新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[11C]-羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[¹¹C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[¹¹C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[¹¹C]-丙酰氯。[¹¹C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[¹¹C]-羟甲芬太尼;[¹¹C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[¹¹C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1～14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[¹¹C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40～50min(EOB)。     

兰索拉唑、羟氨苄青霉素、克拉霉素三联疗法治疗消化性溃疡疗效观察

兰索拉唑是一种新型的质子泵抑制剂，具有较强的抑酸、止血、抑制反流症状的作用，而对于抗幽门螺杆菌(Hp)的作用，国内报道不多。本文将兰索拉唑、羟氨苄青霉素、克拉霉素三联疗法与中华医学会消化分会推荐的最佳抗Hp方案中的一种：与奥美拉唑、羟氨苄青霉素、克拉霉素三联疗法对比，发现兰索拉唑、羟氨苄青霉素、克拉霉素三联     

阿苯达唑不良反应85例分析

阿苯达唑片(肠虫清)广泛用于治疗蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫等感染所致的多种肠道寄生虫病。随着临床应用,有关肠虫清不良反应的报道逐渐增多。我们通过对1994～2006年国内中文医药期刊进行检索,发现肠虫清不良反应85例。现分析报告如下。1调查资料1.1调查方法通过关键词检索查阅1994～2006年有关肠虫清不良反应报告文献,按照药物不良反应判断标准,对所报道的临床资料进行核查。对资料较完整的病例进行分类统计,并对肠虫清所致不良反应进行回顾性分析。1.2结果在20种中文医药期刊中,检索到22篇有肠虫清不良反应的报道,共85例,其中男41例,…     

阿苯达唑脂质体中磷脂含量测定

目的：建立阿苯达唑脂质体中磷脂含量的测定方法。方法：利用可见分光光度法测定，检测波长485nm。结果：磷脂在0.01-0.1mg/ml浓度范围内呈现良好的线性关系（r=0.9993)。平均回收率为99.84%。结论：本方法灵敏，准确，简便，不受阿苯达唑共存的干扰，可用于本制剂的质量控制。     

丁螺环酮的精神科应用

苯二氮革类药物抗焦虑效果快，但易成瘾；丁螺环酮抗焦虑效果慢，但不易成瘾。本文拟对丁螺环酮的精神科应用进展做一讲座。     

钾通道开放剂降低血管平滑肌细胞内游离钙浓度(英文)

目的:研究PCO—Pin,Nic,Lem及RP对VMSC内[Ca~(2 )]_i的改变及其可能机制。方法:VSMC加入Fura-2 AM 2.5μmol·L~(-1)37℃下孵育50min,[Ca~(2 )]_i用荧光分光光度计检测。结果:4种PCO能较弱地抑制K~ 30 mmol·L~(-1)诱导的[Ca~(2 )]_i增加,但明显抑制ATP 0.1mmol·L~(-1)诱导的[Ca~(2 )]_i峰相及持续相增加,且呈剂量依赖性。格列苯脲完全阻断Pin,Lem及RP的作用,只部分抑制Nic的作用。无钙液中先给4种PCO,能显著抑制ATP诱导的[Ca~(2 )]_i峰相增加。结论:4种PCO均抑制ATP诱导的[Ca~(2 )]_i增加,此作用与减少细胞外钙内流及细胞内钙释放有关。     

裂解汽油在ZSM-5沸石上的芳构化

采用连续流动反应装置,考察了裂解汽油在HZSM-5与金属元素改性的HZSM-5上的芳构化反应,发现锌改性后提高了液体产物中芳烃的收率。为了克服裂解汽油中含硫含焦杂质的影响,提出了获取芳烃的有效工艺:蒸馏除焦-加氢预脱硫-氢气氛下芳构化反应-冷凝产物。用氨吸附的程序升温脱附法,将催化剂的酸性质与其催化芳构化作用进行关联,认为Zn改性后的HZSM-5催化剂具有较温和的酸中心,可能是其芳构化高活性与高选择性的原因。     

硝苯吡啶和泰胃美治疗消化性溃疡的疗效观察

硝苯吡啶和泰胃美治疗消化性溃疡的疗效观察华西医科大学附属第一医院（６１００４１）万仕琼，陈德珍，王一平临床资料一、将５２例病人分为硝苯吡啶组和泰胃美组；硝苯吡啶治疗组３０例，男２５例，女５例，平均年龄４８．１岁（２７～７８岁），球溃疡１８例，胃溃疡１...