依那普利和硝苯地平控释片对早期糖尿病肾病合并高血压的疗效比较

目的　观察依那普利和硝苯地平控释片对早期糖尿病肾病合并高血压患者血压及尿白蛋白排泄率 (UAER)的影响。方法　随机将 44例病人分为 2组 :依那普利组 (10 mg,2次 /d,2 2例 ) ;硝苯地平控释片组 (30 mg,1次 /d,2 2例 )。疗程 6个月 ,观察治疗前后血压及 UAER的变化。结果　两组治疗后均能明显降低血压 (P <0 .0 1)及 UAER,由 90 .2和 86 .0分别降至 6 7.4和70 .8,下降 2 9.1%和 2 3.5 % ,P值均 <0 .0 1,但两组比较差异无显著性 (P>0 .0 5 )。两组治疗后U AER下降幅度与收缩压、舒张压下降幅度之间比较无显著相关性 (P值均 >0 .0 5 )。结论　依那普利和硝苯地平控释片均能有效降低血压 ,减少尿蛋白的排泄 ,保护肾脏功能     

脑血管扩张剂—尼莫地平、硝苯吡啶和长春胺对大鼠及小鼠记忆障碍的改善作用

采用多次性训练的主动和被动迴避反应和水迷宫法,观察了尼莫地平、硝苯吡啶和长春胺对樟柳碱和戊巴比妥钠引起的大鼠和小鼠记忆障碍的改善作用。三种药物皆有不同程度的改善作用,其中尼莫地平的作用强度比硝苯吡啶和长春胺各大200和2,000倍。尼莫地平还可拮抗环己酰亚胺引起的记忆巩固不良,而其它两种药物则无此作用。长春胺对40%乙醇引起的小鼠记忆再现缺失有明显改善作用,其它两药则否。     

硝苯吡啶对无并发症的高血压病患者疗效观察

10例无并发症的高血压病患者于口服国产硝苯吡啶10mg 3次/d后第3d及1周检测血压及应用超声心动图检测左心功能。血压由21.5±3.4/12.4±1.4kPa(161.4±25.9/92.8±10.8mmHg)分别降至18.7±1.6/11.3±1.2kPa(139.8±11.8/84.6±9.4mmHg)、17.9±1.7/11.3±1.2kPa(134.2±12.7/84.6±8.7mmHg)(P均<0.01);平均动脉压由15.2±0.9kPa(114.2±7.7mmHg)分别降至13.9±0.9kPa(104.2±7.3mmHg)、13.6±0.8kPa(102.0±6.3mmHg)(P均<0.01),总外周阻力由1741.0±392.5dyn·s/cm⁵分别降至1514.0±175.5(P>0.05)及1263.1±237.6dyn·s/cm⁵(P<0.01)。舒张早期流速积分由7.2±1.3分别增至8.4±2.6及8.7±2.1((P均<0.05),舒张早期及心房收缩期峰值流速、心指数等指标亦有所改善。提示国产硝苯吡啶能有效持久降压并改善左心功能。     

硝苯吡啶水凝胶型骨架片剂的研制

根据水凝胶骨架释放机制,研制了硝苯吡啶溶蚀型骨架片剂A。其体外溶出行为符合一级动力学过程。体外环境如介质、桨速不影响其溶出行为。片剂A的体内血浓用气相色谱法测定,其体内配置状态以二室模型描述较为适宜,经计算机模型嵌合程序迭代处理求得动力学参数。生物等效性研究表明:片A与国外长效片B无显著差异,而与市售普通片C有显著差异。A相对于B和C的生物利用度分别为97.66%和281.80%。稳定性试验表明片剂A对光不稳定,温度、湿度对其基本无影响。薄膜包衣延缓了药物的光解。     

三七皂苷单体对高血压病人血小板功能的影响

目的:以硝苯地平及1{β[3-4-甲基苯丙氧基-甲氧苯]-1-H-盐酸咪唑}(SK&F96365)为对照,探讨三七皂苷单体人参皂苷-2A对血小板聚集功能的作用。方法:肘静脉采高血压病人血标本30份,正常人血标本30份,常规制备富含血小板血浆,分别用不同浓度的硝苯地平、SK&F96365、人参皂苷-2A孵育,以2μmol/L二磷腺苷为诱聚药,连续5次测定5分钟血小板的聚集率,以血小板最大聚集率(maximal platelet aggregation,PAGmax)为观察指标。结果:①高血压病人PAGmax为0.89±0.06,与正常人PAGmax0.68±0.07比较,差异有统计学意义(P<0.01);②两种浓度(10 μmol/L、20 μmol/L)的硝笨地平时正常人和高血压病人PAGmax均无影响;③4种浓度(2.5 μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L)的SK&F96365对高血压病组的PAGmax均有抑制作用(均为P<0.05);④4种浓度(2.5μmol/L、5μmol/L、10μ,mol/L、20 μmol/L)的人参皂苷-2A对高血压病组的PAGmax均有抑制作用(均为P<0.05);3种浓度(5 μmol/L、10 μmol/L、20 μmol/L)的人参皂苷-2A对正常组的PAGmax均有抑制作用(均为P<0.05)。结论:高血压病人血小板聚集功能明显高于正常人,血小板呈高反应状态,是血栓形成的重要因素之一;硝苯地平不能抑制血小板聚集;SK&F96365能抑制血小板的聚集功能;人参皂     

Nifedipine in hypertensive emergencies: A prospective study

Hypertensive emergencies usually present to the emergency department. Nifedipine was administered to 15 patients presenting to the emergency department with a diastolic blood pressure greater than 120 mm Hg with chest pain, shortness of breath, or focal neurological symptoms. Average blood pressure on entry was 215/134.9 mm Hg and decreased to 158/88 mm Hg over a two-hour period. No patient had any worsening of symptoms or suffered deleterious effects. All patients with pulmonary edema or chest pain noted prompt improvement in symptoms. One patient became hypotensive without clinical significance. Two patients failed to respond to nifedipine and were treated with nitroprusside. Nifedipine appears to be safe and effective in the management of hypertensive crises.     

