穿心莲抗炎作用机制研究

穿心莲具有多种抗炎有效成分,以内酯为主要成分,其可通过多种途径发挥抗炎作用。其主要通过影响机体免疫系统,对一氧化氮和黏附分子表达的调节以及通过清除氧自由基,等发挥抗炎作用。本文综述了近年来穿心莲的抗炎作用机制的研究进展。     

穿心莲生长过程中内酯类成分的积累动态及其相关性研究

目的建立穿心莲药材中内酯类成分的HPLC测定方法,对穿心莲生长过程中内酯成分的积累动态进行研究,探讨内酯成分的积累与其他性状之间的相关性。方法以YileteODS C18柱(5μm,4.6mm×250mm);甲醇-水(18:82)为流动相,梯度洗脱,226nm为检测波长,进行穿心莲内酯类成分的HPLC分析,以spss13.0统计软件进行相关性评价。结果按照上述方法,对其中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行了定量分析,以SPSS13.0统计软件分析了穿心莲内酯类成分的含量之间及其与其他性状之间的相关性。通过分析,发现不同生长时期的穿心莲内酯含量变化较大,在初期增长最快,初花期(生长150d左右)达到最高,脱水穿心莲内酯含量的变化规律不明显,积累缓慢;相关性分析表明,穿心莲内酯的含量与叶片的数量、植株高度、乙醇浸出物、叶片干重和植株干重以及生长发育时期具有显著的相关性,而脱水穿心莲内酯与这些性状之间无明显的相关性。结论穿心莲内酯类成分的HPLC分析方法分离度好、准确性高,适宜于穿心莲药材的内酯类成分的含量测定。     

密度、磷、氮对穿心莲产量和质量的影响

目的研究密度、磷、氮对穿心莲产量和质量的影响。方法田间随机区组设计,高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯量。结果密度对穿心莲的株高、鲜质量、干质量、脱水穿心莲内酯的量有极显著影响;磷肥对穿心莲内酯量、脱水穿心莲内酯的量、内酯总量等质量性状及经济产量有极显著影响;氮肥对穿心莲的干质量、穿心莲内酯的量、脱水穿心莲内酯的量、内酯总量的经济产量有显著或极显著影响;磷肥,磷、氮互作对经济产量影响较大;鲜质量与干质量间相关极显著;质量性状间、质量性状与经济产量间相关显著或极显著。结论密度1.8×105株/hm2、PO540kg/hm2、纯氮225kg/hm2经济产量最高。     

带式真空干燥技术在穿心莲浸膏干燥中的应用

目的探讨带式真空干燥机干燥技术在穿心莲浸膏干燥中的应用。方法根据带式真空干燥机的工作原理,对穿心莲浸膏与传统的干燥方法进行干燥比较。结果穿心莲浸膏干燥温度50~65℃,干燥时间60 min,该设定的条件得到穿心莲浸膏的干燥品质最好。温度高于70℃以上,穿心莲黄酮含量显著降低,脱水穿心莲内酯含量有所下降。结论带式真空干燥机的低温干燥有利于改善穿心莲浸膏的干燥品质。     

穿心莲化学成份指纹图谱的生物模型表达

目的:建立与穿心莲的生物有效性相关的HPLC指纹图谱.方法:采用HPLC对穿心莲及其代谢产物进行研究,以乙腈-0.1%甲酸水进行梯度洗脱,柱温为25℃,流速为1.0mL/min,检测波长为254nm.收集灌流液进行LC/MS分析,采用ESI离子源、二级串联质谱、负离子检测方式进行检测.结果:建立了精密度、稳定性和重复性均良好的HPLC指纹图谱捡测方法,并对该指纹图谱中被吸收的特征峰与成分进行定性与定量分析,从而制定与生物有效性相关联的穿心莲化学成分指纹图谱.结论:该方法的建立为今后同类药物的定性定量分析提供基础.     

