L/T/N三亚型钙通道阻滞药贝尼地平的心脑血管保护机制及其临床获益

长效二氢吡啶类钙通道阻滞药贝尼地平具独特的L/T/N三亚型钙通道阻滞和膜介导作用方式,使其具强效、平稳、持久的降压和抗心绞痛作用;同时具有多种心脑血管保护作用,例如不增加心率、保护肾脏、血管选择性更高、改善内皮功能以及抑制醛固酮水平等。长期使用贝尼地平可有效降低高血压和心绞痛患者心脑血管事件发生率,有助于改善预后。     

尼索地平对单硝酸异山梨酯在小鼠体内组织分布的影响

目的考察尼索地平对单硝酸异山梨酯在小鼠体内组织分布的影响。方法 30只健康昆明种小鼠,♂,随机分成2组,分别为单独给药组和联合给药组,HPLC测定组织中单硝酸异山梨酯的浓度。结果小鼠组织中单硝酸异山梨酯浓度在给药后0.083 h为小肠>胃>心>肝>肾,给药后0.5 h为胃>小肠>肾>心>肝。胃中最大浓度出现时间因给药方案不同而异:单独给药组在给药后0.5 h单硝酸异山梨酯浓度最大,联合给药组在给药后0.083 h浓度最大。胃中单硝酸异山梨酯最大浓度,2组具有显著性差异(P<0.05)。结论尼索地平对单硝酸异山梨酯在小鼠组织中的分布具有一定影响。     

伊拉地平对 MPP＋损伤 PC12细胞保护作用的实验研究

目的：研究伊拉地平（ ISR ）对1-甲基-4-苯基吡啶离子（ MPP＋）损伤的PC12细胞的保护作用及可能机制。方法MPP ＋处理PC12细胞建立帕金森病细胞模型;4-甲基偶氮唑蓝（ MTT）比色法检测细胞存活率;双氯荧光黄乙酸乙酯（ DCFH-DA）染色流式细胞术检测细胞内活性氧（ ROS）的生成;JC-1染色流式细胞术检测细胞线粒体膜电位（ MMP）。结果1 mmol · L－1MPP＋处理PC12细胞24 h后能明显抑制细胞生长（P＜0．01）;降低线粒体膜电位;ROS含量增加。2μmol· L－1伊拉地平预处理后, PC12细胞存活率显著增加（ P＜0．01）;线粒体膜电位升高;ROS生成减少。结论伊拉地平对MPP＋损伤的PC12细胞具有保护作用,其作用机制可能与维持线粒体正常膜电位,稳定线粒体功能,阻止线粒体氧化应激发生有关。     

尼索地平控释贴剂在自发性高血压大鼠体内的药动学-药效学结合模型的建立

目的:建立尼索地平控释贴剂(NCRP)在自发性高血压大鼠(SHR)体内的药动学-药效学(PK-PD)结合模型。方法:将SHR随机分为贴剂(NCRP)组和片剂(尼索地平片)组,每组6只,植入微透析探针,按尼索地平计每只给药5 mg。收集给药后36 h内的血浆微透析液,采用高效液相色谱法测定尼索地平血药浓度,Win Nonlin 5.3软件计算药动学参数,以心率和血压为药效学指标,进行PK-PD结合模型研究。结果:与尼索地平片比较,NCRP具有控释效果;NCRP药物效应与效应室浓度以Sigmoid-Emax模型拟合,心率和收缩压的PK-PD模型主要参数分别为Emax:(2.65±0.06)、(10.71±0.87),EC50:(83.65±35.25)、(1.29±0.26)ng/ml,γ:(0.83±0.91)、(1.2±0.35),Keo:(0.37±0.53)、(0.91±0.24)h-1。结论:成功建立了NCRP在SHR体内的PK-PD结合模型。     

