绿斑本质的分析研究

目的：绿斑的本质难以揭示,普遍认为钎料是绿斑形成的根源,但相悖于其成因之理,它不溶于水。 条件：试制生物小试样的条件因陋就简,采用空气炉中冶炼的合金雾化的金属小球和最简单的钎焊模式。 分析：抓住绿斑的特性,即绿色小斑点有腐蚀性,根据金属小球中有黑色细小颗粒炉渣,在钎焊温度下,对熔化的Ni基粉末钎料其表面上微小区域中发生偏析的纯Ni产生化学反应的结果,生成NiCl2。植入术后形成NiCl2•6H2O,是绿斑形成的机制。只要工艺措施予以改变,绿斑就会永远消失。 结论：使用粉末Ni基钎料+金属小球中夹杂氯化物小而黑的炉渣会产生绿斑,其他任何的条件下不会产生绿斑。 关键词：绿斑;钎料;金属小球;腐蚀性;钎焊;炉渣;氯化物     

乙烯基卤化物和偕二卤化物的制备

在氩气流中，亚磷酸三苯酯于无水二氯甲烷中，冷至-20℃，通氯气，至溶液呈亮黄色，加少许亚磷酸三苯酯使溶液褪至无色，制得TPPCl2。然后加入无水三乙胺和酮室温搅拌18h再回流2h，可得乙烯基氯化物12例收率76％～96％。如底物改酮为醛，可得偕二卤化物，3例收率75％～93％。以相似的方法，可制备溴化物。     

7-(4-氯苄基)-7,8,13,13a-四氢小檗碱氯化物在犬体内的药代动力学和药效学

以 QT校正 ( QTc)延长百分率为效应指标 ,用药代动力学 -药效学 ( PK- PD)结合模型对家犬 iv1 .0 ,2 .0 mg· kg-1的 7- ( 4 -氯苄基 ) - 7,8,1 3,1 3a-四氢小檗碱氯化物 ( CPU860 1 7)后在体内的处置和效应作定量分析 .给家犬 iv CPU860 1 7后的血药浓度经时过程符合二房室模型 ,药物的效应与效应室浓度之间的关系符合 S形 Emax模型 .CPU860 1 7的 PK- PD性质在所用剂量范围内均为非剂量依赖性 .     

Comparative study on pharmacological effects of DM-phencynonate hydrochloride and its optical isomers

AIM: The 3-azabicyclo(3,3,1)nonanyl-9-alpha-yl-alpha-cyclopentyl-alpha-phenyl-alpha-glycolate (DM-phencynonate hydrochloride, DMCPG) is a demethylated metabolite of 3-methyl-3-azabicyclo(3,3,1)nonanyl-9-alpha-yl-alpha-cyclopentyl-alpha-phenyl-alpha-glycolate (phencynonate hydrochloride, CPG). (+/-)DMCPG had one chiral center and two enantiomers [R(-) and S(+)DMCPG]. Here we carried out a comparative study of the pharmacological profiles of these optical isomers. METHODS: Affinity and relative efficacy were tested using a radioligand-binding assay with muscarinic acetylcholine receptors from the rat cerebral cortex. Pharmacological activity was assessed in three individual experiments: (1) potentiating the effect of a sub-threshold hypnotic dose of sodium pentobarbital; (2) inhibiting oxotremorine-induced salivation; and (3) inhibiting the contractile response to carbachol. RESULTS: In the competitive binding assay, R(-)DMCPG (K(i)=763.75 nmol/L) was 4- and 2-fold more potent than (+/-)DMCPG (K(i)=3186 nmol/L) and S(+)DMCPG (K(i)=1699 nmol/L) in inhibiting the binding of [(3)H]QNB. The R(-) and S (+) configurations showed positive cooperation (n(H)>1) with the muscarinic receptor, whereas (+/-)DMCPG had a negative cooperation (n(H)<1) relationship with the muscarinic receptor in a radio-binding assay. Both the R(-) and S(+) configurations could potentiate the effect of sub-threshold hypnotic dose of sodium pentobarbital in a dose-dependent manner (the ED(50) values were 2.53 and 18.65 mg/kg, respectively), but (+/-)DMCPG did not display significant central depressant effects at doses from 10 to 29.15 mg/kg (P>0.05). (+/-)DMCPG and its optical isomers suppressed the guinea pig ileum contractile response to carbachol. The IC(50) values were 7.78 x 10(-9), 1.88 x 10(-7), and 1.038 x 10(-7) nmol/L, respectively. In the anti-salivation study, (+/-)DMCPG and its enantiomers depressed oxotremorine- induced salivation in a dose-dependent manner, and the order of potency was R(-)DMCPG (ED(50)=0.44 mg/kg) > (+/-)DMCPG (ED(50)=2.88 mg/kg) >S(+)DMCPG (ED(50)=5.05 mg/kg). CONCLUSION: (+/-)DMCPG and its optical isomers have differences in their pharmacological potencies as anticholinergic agents, and the R(-) configuration is more active than the S(+) configuration.     