硝苯地平治疗房室阻滞的观察

继在硝苯地平治疗病态窦房结综合征研究之后，又进行硝苯地平用于治疗房室传导阻滞（ＡＶＢ）的观察。观察对象共１４例（Ⅲ度及高度ＡＶＢ共１２例，Ⅱ度Ⅱ型ＡＶＢ２例）。其中１０例ＡＶＢ恢复窦性心律，症状消失，并维持稳定，判断为有效。另４例无效，但其中３例症状未再出现。本结果提示硝苯地平对ＡＶＢ似具一定治疗作用。     

L-型钙通道阻滞剂对心肌细胞钙稳态的影响

目的观察L-型钙通道阻滞对心肌细胞的影响。方法取SD大鼠颈部脱臼处死后浸入75%乙醇数秒,迅速开胸摘取心脏,置入盛有37℃预热的台氏液100ml的培养皿中。在超净工作台上用台式液清洗并修剪掉结缔组织,迅速行主动脉插管。将心脏悬挂于Langendroff灌流装置上,剪下心室并剪成约1mm3的组织块,放入37℃预热的含0.2mmol/L Ca2＋台氏液20ml的培养皿中,将心室在溶液中轻轻晃动以分散已解离的心室肌细胞。新分离的细胞在常温下放置1～2h后,用加样器取带少许细胞的原液放入试管中,加入指示剂,给予正常细胞外液灌流,测全细胞胞内钙瞬变作为前对照组;给予硝苯地平溶液灌流,测全细胞胞内钙瞬变作为实验组;给予正常细胞外液灌流,测全细胞胞内钙瞬变作为后对照组。结果不同浓度的硝苯地平对静息状态下心室肌细胞胞内钙信号的影响都不明显,仅10μmol/L硝苯地平可能使静息状态下心室肌细胞胞内钙水平轻微降低,更高浓度的硝苯地平的效果反而减弱。不同浓度的硝苯地平都能不同程度降低心室肌细胞胞内钙瞬变的峰值（P〈0.05）,5μmol/L硝苯地平的标准化值最低,降低心室肌细胞胞内钙瞬变峰值的效果比2μmol/L硝苯地平明显（P〈0.05）。但是10μmol/L硝苯地平、50μmol/L的硝苯地平的降低心室肌细胞胞内钙瞬变峰值的效果反而减弱。结论硝苯地平可以抑制大鼠心室肌细胞的电流。但是,硝苯地平对于静息状态下的心室肌细胞胞内钙信号的影响不明显,可能与硝苯地平只对去极化过程的ICa2＋、Ito和IK有抑制作用有关。     

硝苯地平缓释片治疗高血压76例疗效观察

目的:观察硝苯地平缓释片对高血压病的治疗效果。方法:回顾分析2006年6月至2009年12月应用硝苯地平缓释片治疗76例高血压患者的血压水平、心电图及肾功能的变化。结果:76例患者通过口服硝苯地平缓释片,根据卫生部颁布《药物临床研究指导原则》测定,硝苯地平缓释片对高血压病控制有效率92%,心电图显示下移的ST段有所恢复,倒置的T波变浅12例,有效率75%,合并心功能不全6例患者服药4周后,心功能明显改善者4例,改善者1例,1例无明显改善,有效率83.3%。结论:应用硝苯地平缓释片能够有效控制高血压患者血压水平,并有利于心肾功能的改善。     

氯沙坦联合硝苯地平控释片对老年性高血压左心室构型的作用

目的:评价氯沙坦联合硝苯地平控释片对老年性高血压左心室肥厚及构型的临床作用。方法:将72例高血压患者分成两组,Ⅰ组(n=39)给予氯沙坦联合硝苯地平控释片;Ⅱ组(n=33)单用硝苯地平控释片,两组均给药12周后,行24 h动态血压监测(24 h ABPM)和超声心动图检查。结果:两组24 h ABPM参数24 h平均收缩压(24 h SBP)、24 h平均舒张压(24 hDBP)、白昼平均收缩压(dSBP)、白昼平均舒张压(dDBP)、夜间平均收缩压(nSBP)、夜间平均舒张压(nDBP)和心脏彩色超声参数舒张期室间隔厚度(IVST)、左室相对室壁厚度(RWT)、左室重量指数(LVMI)用药后均较用药前有显著下降,但I组优于Ⅱ组(P<0.05)。结论:氯沙坦联合硝苯地平控释片在逆转高血压左室肥厚方面有协同作用,且左室构型中向心性重构是防止心肌损害加重的关键阶段。