微切助互作技术辅助提取穿心莲内酯的工艺研究

目的研究微切助互作技术辅助提取穿心莲内酯的最佳工艺。方法以穿心莲内酯提取率为考察指标,通过单因素及正交实验考察微切助互作技术辅助提取穿心莲内酯的主要影响因素,确定最佳工艺条件;采用高效液相色谱法测定穿心莲内酯含量。结果最佳工艺条件为:Na2CO3助剂用量3%(W/W),研磨时间为45 min(物料粒度D95≤44μm),水作溶剂,料液比为1∶60(g∶ml)。该工艺条件下,穿心莲内酯提取率比热回流法提高23.2%。结论微切助互作技术辅助提取具有提取率高、时间短、无需加热、乙醇用量少等特点,是提取穿心莲内酯的一种有效方法。     

Andrographis paniculata (Ness) induces relaxation of uterus by blocking voltage operated calcium channels and inhibits Ca(+2) influx

The possible relaxation of uterine smooth muscle by Andrographis paniculata dried extract via a blockade of voltage operated calcium channels was investigated in rats. Uterine horns pretreated with oestradiol were incubated in Ca(+2) -free Jalon's solution and stimulated with KCl (20-60 mM) in order to produce depolarization of the membrane. The isometric contractile response to 1 mM or cumulative concentrations of CaCl2 were blockaded by 0.2, 0.4 and 0.8 mg/mL of A. paniculata. The maximum contractile response induced by acetylcholine was moderately antagonized by A. paniculata. The possible blockade of Ca(+2) entry by A. paniculata was evaluated with (45)Ca(+2) uptake in uterine rings incubated with free-Ca(+2)-Ringer's solution high in K+ (KCl 40 mM). The influx was completely blockaded with 0.4 mg/mL of A. paniculata. These results strongly suggest that A. paniculata blockades voltage operated calcium channels inhibiting the entry of Ca(+2) from the external medium.     

超声波提取九里香总黄酮及其鉴别

目的为充分利用九里香植物资源,避免资源的浪费,探讨九里香总黄酮的提取及鉴别方法。方法采用超声波乙醇浸提法从九里香中提取黄酮类物质,对所提取的黄酮类物质进行验证,并用紫外分光光度法测定含量。结果测得样品中总黄酮的含量C=1.012 8 mg/m l,回收率为102.5%,其纯度和产率均较高。结论该方法采用全物理过程,无任何污染,是提取九里香黄酮类物质的有效途径。     

布渣叶总黄酮微丸的制备工艺研究

目的 制备布渣叶总黄酮微丸,并进行质量评价.方法 采用挤出滚圆法制备布渣叶总黄酮微丸,以微丸的物理性质及总黄酮的溶出度为考察指标,采用单因素考察、正交设计筛选最优处方及工艺条件.结果 优选得到的最佳处方为:MCC与乳糖(质量比3∶1)为填充剂,质量分数5％ PVP K30(体积分数30％乙醇)为黏合剂,质量分数10％CMS-Na作为崩解剂,载药量为30％;制备工艺为:挤出速度200 r·min-1、滚圆转速1 000 r·min-1、滚圆时间8 min;制得的微丸圆整度好、大小均匀、收率77.77％、90 min内溶出97.61％.结论 挤出滚圆法可以用于制备中药微丸,该工艺简便可行,所得微丸质量好.     

九里香皮抗生育物质的分离、效价与毒性

本实验以不同方法从九里香Murraya paniculata(L.)Jacks皮分离9种抗生育有效物质,并比较其效价和毒性。其中以Sephadex G_(100)柱层析-CTAB络合物(V)和不络合物(Ⅶ)、磷酸氢钙吸附酸溶-CTAB络合物(Ⅶ)、Sephadex G_(100)柱层析-磷酸氢钙吸附酸溶-CTAB不络合物(Ⅷ)及Sephadex G_(100)柱层析-磷酸氢钙吸附酸溶-Sephadex G_(200)柱层析物(Ⅸ)等5种分离物的抗生育效果显著,小鼠腹腔注射有效剂量分别为1.0,1.0,0.5,0.2和0.06mg/30g;小鼠腹腔注射给药LD_(50)分别为21,56,31,24和9.3mg/20g。狗的亚急性毒性试验,尿常规、血象、肝功能和肾功能均正常,重要脏器的病理学检查,均未发现有与药物有关的病变。豚鼠抗原性试验也未见有过敏症状发生。但家兔热源试验阳性。化合物Ⅵ初步用于临床中期妊娠引产,8例中7例有效,但也有发热发冷副反应。