Increased salt sensitivity induced by sensory denervation： role of superoxide

AIM:Totestthehypothesisthatproductionofsuperoxideinmesentericresistancearteriesisincreasedandcon-tributestothedevelopmentofhypertensioninducedbysensorydenervationplushighsaltintake.METHODS:NewbornWistarratsweregivencapsaicin50mg/kgsconthe1stand2nddoflife.Afterweaning,maleratsweregroupedasfollowsandtreatedfor3weekswith:capsaicinpretreatmentplusnormalsodiumdiet(0.5%,CAP-NS),CAPplushighsodiumdiet(4%,CAP-HS),controlplusNS(CON-NS),orCON-HS.Bothtail-cuffsystolicbloodpressureandmeanarte…     

某县不同地质构造井水总硬度等指标的检测

为保障生活饮用水卫生安全，提高生活饮用水卫生质量，我们于2002年对三台县不同地质构造井水中总硬度等指标进行了调查。现将结果报告如下.     

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成及其扩张冠状动脉活性的研究

目的：合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其对猪冠状动脉的作用。方法：以氟哌啶醇为原料，分别与取代氯苄化合物回流下反应得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法研究目的化合物对KCl致猪冠状动脉收缩曲线的影响。结果：合成了7个新化合物（F1-F7）。生物活性实验表明：所有目的化合物均可使KCl致猪冠脉收缩曲线压低。其中F7表现出强的扩张冠脉的活性。结论：N-取代苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物的扩血管活性与化学结构有着密切的关系，分子中哌啶环苄基苯环上取代基的不同和取代位置直接影响化合物的扩血管活性。     

抑制氯通道阻抑鼻咽癌细胞周期和细胞增殖

目的:研究Cl^-通道在鼻咽癌细胞调节性容积回缩(RVD)、增殖及细胞周期分布中的作用。方法:活细胞图像分析低分化鼻咽癌细胞(CNE－2Z)RVD,用台盼蓝拒染法检测细胞存活率,MTT法检测细胞增殖能力。用流式细胞仪测定细胞周期不同时相细胞百分率。结果:Cl^-通道抑制剂硝基苯丙胺基苯甲酸(NPPB)剂量依赖性抑制RVD和细胞增殖,100μmol/LNPPB明显阻抑细胞周期进程,使细胞停滞于G₁期,G₁期细胞百分率从54%提高到71%,但对细胞存活率没有显著性影响。结论:阻抑Cl^-通道可阻滞细胞于G₁期而抑制细胞增殖。提示Cl^-通道和RVD的激活是促进细胞从G₁期进入S期和维持增殖所必需的因素。     

Cl-通道活动对自发性高血压大鼠血管张力的影响

目的：观察自发性高血压大鼠(SHR)血管平滑肌细胞Ca2+激活Cl-通道［ICl（Ca）］的活动。 方法： 测定离体肠系膜血管床灌注压和离体尾动脉肌条血管张力, 以其对去甲肾上腺素(NE)收缩反应的变化作为舒缩活动的指标。 结果： （1）SHR肠系膜动脉和尾动脉对NE收缩反应显著大于Wistar大鼠。（2）硝呋咪酸可显著抑制NE诱发的肠系膜动脉和尾动脉收缩反应，并具有浓度依赖性，SHR肠系膜动脉和尾动脉收缩活动受硝呋咪酸的抑制程度明显小于Wistar大鼠。（3）SHR肠系膜动脉对低氯缓冲液的反应显著大于Wistar大鼠。 结论： SHR肠系膜动脉和尾动脉血管平滑肌的Ca2+激活Cl-通道的活动增强，并导致血管对NE的反应性增高。这可能是在高血压的发生过程中引起和维持较高血管张力和外周血流阻力的因素之一。