吡格列酮对急性坏死性胰腺炎大鼠胰腺细胞凋亡的作用

目的 探讨吡格列酮在重症急性胰腺炎发病机制中与凋亡激活的关系.方法 将80只SD大鼠按随机表法分为急性坏死性胰腺炎组（ANP组）、假手术组、二甲基亚砜溶剂对照组（DMSO组）、吡格列酮干预组（吡格列酮组）,每组20只.采用胰胆管逆行注射5％牛磺胆酸钠1 ml/kg体质量的方法制作ANP模型,吡格列酮组在造模前30 min腹腔注射吡格列酮40 mg/kg体质量.术后1、3、6、12 h分批处死大鼠,收集胰腺组织.采用常规HE染色进行胰腺组织病理评分,采用TUNEL染色方法检测大鼠胰腺细胞凋亡,免疫组化法和蛋白质印迹法检测胰腺组织PPARγ的表达变化,同时检测胰腺组织caspase3的表达变化.结果 吡格列酮干预后大鼠胰腺组织病理损伤较ANP组大鼠有所减轻,差异有统计学意义（P＜0.05）.吡格列酮组胰腺组织PPARγ表达水平为2.69 ±0.46,显著高于ANP组的0.75 ±0.05,差异有统计学意义（P＜0.05）.吡格列酮3h组大鼠胰腺细胞凋亡指数为8.35 ±0.95,显著高于同时点ANP组的4.37±1.22;caspase 3的活性为9.24±1.78,显著高于ANP组的5.04±0.86,差异均有统计学意义（P值均＜0.05）.结论 吡格列酮干预后大鼠胰腺炎症减轻,PPARγ和caspase 3表达升高,胰腺细胞凋亡率升高.     

2-取代-1-正丁基-5-苯基-3-吡唑烷酮类化合物抗惊厥作用的研究

研究了５个２取代１正丁基５苯基３吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用．药理实验结果表明，５个化合物均有较好的抗惊厥活性，其中２肉桂酰基１正丁基５苯基３吡唑烷酮的抗惊厥作用最强，最大电惊厥半数有效剂量为１０．７ｍｇ／ｋｇ．     

喹诺酮类滴眼剂在细菌性眼感染中的应用

第三代喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、疗效高、毒性低、疗程短、细菌不易产生耐药性和交叉耐药性等特点,不少学者将其制成滴眼剂用于细菌性眼感染的治疗,均取得十分满意的疗效。 1 诺氟沙星滴眼液 诺氟沙星(norfloxacin,NFLX)对G~-杆菌具有高度活性,柏干荣,韦宏通过对其溶解度、稳定性、抗菌效果的研究,确定了诺氟沙星滴眼液的主药含量为0.3％及其余配方与工艺。 2 依诺沙星滴眼液 张明昌,魏厚仁的临床研究表明,0.3％依诺沙星(enoxacin)滴眼液抗菌谱广,抗菌活性高,对急性细菌性结膜炎、角膜炎的有效率分别为90.9％及92.3％,其细菌药敏试验及最低抑菌浓度的测定均显示优于0.5％卡那霉素滴眼液。     

C反应蛋白在2型糖尿病中的作用及罗格列酮对其的影响

本文观察罗格列酮治疗前后C反应蛋白（CRP）水平的变化，以探讨罗格列酮在改善胰岛素抵抗（IR）的同时对CRP的影响。     

多囊卵巢综合征患者胰岛素抵抗的药物治疗进展

胰岛素抵抗在多囊卵巢综合征(PCOS)的病理生理中起着重要作用，是引起无排卵型不孕的重要原因，参与无排卵的病理发生过程；胰岛素增敏剂可改善机体的胰岛素抵抗，从而明显改善排卵和受孕。综述药物改善PCOS患者的胰岛素抵抗，调节受孕的治疗进展。     

淫羊藿属植物化学成分研究概况

综述了1996～2000年报道的淫羊藿属植物化学成分的研究进展，分别对黄酮类、酚苷类、苯乙醇苷类、色酮类成分的研究情况进行了介绍。     

6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊活性

GABA的合成类似物是开发新型抗惊剂和抗癫痫药物的新领域。由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α,β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化后。与GABA缩合,制备3-(N-GABA)-6-芳基哒嗪类及其分子内脱水产物3-(N-丁内酰胺)-6-芳基哒嗪类化合物。本文应用此法合成了17个上述苯代哒嗪的GABA衍生物,并初步测验了它们的抗惊(MES)活性。活性最强的是3-(N-GABA)-6-(2′,4′-二氯苯基)哒嗪(ED₅₀=21.05mg/kg)。     

6—取代苯基—4,5—二氢—3—（2H）—哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血…

共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。     

胰岛素抵抗治疗的新靶点

胰岛素抵抗是2型糖尿病发生和进展的驱动因素，又是引起代谢综合征导致，从而心血管并发症的核心。因此，针对胰岛素信号转导级联反应的各靶点，已经并不断开发出有实效和前景的各种药物，旨在提高胰岛素的牛物学效应。本文仅就见诸于文献的各类药物作一简介，包括老药的新发现和新观点，新药的有效性和局限性。     

2,3-苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性

２，３苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性季小慎梁晓天（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）在研究番荔枝酰胺全合成的过程中［１］，曾将乙酰化高丁香酸甲酯和香草醛在Ａｃ２Ｏ／ＺｎＣｌ２条件下作用，以期获得如下Ｋｎｏｅｖｅｎａ...