6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED50值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

过氧化物酶体增殖物激活受体γ与甲状腺相关性眼病

甲状腺相关性眼病是一种自身免疫性疾病,多伴甲状腺功能异常,其症状和体征主要是由于眼外肌增粗及眼眶脂肪容积增加引起眶内容物增加所致,而后者可能起更为主要的作用.过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma, PPARγ)参与眶内脂肪细胞分化代谢、眶内炎症反应等过程,被认为与甲状腺相关性眼病有关,其激动剂噻唑烷二酮类药物对眶内成纤维细胞脂肪化起重要作用,而PPARγ拮抗剂则可抑制脂肪细胞的形成,从而为甲状腺相关性眼病的治疗提出了新的构想.     

白木香中色酮类化合物的形成

瑞香科植物白木香是我国生产沉香的唯一植物资源。沉香是我国、日本、印度及其它东南亚国家的传统名贵药材和天然香料。沉香是由于白木香木材组织受伤或感染真菌后形成的。 1 976年 ,华南植物研究所发现黄绿墨耳真菌感染白木香木材伤口后能加速沉香的形成 [1]。在沉香中存在两种主要的成分 ,倍半萜类化合物和色酮类化合物。沉香的品质主要由这两类化合物决定。本文采用 HPLC法检测色酮类化合物 ,探讨白木香受真菌感染后 ,色酮类化合物的形成规律 ,为进一步研究色酮类化合物在白木香中的生物合成提供理论依据。并为评价沉香药材的品质提供…     

司帕沙星的抗结核作用（附30例报告）

司帕沙星是一种新型的氟喹喏酮类药物，由于该药的抗菌作用强，生物半衰期长，服用方便，副作用小而在临床广泛应用。现就该药对我院1999.5～2000．9月间收治的30例结核病人的治疗情况分析如下。     

口服降血糖药物的评价与合理选用

1口服降血糖药物的分类目前在临床上应用的口服降血糖药物可分为三大类:⑴促胰岛素分泌剂;⑵胰岛素增敏剂;⑶葡萄糖吸收抑制剂。     

PPAR与胰岛素抵抗

PPAR即过氧化物酶体增殖物激活受体 ,是核受体超家族成员之一 ,它可以促进脂肪细胞分化 ,在脂肪代谢中起重要作用。近年来随着对胰岛素增敏剂噻唑烷二酮 (TZD)类药物作用机制的深入研究 ,发现PPARγ是该类药物的主要功能受体 ,于是展开了对于PPAR与胰岛素抵抗之间关系的研究。TZD类药物激活PPARγ ,可以改善胰岛素抵抗 ,而在基因敲除的PPARγ+ / -中 ,却发现胰岛素敏感性增加。所以 ,PPAR激活与改善胰岛素抵抗之间不是简单的正相关关系。对二者关系的进一步明确 ,对于以PPAR为靶点寻找更加有效安全的治疗Ⅱ型糖尿病药物具有关键意义     

噻唑烷二酮类药物在糖尿病达标治疗中的应用

英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS) 发现,在接受磺脲类药物治疗的糖尿病患者中,每年约有5%-10%的患者出现磺脲类药物的继发性失效(SF),近60% 的患者在6年内需接受胰岛素治疗或联合治疗。临床上常用的胰岛素促分泌剂如磺脲类药物可刺激胰岛素分泌,增加含有胰岛自身抗原的分泌颗粒的释放, 可能会促进胰岛细胞衰竭。虽然,胰岛     

盐酸吡格列酮对大鼠高脂饮食性脂肪肝的预防和治疗作用

目的:观察吡格列酮对大鼠高脂饮食性脂肪肝的预防和治疗作用,并对其预防和治疗的效果进行比较。方法:实验于2005-01/07在河南省实验动物中心和河南省肿瘤病理重点实验室进行。取36只SD大鼠单纯随机分为2个系列6组:①预防系列分为10周处死正常组(n=6)、10周处死模型组(n=6)和吡格列酮预防组(n=7)3个组,10周处死正常组给予标准饲料,其他2组给予高脂饮食(标准饲料的基础上加13%的猪油、2%的胆固醇),饲养3周时吡格列酮预防组给予盐酸吡格列酮(杭州中美华东制药有限公司生产)20mg/(kg·d)灌胃,其他2组等量蒸馏水灌胃,饲养10周均处死。②治疗系列分为17周处死正常组(n=5)、17周处死模型组(n=5)和吡格列酮治疗组(n=7)3个组,17周处死正常组给予标准饲料,其他2组给予高脂饮食,饲养10周时吡格列酮治疗组给予盐酸吡格列酮20mg/(kg·d)灌胃,其他2组等量蒸馏水灌胃,饲养17周均处死。观测各组动物终末体质量、血清转氨酶、血脂、血糖、胰岛素、肝内脂质含量及病理组织学改变。结果:32只大鼠进入结果分析。①预防系列组结果:吡格列酮预防组肝指数(肝质量/体质量)、血清和肝脏三酰甘油、HOMA胰岛素抵抗指数和肝脂变程度均显著低于10周处死模型组(P<0.01或P<0.05),与10周处死正常组比较差异不显著(P>0.05)。三组之间血清及肝内胆固醇浓度比较差异不显著(P>0.05)。②治疗系列组结果:吡格列酮治疗组肝指数、血清转氨酶、胰岛素、三酰甘油、肝脏三酰甘油、HOMA胰岛素抵抗指数和肝脂变程度均明显低于17周处死模型组(P<0.01或0.05),但与17周处死正常组比较仍有显著差异(P<0.01或P<0.05)。吡格列酮治疗组和17周处死模型组血清及肝内总胆固醇浓度高于17周处死正常组(P<0.01),但前2组间比较差异不显著(P>0.05)。结论:吡格列酮通过降脂和改善胰岛素敏感性,具有预防和治疗大鼠高脂饮食性脂肪肝的作用,但早期预防效果更佳。     

氟喹酮类抗菌药—氟嗪酸

氟嗪酸(ofloxacin)为氟喹酮类药物,1981年由日本首先合成,商品名称为泰利必妥(Tarivid)。氟嗪酸由于喹酮环上附有噁嗪环,故其水溶性比其它氟喹酮类药高10倍以上,由于有氟原子,对菌体膜的通透性增加,N-甲氧哌嗪环则使其脂溶性增强,抗厌氧菌和需氧革兰阳性菌的活性大为提高。