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21.
目的 以市售的尼美舒利普通片为参比制剂 ,评价自制尼美舒利直肠栓的生物利用度和生物等效性。方法 采用随机交叉分组实验设计 ,5只新西兰家兔分别给予剂量 5 0 mg.kg- 1 的尼美舒利栓和普通片剂 ,栓剂直肠给药 ,片剂口服 ;按设计采集 2 4h内动态血标本 ;以 HPLC法测定血浆药物浓度 ;以二室模型计算两种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度。结果 参比制剂和受试制剂的 Tmax 分别为 ( 6.96± 1 .69) h和( 2 .0 3± 1 .0 7) h,Cmax 分别为 ( 65 .5 1± 2 8.0 9) mg.L- 1和 ( 65 .99± 1 2 .1 3 ) mg.L- 1 ,AUC0 - inf 分别为 ( 5 1 9.3 4±1 5 1 .0 5 ) mg.h.L- 1和 ( 4 40 .1 2± 72 .89) mg.h.L- 1 ,t1 / 2α分别为 ( 0 .63± 0 .1 3 ) h和 ( 2 .2 9± 0 .82 ) h,t1 / 2β分别为( 1 .72± 0 .95 ) h和 ( 1 .76± 0 .2 1 ) h,MRT分别为 ( 9.0 0± 1 .1 6) h和 ( 6.2 4± 0 .62 ) h,滞后时间分别为 ( 5 .42±1 .63 ) h和 ( 0 .0 7± 0 .0 9) h,以市售 NIM普通片为参比制剂 ,NIM直肠栓的相对生物利用度为 84.75 %。结论 统计结果显示 ,各主要药动学参数均有显著性差异。尼美舒利栓具有明显的速释特征 ,与尼美舒利普通片生物不等效。 相似文献
22.
目的 :建立用紫外分光光度法测定尼美舒利栓中尼美舒利的含量。方法 :用不同的有机溶剂萃取尼美舒利栓中的基质 ,用紫外分光光度法测定尼美舒利的含量。结果 :用正己烷作为萃取剂。用紫外分光光度法测定尼美舒利栓的含量 ,标准曲线线性好尼美舒利线性范围为 3~ 15 μg·ml-1(r =0 .9999)、回收率较好 (98.3% )。结论 :用紫外分光光度法测定尼美舒利栓剂的含量 ,方法简便、快速、结果准确 ,可作为尼美舒利含量测定的方法。 相似文献
23.
王顺文 《中华实用中西医杂志》2004,17(24):3796-3797
目的:研究特异性COX-2抑制剂尼美舒利对食管癌细胞株ECa109端粒酶活性和凋亡的影响,为特异性COX-2抑制剂运用于食管癌的防治提供新的理论依据。方法:采用人食管癌细胞株ECa109作为研究对象,体外药物敏感实验(MTT)检测不同浓度和作用时间的尼美舒利对细胞的增殖抑制效应和凋亡的影响,用PCR-ELSIA半定量法检测细胞端粒酶活性。结果:尼美舒利对人食管癌细胞株的杀伤率和诱导细胞产生凋亡的强弱具有时间和计量依赖性,同时能显著抑制细胞的端粒酶活性,并呈计量依赖关系。结论:尼美舒利能抑制食管癌细胞株ECa109的端粒酶活性,从而促进细胞凋亡,产生抗肿瘤的作用。 相似文献
24.
尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用的中枢成分 总被引:2,自引:0,他引:2
张莉静 《国外医学(药学分册)》2004,31(1):24-26
大鼠甩尾和福尔马林实验均显示尼美舒利有明显的镇痛作用。此外,在这些模型上尼美舒利也能有效地拮抗硝酸甘油引起的痛觉过敏,分别给硝酸甘油或加用尼美舒利治疗的大鼠,用免疫细胞化学侦检标记神经元激活的Fos蛋白,发现尼美舒利对硝酸甘油激活的大部分脑神经核有明显的拮抗作用,表明尼美舒利的镇痛与抗痛觉过敏作用部分是中枢性的。 相似文献
25.
26.
27.
提高尼美舒利片溶出度的工艺研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:筛选尼美舒利片的最佳处方工艺,提高其溶出度.方法:考察粘合剂浓度、研磨时间、压片力对尼美舒利片溶出度的影响.结果:按照筛选的最佳处方工艺制备的尼美舒利片溶出度大为改善,符合药典标准.结论:该方法处方合理,工艺简单,适合于工厂化生产的要求. 相似文献
28.
尼美舒利治疗类风湿关节炎的临床研究 总被引:9,自引:0,他引:9
目的 研究新型非甾体类抗炎药尼美舒利治疗类风湿关节炎 (rheumatoidarthritis,RA)的疗效及安全性。方法 在全国范围内组织了开放性、多中心临床试验 ,采用随机试验方法 ,研究了尼美舒利对 6 4 6例RA病人的疗效、耐受性及不良反应。尼美舒利口服 1 0 0mg ,1d 2次 ,疗程为 4wk ,其中30 2例病人连用 8wk。结果 4wk时治疗 6 4 6例RA病人的总有效率为 84 2 1 % ,8wk时治疗 30 2例病人的总有效率为94 70 %。 4wk时 6 4 6例中不良反应发生率为 1 7 4 9% ,其中 ,2例为重度不良反应 ,1 4例为中度不良反应 ,其余为轻度。 8wk时 30 2例中不良反应发生率为 1 8 5 4 % ,其中 7例为中度不良反应 ,余为轻度。结论 尼美舒利治疗RA疗效明显且安全性较好。 相似文献
29.
目的探讨舒利迭联合沐舒坦治疗稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)的临床疗效。方法将80例COPD患者按随机数字表法分为治疗组和对照组,每组40例。治疗组和对照组均给予解痉、平喘、吸氧、抗感染等对症治疗,对照组加用沐舒坦行雾化吸入治疗,治疗组则在对照组治疗的基础上再加用舒利迭;两组均在治疗前及治疗4周后进行肺功能检测,并评价临床症状及体征改善情况。结果治疗组和对照组在治疗期间均无严重不良反应,两组总有效率分别为93.3%、73.3%,差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗4周后FEV1、FEV1/FVC以及FEV1占预计值的百分比均较治疗前得到显著改善,且治疗组各个指标的改善情况更为显著,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论吸入舒利迭联合沐舒坦雾化治疗COPD疗效满意,可有效改善患者的临床症状和肺功能,有利于患者生活质量的提高。 相似文献
30.
目的探讨老年中重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)临床治疗中运用舒利迭吸入法对肺功能的影响。方法选择2012年5月—2013年4月间我院收治的老年中重度COPD住院患者106例,随机分为2组:舒利迭组(53例)及对照组(53例)。对照组予以常规治疗;舒利迭组在常规组基础上予以舒利迭吸入治疗,2组疗程均为3个月。对2组治疗后肺功能及相关血气指标改善情况加以观察分析。结果经3个月的治疗后,舒利迭组患者肺功能指标FEV1、FEV1/FVC、FEV1/预计值和相关血气指标PaCO2、PaO2分别为(1.85±0.33)L、(60.80±5.62)%、(58.65±2.31)%、(40.53±4.24)mm Hg及(74.90±6.82)mm Hg;而对照组分别为(1.69±0.22)L、(55.70±3.46)%、(53.81±4.80)%、(48.68±4.91)mm Hg及(65.35±6.49)mm Hg,2组比较差异具统计学意义(P<0.05)。结论采用舒利迭治疗老年中重度COPD可明显改善其临床症状,有效提高患者肺功能,具有较高的推广价值。 相似文献