尼卡地平联合多巴酚丁胺对老年慢性肺心病患者急性加重期的作用分析

目的观察尼卡地平联合多巴酚丁胺在老年慢性肺心病急性加重期的作用。方法62例肺心病急性加重期的老年患者随机分为治疗组34例和对照组28例,2组均给予常规治疗,治疗组则在此基础上给予尼卡地平和多巴酚丁胺。治疗期间观察2组症状、体征、肺动脉收缩压(PASP)、血气(PaO2、PaCO2)、心率(HR)、左室射血分数(LVEF)、右室流出道内径(RVOTD)、右心室内径(RVD)、右心肺动脉内径(RPAD)、好转时间以及不良反应,并进行比较。结果2组临床疗效比较,治疗组总有效率为88.2%,对照组总有效率为57.1%,差异有统计学意义(P<0.05);2组治疗后PASP、PaO2、PaCO2、HR、LVEF以及RVOTD、RVD、RPAD比较,治疗组较对照组有明显改善,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);2组显效时间比较,治疗组显效快,差异有统计学意义(P<0.01);2组治疗期间均未出现明显不良反应。结论尼卡地平联合多巴酚丁胺对老年慢性肺心病急性加重期作用明显,不良反应较少。     

贝尼地平对高血压病患者血浆降钙素基因相关肽水平的影响

目的　探讨钙离子拮抗剂贝尼地平对高血压病患者血浆降钙素基因相关肽 (CGRP)水平的影响。方法　 5 8例门诊高血压病患者接受贝尼地平 4～ 8mg/d治疗 8周 ,以 38例相匹配的健康者为对照 ,测定高血压病患者治疗前后和对照者的血浆CGRP水平。结果　高血压病患者的血浆CGRP水平较对照者明显降低 (最小值 :1 2 8比 39 95ng/L ;最大值 :4 3 72比 15 5 5 9ng/L ;P <0 0 0 1) ;高血压病患者经贝尼地平治疗 2周收缩压和舒张压明显降低 (P <0 0 5 ) ;之后维持治疗 8周血压稳定 ,血浆CGRP水平则较治疗前显著升高 (最小值 :2 84比 1 2 8ng/L ;最大值 :12 3 99比 4 3 72ng/L ;P<0 0 0 1)。结论　钙拮抗剂贝尼地平在降低血压的同时可明显升高高血压病患者血浆CGRP水平。     

静脉注射尼卡地平对重度高血压患者血压和心功能的影响

目的研究静脉注射尼卡地平对重度高血压患者血压和左心功能的影响。方法用尼卡地平持续２４ｈ静脉滴注（１．５～３ｍｇ／ｈ）治疗２０例重度高血压患者，观察给药前后血压、心率、左心功能以及自觉症状变化。结果降压显效率１００％，５ｍｉｎ起效，０．５～１ｈ血压降至理想水平，同时全部病例脑循环障碍症状消失，２４ｈ降压效果平稳，心率轻度增快（＜１０ｍｉｎ－１），左心收缩功能明显改善，而舒张功能未见变化。结论静脉注射尼卡地平可迅速、显著而平稳降低重度高血压患者的血压，改善左心收缩功能。     

厄贝沙坦联合苯磺酸氯地平治疗老年糖尿病高血压合并高尿酸血症患者的疗效

目的研究厄贝沙坦(IBT)联合苯磺酸氯地平(AB)治疗老年糖尿病(DM)合并高血压(HT)伴高尿酸血症(HUA)患者对血压以及UA水平的影响。方法 2010年5月至2013年7月该科收治DM合并HT伴HUA患者123例。随机分成三组,IBT组给予IBT治疗;AB组给予AB治疗;联合组给予IBT+AB治疗。在治疗前后测量病患血压及血清UA含量。结果联合组治疗之后收缩压(SBP)及舒张压(DBP)水平较治疗前、IBT组和AB组治疗后的水平更低(均P<0.05)。联合组治疗后的水平较治疗前以及AB组更低,而IBT组治疗后水平较治疗前以及AB组治疗后亦更低(均P<0.05)。联合组的总有效率为92.68%(38/41),较IBT组的75.61%(31/41)及AB组的73.17%(30/41)显著升高(均P<0.05)。三组不良反应的差异无统计学意义(均P>0.05)。结论 IBT联合AB治疗老年DM合并HT伴HUA病患,疗效显著,且IBT不仅可降压还可降低病患血液中UA水平,从而保护肾功能。