大鼠肝微粒体中芬氟拉明对映体氧化代谢的立体选择性研究

目的建立大鼠肝微粒体孵育液中l-和d-芬氟拉明的对映体选择性测定的方法,并用于研究芬氟拉明Ⅰ相代谢的立体选择性。方法将dl-芬氟拉明与大鼠肝微粒体孵育后,采用柱前衍生化毛细管气相色谱-氢火焰离子化检测法进行对映体的分离,测定时间反应曲线和酶动力学参数。结果单个对映体的线性范围是1~50μg/mL;l-和d-芬氟拉明的方法平均回收率分别为92.4%和95.5%,检测限和定量限分别为0.1μg/mL和1.0μg/mL,方法精密度为RSD<10%(n=6)。l-和d-芬氟拉明的Km,Vm ax,C lint值分别为(0.15±0.01)和(0.27±0.02)μmol.mL-1,(4.99±0.52)和(9.53±0.87)nmol.g-1.m in-1,(33.3±3.0)和(35.3±3.1)mL.m in-1.g(蛋白)-1。结论方法准确可靠,已用于l-和d-芬氟拉明在大鼠肝微粒体孵育液中的代谢及其动力学研究;结果表明,芬氟拉明在大鼠的Ⅰ相代谢具有对映体选择性。     

梨状肌综合征35例治疗体会

因臀部深层梨状肌损伤引起腰痛及坐骨神经痛临床并不少见，笔者自1998年至2002年用普鲁卡因加曲安奈德局部注射治疗梨状肌综合征35例，效果满意。报告如下。     

前体对纳他霉素生物合成的影响

研究如何通过加入前体来提高生物合成纳他霉素的产量，进行了前体种类选择、前体加入量及加入时间的优化实验，结果表明，丙酸钠是比乙酸钠、丁酸钠、正丙醇更佳的纳他霉素合成前体，乙醇及正丁醇对纳他霉素生物合成无明显促进作用；在发酵24h时向发酵培养基中添加0．6％的丙酸钠．纳他霉素产量达3014．43mg／L，与不添加前体相比提高了185.8％，具有较好的工业应用价值。     

以组织蛋白酶K为靶点的新药筛选

组织蛋白酶K(cathepsin K)是半胱氨酸蛋白酶家族的成员，它和组织蛋白酶S、L和B有很高的同源性。人类破骨细胞中大量选择性表达组织蛋白酶K，并已证明组织蛋白酶K是参与骨胶原降解的主要酶，在骨代谢中起很大的作用，为此，组织蛋白酶K已成为治疗骨质疏松症的重要分子靶标。近年来对组织蛋白酶K的结构与功能的研究，以及以该酶为靶点的抗骨质疏松新药筛选研究已成为新药研究领域的一个热点。本文就组织蛋白酶K在骨代谢中的作用以及组织蛋白酶K抑制剂筛选模型的研究进展进行综述。     

侧链前体3,3-二甲基丙烯酸对梅岭霉素生物合成的影响

研究梅岭霉素发酵过程中添加其主要组分MB1所拥有的侧链前体-3，3-二甲基丙烯酸，使MB1效价及其在总组分中的比例得到大幅度提高，达到提高产量并控制组分的目的。本文还对侧链前体的添加方式、添加时间以及添加浓度进行了优化。结果显示，0h时添加6mmol／L的侧链前体其产量最高，MB1效价比对照高出43％，其在总组分中的比例达到了52.7％。     

黄姜的生态分布及化学成分研究进展

黄姜Dioscorea Zingiberensis C．H．Wright学名为盾叶薯蓣，是薯蓣科多年生植物，为我国特有种，也是世界上薯蓣皂苷元含量最高的物种。其根茎中薯蓣皂苷元(disogenin)的含量为1．1％～16．15％，是合成甾体激素类药物和甾体避孕药的重要医药化工原料。黄姜以根状茎入药，中医学认为，其性味甘、苦、凉，具有祛湿、清热解毒之功效，民间广泛用于治疗皮肤急性化脓性感染、软组织损伤、蜂蜇、虫咬及各种外科炎症。根状茎还有强身壮骨的作用。     

格拉司琼预防化疗药物所致胃肠反应的临床观察

盐酸格拉司琼（granisetron hydrochloride and glucose injection,商品名：比立）为新一代强效、高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体拮抗剂.2002年进入临床以来,对预防和治疗化疗药物引起的恶心、呕吐取得了良好的疗效.本文总结2003年6月至2004年9月共84例患者对化疗药物（顺铂或阿霉素）所致胃肠反应使用比立的疗效,并与昂丹司琼比较,观察两药对止吐的疗效和不良反应,报告如下.     

Ⅲ型肩锁关节脱位115例手术治疗体会

目的评估四种手术方法治疗肩锁关节脱位的疗效，探讨如何改进手术技巧以提高手术疗效。方法采用双克氏针钢丝张力带固定、Dewar手术、锁骨钩钢板内固定、阔筋膜肌腱和碳纤维捆绑带修复重建喙锁韧带四种方法治疗AllmanⅢ型肩锁关节脱位患者共120例；其中有5例出现术中并发症。结果115例获得随访，平均随访时间4年1个月，根据Karlsson的疗效标准：双克氏针钢丝张力带固定组优良率75．6％，Dewar手术组优良率93．9％，锁骨钩钢板内固定组优良率96．7％，自体肌腱和碳纤维捆绑带固定组优良率85．7％，术后有14例出现并发症。结论锁骨钩钢板内固定和。Dewar术式是治疗肩锁关节脱位的较好选择，手术要根据病例选择合适的术式，还要注意术中的操作技巧和良好的术后管理。     

桩核冠修复138例临床体会

桩核冠是使经过完善根管治疗的残根残冠得以长期保存的一种常用修复方法。它是利用金属桩插入根管内以获得固位的一种冠修复体。它以其固位好，修复牙冠比较美观而在临床上得到广泛应用。桩核冠是由桩核和外冠两个部分组成。桩核的固位由插入根管内的金属桩获得，而与桩一体的核则形成外管的预备体大部分外形。外冠可选用非贵金属烤瓷全冠、贵金属烤瓷全冠、金沉积冠、全瓷冠。     

磁性附着体的临床应用

磁性附着体是由一对异极磁体组成的辅助修复体固位的装置，其基本构成为磁体和衔铁。磁性附着体由于操作简单，固位力强，不传递侧向力，有利于基牙的健康，在临床上的应用趋于广泛，并取得良好的治疗效果。磁性附着体的研究始于20世纪30年代，由于磁性材料所共有的一些缺陷无法满足口腔修复的需要，因此如何克服磁性材料的缺陷，使之适应口腔修复的需要是磁性附着体研究的重要方向。