加样回收率99.35%,RSD=0.42%(n=6)。结论本方法简便、准确、重复性好,为建立样品含量限度提供依据。     

活血定痛酊的质量标准研究

目的:建立活血定痛酊的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中川芎、骨碎补、马钱子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂中乌头碱和阿魏酸进行含量测定。结果:TLC斑点清晰、分离度好、专属性强;乌头碱的进样量在0.18～1.08μg(r=0.9999)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率为97.17%,RSD=1.31%(n=9);阿魏酸检测浓度在5.2～15.7μg.mL-1(r=0.9998)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率为97.51%,RSD=1.40%(n=9)。结论:所建标准可用于活血定痛酊的质量控制。     

马钱子生物碱组分的提取和分离制备

目的建立马钱子生物碱组分的超声提取方法,研究其分离纯化工艺。方法以马钱子碱和士的宁含量为指标,采用均匀设计筛选马钱子生物碱的最佳超声提取工艺,并采用高速逆流色谱法分离其生物碱组分。结果最佳提取工艺为10倍量50%乙醇溶液(pH=5),在600 W功率下超声60 min;应用高速逆流色谱法,以正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(3∶5∶3∶5)为溶剂体系,分离得到纯度为94.1%的马钱子碱组分和纯度为92.5%的士的宁组分。结论本实验优选出的提取工艺稳定、经济、可行,高速逆流色谱适用于马钱子生物碱的分离纯化。     

用于关节腔注射的马钱子碱壳聚糖温敏凝胶的研究

利用壳聚糖-甘油-饱和硼砂溶液为主要材料构建一种用于关节腔注射、具有缓释作用的壳聚糖反相温敏水凝胶系统,并对其理化性质和生物相容性进行初步研究。以凝胶的形成和胶凝时间为指标,考察壳聚糖浓度、壳聚糖与甘油的比例、pH值等因素对水凝胶理化性质的影响,并对其体外释放行为、流变学、生物相容性等特性进行表征。温敏凝胶在常温下为溶胶态,当处于37℃时转变为凝胶态,并具有一定的缓释效果,生物相容性较高。     

马钱子的抗肿瘤作用

马钱子以番木鳖之名始载于<本草纲目>,李时珍释其名日:"状如马之连钱,故名马钱",传统上主要产于热带、亚热带地区,多为进口.后我国云南地区也引种栽培.具有通络止痛、散结消肿的之效,临床上多用于局部肿痛或痈疽初起,风湿痹痛,跌打损伤,痰核,麻木瘫痪等症状.     

配伍赤芍对马钱子LD50和镇痛作用的影响

目的通过动物实验,研究配伍赤芍马钱子的减毒增效作用。方法在确保马钱子炮制质量的前提下,阐明配伍不同剂量赤芍对马钱子的减毒和增效的作用。结果马钱子组、马芍A组、马芍B组、马芍C组中马钱子的LD50分别为311．53、336．90、396．28、508．16mg／kg,其减毒率分别为8．14％、27．20％、63．12％;配伍赤芍对马钱子具有减毒作用,赤芍剂量与减毒作用呈正相关。药效学实验表明配伍赤芍具有增强马钱子镇痛作用的趋势。结论配伍赤芍对马钱子具有减毒和增效作用,但增效作用不显著,赤芍有增强马钱子药效的趋势,二者具有协同作用。     

马钱子胶囊治疗膀胱逼尿肌收缩无力症

前列腺增生可引起膀胱逼肌收缩无力,随着逼尿肌收缩强度减弱,剩余尿量增多,严重者甚至出现尿潴留。患者经手术后膀胱逼尿肌功能恢复迟缓,需较长时间留置导尿。逼尿肌收缩无力症临床治疗比较困难,尤其是老年患者使用拟胆碱药物常有顾虑。我们于2006年～2007年用马钱子胶囊治疗逼尿肌收缩无力症8例,疗效良好,现报道如下。     

骨筋丸胶囊中毒性成分士的宁和马钱子碱的在线富集检测

目的 建立毛细管电泳场放大富集技术同时检测骨筋丸胶囊中有效毒性成分士的宁和马钱子碱的方法.方法 选择未涂渍弹性石英毛细管(50 μm×57 cm,有效分离长度50 cm)为分离通道,20 mmol/L醋酸钠(醋酸调pH 3.8)为运行缓冲溶液;运行电压20 kV;进样电压20 kV,进样时间25 s;在进样之前设定用水冲洗,压力为3.5 kPa,冲洗时间3 s;紫外检测波长260 nm.结果 该方法使士的宁和马钱子碱的检测灵敏度分别提高了600倍和400倍.士的宁在14.8～940.0 μg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),最低检测限为1.48 μg/L,平均回收率为98.5%,RSD为1.9%;马钱子碱在17.2～1090.0 μg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),最低检测限为2.58 μg/L,平均回收率为98.5%,RSD为1.8%.结论 本方法简便、快速、富集效率高,为骨筋丸胶囊生产过程中的质量控制及临床药物监测提供了一种新的、可靠的分析手段.     

反相高效液相色谱法测定马钱子不同炮制品中士的宁含量

目的用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定马钱子不同炮制品中士的宁的含量。方法采用Hypersil GOLD C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-磷酸调pH=3的0．02mol／L十二烷基磺酸钠溶液（46：54）,检测波长为260nm。结果用醋酸炮制法制得的样品中士的宁含量较低。结论用RP—HPLC法测定马钱子不同炮制品中士的宁的含量精确、简单、重现性好。